ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛОКСОФ

(LOXOF)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: levofloxacin;(S)-9-фтор-3-метил-10-(4-метил-1піперазиніл)-7-окси-2,3-дигідро-7Н-піридо (1,2,3-де) (1,4) бензоксин-6-карбонової кислоти полу гідрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки 250 мг - таблетки, вкриті оболонкою, світло-оранжевого кольору, двоопуклі, довгасті, з маркуванням "250" на одному боці;

таблетки 500 мг - таблетки, вкриті оболонкою, світло-оранжевого кольору, двоопуклі, довгасті, з маркуванням"500" на одному боці;

склад: таблетки 250 мг - кожна таблетка, вкрита оболонкою, містить левофлокса цину полу гідрату, еквівалентнолевофлокса цину 250 мг;

таблетки 500 мг - кожна таблетка, вкрита оболонкою, містить левофлокса цину полу гідрату, еквівалентнолевофлокса цину 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, полісорбат 80.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробний засіб групифторхінолонів.

Код АТС J01М A12.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Левофлоксацин, як і іншіфторовані хінолони, блокує бактеріальну ДНК-гіразу,  внаслідок чого порушує функцію ДНК бактерій. Локсоф активний відносно грам позитивних таграм негативних патогенних мікро організмів, включаючи штами, резистентні допеніциліні в, цефалоспоринів та/або аміноглікозидів. Спектр дії препарату охоплює такі мікро організми як:

-         аеробніграм негативні бактерії - Legionella pneumophila, Escherichia coli, Moraxellacatarrhalis, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Proteus mirabilis,Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, K.oxytoca, Bordetella pertussis,Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, P.stuartii,Serratia marcescens, Pantoea agglomerans, Enteroobacter aerogenes, Pseudomonasfluorescens, Enterobacter sakazakii, E.cloacae, Acinetobacter lwoffii,A.baumannii, A.calcoaceticus, Citrobacter diversus, C.freundii;

-         аеробніграм позитивні бактерії - стафілококи, включаючи штами, що продукуютьпеніцилін азу і штами, резистентні до метициліну, стрептококи, включаючи штами, резистентні до метициліну, в тому числі Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes,S.agalactiae, S.viridans;

-         анаеробніграм позитивні мікро організми - Clostridium perfringens.

Препарат також активний відносно Chlamydiapneumoniae i Mycoplasma pneumooniae.

Фармакокінетика. Левофлоксацин швидко і практично повністю всмоктується після перорального прийому, його біодоступність становить 99%. Пік концентрації левофлокса цину в крові досягає 2,8 мкг/мл протягом 1 - 2 годин після прийому пероральної дози 250 мг. Час напів виведення препарату становить 7 - 8 годин; він може подовжуватися у хворих з нирковою недостатністю. Препарат досягає терапевтичних концентрацій майже у всіх тканинах і рідинах організму. 87% прийнятої дози препарату екскретуються зсечею у незміненому вигляді, а майже 4% виводиться з фекаліями. Решта дозиекскретується у вигляді метаболітів.

Показання для застосування.Локсофпоказаний для лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікро організмами, в тому числі змішаних інфекцій, які викликані двома абобільше мікро організмами. Препарат також застосовується для лікування інфекцій,  викликаних мультирезистентними бактеріями.

1. Інфекції нижніх дихальних шляхів: пневмонія, загострення хронічного бронхіту.

2. Інфекції ЛОР-органів, включаючи гострий синусит.

3. Інфекції шкіри та м'яких тканин.

4. Інфекції сечового тракту.

Локсоф також ефективний у комплексній терапії системних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікро організмами.

Спосіб застосування тадози. ДозиЛоксофу встановлюються залежно від тяжкості інфекційного процесу стану функції нирок хворого. Звичайна доза Локсофу для дорослих та дітей, що досягли 16-річного віку, становить 250 - 500 мг кожні 24 години (див. табл. 1). Пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатині ну < 80 мл/хв) необхідна корекція дози (див. табл. 2).

Таблиця 1

Дози та тривалість лікування для пацієнтів з нормальною функцією нирок

Таблиця 2

Дози для пацієнтів з порушеною функцією нирок

Побічна дія. Симптоми загалом бувають слабкими і можуть включати нудоту, діарею, підвищення рівня печінкових трансаміназ, висипання, свербіж, анорексію, блювання, диспепсію, запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, підвищення білірубіну та креатині ну в плазмі крові, еозинофілію, лейкопенію, астенію, розвиток грибкової інфекції та надмірне розмноження резистетних мікро організмів.

Дуже рідко можуть спостерігатися кропив'янка, бронхоспазм, задишка, псевдомембранозний коліт, парестезії, тремор, збудження, сплутана свідомість, судоми, тахікардія, гіпотонія, артралгія, міалгія, запалення сухо жильного апарату, нейтропенія, тромбоцит опенія, ангіо невротичний набряк, анафілактичний шок, фото сенсибілізація, гіпоглікемія, порушення зору, слуху, смаку та запаху, галюцинації, гепатит, гостра ниркова недостатність, агранулоцит оз, алергічнийпневмоніт, пропасниця.

Було повідомлено про окремі випадки синдрому Стівенса-Джонсона, синдрому Лайєлла, рабдоміолізу, гемолітичної анеміїта панцитопенії.

Протипоказання. Підвищена чутливість долевофлокса цину або інших фторхінолонів. Препарат протипоказаний хворим на епілепсію, дітям до 16 років, жінкам під час вагітності та в період годування груддю.

Передозування. Симптоми: специфічних симптомів передозування немає. Можуть спостерігатися порушення діяльності центральної нервової системи, як наприклад, сплутаність свідомості, запаморочення, судомні напади, а також шлунково-кишкові розлади.

Лікування: специфічного антидоту немає. Рекомендовані загальні заходи невідкладної допомоги. Гемодіаліз іперитонеальний діаліз неефективні.

Особливості застосування. Під час терапії препаратом слід уникати прямого сонячного опромінення. Хворі, які приймають Локсоф, мають вживати достатню кількість рідини, щоб уникнути кристалурії. З урахуванням стимулюючої дії левофлокса цину на центральну нервову систему, Локсоф необхідно з обережністю призначати хворим з порушеннями центральної нервової системи. Уразі виникнення реакцій гіпер чутливості, необхідно негайно припинити прийом препарату і проводити підтримуючу та симптоматичну терапію. У пацієнтів з недостатністю в організмі глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) терапія фторова ними хінолонами може викликати гемоліз, тому лікування таких хворих Локсофом необхідно здійснювати дуже обережно. Перед початком терапії необхідно повідомити пацієнта про те, що препарат може погіршувати спроможність до концентрації уваги, особливо якщо пацієнт керує автомобілем абоіншими машинами або механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.  Локсоф   слід   приймати   не   раніше,  ніж   через 4 години після прийому препаратів, які містять магній, алюміній, залізо, сукральфат, цинк. Источник

Умови та термін зберігання.Зберігатиу недоступному для дітей та сухому місці, при температурі не вище 25°С. Термін зберігання - 2 роки.