ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕРІУС®
AERIUS®
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: desloratadine;8-хлор-6,11-дигідро-11-(4-піперидиніліден)-5Н-бензо (5,6) циклогептал[1,2,-β]піридин;
основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-блакитного кольору, з одного боку таблетки нанесено торговий знак фірми Шерінг-Плау ( у вигляді стилізованих букв латинської абетки “S” та“Р”);
склад: 1 таблетка містить 5 мг дезлоратадину;
допоміжні речовини: кальцію гідро фосфату дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк; склад оболонки: лактози моногідрат, гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, полі етиленгліколь, лак алюмінієвий блакитний FD& С №2, віск карнаубський, віск білий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06A X27.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гіста мінових Н 1-рецепторів, що не спричиняє седативного ефекту. Дезлоратадин є первинним активним метаболітом лоратадину. У до клінічних дослідженнях дезлоратадину і лоратадину якісних або кількісних розходжень токсичності двох препаратів у порівнюваних дозах (з урахуванням концентраціїдезлоратадину) не виявлено.
Після перорального прийому Еріус®селективно блокує периферичні Н 1-гістамінові рецептори і не проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр.
Численні дослідження показали, що, крімантигістамінної активності, Еріус® справляє проти алергічну та протизапальну дію. Встановлено, що Еріус® пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:
виділення про запальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
виділення про запальних хемокінів, таких як RANTES;
продукцію су пероксидного аніону активованимиполіморфно ядерними нейтрофілами;
адгезію і хемотаксис еозинофілів;
експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 ілейкотрієну С 4;
гострий алергічний бронхоспазм у дослідженнях на тваринах.
При клінічних дослідженнях щоденне застосування препарату Еріус® у дозі до 20 мг протягом 14 днів несу проводжувалося статистично достовірними клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У клініко-фармакологічному дослідженні застосуванняЕріусу® по 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.
Еріус® не проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У клінічних дослідженнях Еріус®не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.
Фармакокінетика. Дезлоратадин починає визначатися вплазмі протягом 30 хв. після прийому. Максимальна концентрація дезлоратадину вплазмі досягається в середньому через 3 год., період напів виведення становить у середньому 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періодунапів виведення (приблизно 27 год.) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.
Дезлоратадин помірно (83 – 87%) зв’язується збілками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один разна добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.
При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою препарату було виявлено біоеквівалентність препарату у формі таблеток і сиропу.
Проведені дослідження показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітормР-глікопротеїду.
У дослідженні з одноразовим прийомом дезлоратадину вдозі 7,5 мг було показано, що їжа (жирний висококалорійний сніданок) абогрейпфрутовий сік не впливає на розподіл дезлоратадину.
Показання для застосування. Для швидкого усунення алергічних симптомів, у тому числі полінозу та алергічного риніту (таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк і закладеність носа, а також свербіж, сльозотеча і почервоніння очей, свербіж у ділянці піднебіння і кашель); для усунення симптомів, пов’язаних з хронічною ідіопатичною кропив’янкою, в тому числі зменшення свербежу, розміру та кількості елементів кропив’янки.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначений для перорального прийому. Дорослі і діти віком від 12 років приймають по одній таблетці (5 мг) 1раз на день, незалежно від прийому їжі. Таблетку потрібно ковтати цілою, запиваючи водою. Препарат бажано приймати регулярно, в один і той же час доби. Тривалість лікування визначається тяжкістю та перебігом захворювання.
Побічна дія. При застосуванні препарату Еріус® у рекомендованій дозі 5 мг/добу частота небажаних явищ була на 3% вища, ніж при застосуванні плацебо.
При застосуванні препарату Еріус®найчастішими (у порівнянні з плацебо) небажаними явищами були підвищена стомлюваність (1,2%), сухість у роті (0,8%), головний біль (0,6%).
Дуже рідко повідомлялось про реакції гіпер чутливості (включаючи анафілаксію та висип), тахікардію, відчуття серцебиття, психомоторну гіперактивність, судоми, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну, розвиток гепатиту.
Протипоказання. Підвищена чутливість до активної речовини абобудь-якого неактивного компонента препарату.
Передозування. У разі передозування показані стандартні заходи, спрямовані на видалення не абсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне лікування.
У клінічних дослідженнях дезлоратадину у дорослих і підлітків, де застосовувалися дози до 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані), серйозних небажаних реакцій не спостерігалось.
Еріус® не видаляється при гемодіалізі; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.
Особливості застосування. Ефективність та безпека Еріусу®у формі таблеток у дітей віком до 12 років не досліджувалась (оскільки таблеткає неділимою, а доза таблетки розрахована для дітей віком від 12 років).
У клініко-фармакологічних дослідженнях Еріус®не посилював такі ефекти алкоголю, як порушення психомоторної функції і сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у пацієнтів, які одержували Еріус® і плацебо окремо чи разом з алкоголем.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Впливу Еріусу® на керування автомобілем або роботу зі складними технічними пристроями не відзначалося.
Вагітність і лактація. Безпека застосування Еріусу®у вагітних не встановлена, тому його не рекомендується призначати у період вагітності.
Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, не слід призначати Еріус®.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клінічно значущих змін у плазмовій концентраціїдезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні разом з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. Узв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, невстановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 2 роки.