ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КСАЛАТАН

(Xalatan®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: латанопрост; ізопропіл-(Z)-7[(1R,2R,3R,5S)3,5-дигідрокси-2-[(3R)-3-гідрокси-5-феніл-1-пентил]циклопентил]-5-гептеноат;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;

склад: в 1 мл крапель міститься 50 мкг латано просту;

в одній краплі міститься приблизно 1,5 мкглатано просту;

допоміжні речовини: натрію хлорид, бензалконіюхлорид, натрію дигідро фосфат моногідрат, натрію гідро фосфат безводний, вода дляін’єкцій.

Форма випуску. Очні краплі.

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомний засіб. Код АТС S01 EX03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Активна субстанціялатанопрост, аналог простагландину F2a, є селективним агоністом рецепторапростаноїду FР, який знижує внутрішньо очний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи. Зниження внутрішньо очного тиску у людини починається приблизно через 3– 4 години після введення препарату, а максимальний ефект відзначається через 8– 12 годин. Гіпотензивна дія триває протягом 24 годин.

Дослідження на тваринах і людях показали, що основний механізм дії спрямований на збільшення увеосклерального відтоку, хочау людей також відзначалося деяке збільшення можливості відтоку (зменшення опору відтоку).

Клінічні випробування показали, що латанопрост нечинить достовірного впливу на продукцію водянистої вологи. Не спостерігалося впливу латано просту на гематоофтальмічний бар’єр.

Дослідження на мавпах показали, що латанопрост невпливає або практично не впливає на внутрішньо очний кровотік, якщо його застосовувати у терапевтичній дозі. Однак при місцевому застосуванні може розвиватися кон’юнктивальна або епісклеральна гіперемія, від незначної досередньовираженої.

У мавп на фоні тривалого введення латано просту в очіпісля екстракапсулярної екстракції кришталика не спостерігалось змін у судинах сітківки, що було підтверджено при ангіографії з флуоресцеїнами.

При короткому курсі терапії пацієнтів з псевдофакієюлатанопрост не викликав витікання флуоресцеїнів у задній сегмент ока.

Встановлено, що латанопрост в терапевтичних дозах немає фармакологічної дії на серцево-судинну і дихальну системи.

Фармакокінетика. Латанопрост (молекулярна маса 432.58) являє собою ізопропіловий ефір проліків, які самі по собі неактивні, але після гідролізу з утворенням кислоти латано просту він стає біологічно активним.

Проліки добре проникають через рогівку, і всі ліки, які потрапляють у водянисту вологу, гідролізуються при проходженні через рогівку.

Дослідження у людини показали, що максимальна концентрація у водянистій волозі досягається приблизно через 2 години після застосування.

Після місцевого застосування у мавп латанопрострозподіляється в першу чергу в передньому сегменті, в кон’юнктиві і в повіках. Лише незначна кількість препарату досягає заднього сегмента.

В оці практично не відбувається метаболізму кислотилатано просту. Основний метаболізм відбувається у печінці. У людини періоднапів виведення із плазми дорівнює 17 хвилинам. Дослідження на тваринах показали, що основні метаболіти, 1,2-динор- і 1,2,3,4,-тетранор-метаболіти, зовсім не мають або мають слабку біологічну активність і виводяться в основному з сечею.

Показання для застосування. Зниження підвищеного внутрішньо очного тискуу хворих з відкритокутовою глаукомою і підвищеним офтальмотонусом.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза для дорослих (включаючи хворих похилого віку):

Вводити по одній очній краплі у кожне вражене око один раз на добу. Оптимальний ефект досягається у тому разі, колиКсалатан вводити ввечері.

Якщо була пропущена доза, то в подальшому слід продовжувати лікування і вводити наступну дозу як звичайно.

Введення

Базові дослідження показали, що Ксалатан ефективний як моно терапія. При призначенні комбінованої терапії очні краплі різного видуслід вводити з інтервалом не менше 5 хвилин.

Частота введення Ксалатану не повинна перевищувати один раз на добу, оскільки встановлено, що при частішому введенні ефективність препарату відносно його впливу на внутрішньо очний тиск знижується.

Діти

Безпечність і ефективність у дітей невстановлені. Тому Ксалатан не рекомендується застосовувати в педіатричній практиці.

Побічна дія. Ксалатан може викликати легке відчуття стороннього тіла. Приблизно в 10% хворих, які постійно отримують лікування, відзначається незначна гіперемія кон’юнктиви, приблизно в 1% - середньо виражена гіперемія. Удеяких хворих відзначалися транзиторні точкові епітеліальні ерозії, які у більшості випадків минають безсимптомно. У поодиноких виподках лікування відзначався шкірний висип незрозумілої етіології.

При лікуванні Ксалатаном дуже рідко повідомлялося про випадки макулярного набряку, головним чином, у пацієнтів зафакією або псевдо афакією з кришталиком в передній камері ока.

Ксалатан може спричинити посилення пігментації радужки.

Протипоказання. Гіпер чутливість до будь-якого компонента препарату.

Передозування. Крім подразнення ока і кон”юнктивальної гіперемії, інших побічних ефектів з боку очей при передозуванні Ксалатану не спостерігалося.

Якщо трапиться випадковий прийом Ксалатанувнутрішньо, слід взяти до уваги таку інформацію: в одному флаконі міститься 125мкг латано просту. Більше 90% метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньо венна інфузія 3 мкг/кг здоровим добровольцям не спричиняла появу будь-яких симптомів, однак доза в 5 – 10 мкг/кг викликала нудоту, біль уживоті, запаморочення, головний біль, слабкість, припливи крові до обличчя і пітливість.

При застосуванні доз латано просту, які в 7 разів перевищують терапевтичну дозу Ксалатану, у пацієнтів з помірною бронхіальною астмою не спостерігалося будь-яких значних ефектів на респіраторну функцію, частоту серцевих скорочень або кров’яний тиск.

У разі передозування Ксалатану слід проводити симптоматичне лікування.

Особливості застосування.

Ксалатан може викликати поступову зміну кольору очейза рахунок збільшення кількості коричневого пігменту у райдужній оболонці. Цейефект виявляється переважно у хворих зі змішаним забарвленням райдужки, наприклад, синьо-коричневої, сіро-коричневої, зелено-коричневої абожовто-коричневої, що пояснюється збільшенням вмісту меланіну у стромальнихмеланоцитах райдужки. Як правило, коричнева пігментація, що знаходиться навколо зіниці, розповсюджується концентрично до периферії уражених очей, і всярайдужка або її частини можуть набути більш інтенсивного коричневого кольору. Результати клінічного випробування показали, що у пацієнтів з рівномірно забарвленими очима синього, сірого, зеленого або коричневого кольору зміни кольору очей після двох років лікування спостерігалися дуже рідко.

Зміни кольору райдужки розвиваються повільно іможуть залишатися непомітними протягом декількох місяців і навіть років. Клінічні випробовування підтвердили, що зміна кольору не супроводжується будь-якими клінічними симптомами або патологічними змінами. Після відміни препарату не спостерігалося подальшого збільшення кількості коричневого пігменту, однак зміна кольору, що вже розвинулася, може стати постійною. Доти, доки не будуть отримані результати тривалих досліджень, хворим зі змішаним забарвленням райдужки рекомендується призначати цей препарат лише у тому випадку, коли інші лікарські засоби, що знижують внутрішньо очний тиск виявляються недостатньо ефективними, або погано переносяться.

За наявності невусів або лентиго на райдужці не відзначалося їх зміни під впливом терапії.

У ході клінічних досліджень не виявлялося накопичення пігменту в трабекулярній сітці або у будь-якому іншому відділі передньої камери ока, однак, доти, доки не будуть отримані результати тривалих досліджень відносно збільшення пігментації райдужки, хворі повинні проходити регулярні обстеження і, залежно від клінічної ситуації, якщо відбувається збільшення пігментації райдужки, лікування можна припинити.

Ще до початку лікування хворих слід поінформувати про можливість зміни кольору очей. Лікування лише одного ока може призвести до постійної гетерохромії.

На сьогодні відсутні дані про застосування Ксалатанупри запальних захворюваннях очей, при запальній, неоваскулярній, закрито кутовійі уродженій глаукомі, і є результати лише нечисленних досліджень застосування при відкритокутовій глаукомі у хворих з псевдофакією, а також при пігментній глаукомі.

Ксалатан не виявляє або виявляє незначний вплив назіницю, однак відсутні дані про дію препарату при гострому нападі призакрито кутовій глаукомі. Тому Ксалатан рекомендується застосовувати при цихстанах з обережністю, доки не буде отримано достатньо експериментальних даних. Ксалатан містить хлорид бензалконію, який може абсорбуватися контактними лінзами.

Перед закапуванням очних крапель контактні лінзи слід знімати, а вставляти їх можна лише через 15 хвилин після закапування.

Вагітність ілактація

Препарат не підвищує частоту спонтанних порушень при вагітності і пологах, проте, його фармакологічна дія становить потенційний ризик для вагітної, плода і новонародженого.

Встановлено, що латанопрост, який вводивсявнутрішньо венно у дозах, які в 100 разів перевищували рекомендовані дози длялюдини, виявляв токсичну дію на ембріон і плід у кроликів, що проявлялося збільшенням частоти пізньої резорбції і викиднів, а також зниженням маси плода.

Ксалатан може застосовуватися при вагітності лише утому випадку, якщо потенційна користь безперечно переважає над потенційним ризиком для плода.

Активна речовина Ксалатану та її метаболіти можуть проникати в материнське молоко, тому матерям, які годують груддю Ксалатан слід призначати з обережністю.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Так як і інші препарати, очні краплі можуть викликати затьмарення зору.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У ході короткочасних клінічних випробувань було встановлено, що латанопрост має адитивну дію відносно зниженнявнутрішньо очного тиску при його застосуванні у комбінації з b-адрено блокаторами (тимолол), адреноміме тиками (дипіваліл, адреналін), інгібіторами карбоангідрази (ацетазоламід) і частково адитивну дію при призначенні його у комбінації зхоліноміме тиками (пілокарпін).

Дослідження in vitro показали, що при змішуванні зКсалатаном інших очних крапель, що містять тіомерсал, відбувається преципітація. Тому при застосуванні таких лікарських засобів різні очні краплі слід вводити з інтервалом не менше 5 хвилин.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, прохолодному захищеному від світла місці, при температурі 2 - 8 С.

Термін придатності - 3 роки. Источник

Після відкриття контейнера його вміст слід використати протягом 4 тижнів, при цьому допускається зберігання при кімнатній температурі, що не перевищує 25 С.