ІНСТРУКЦІЯ

  для медичного застосування препарату

Берліприл®10

(Berlipril® 10)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: enalapril; 1-[N-((S)-1-етоксикарбоніл-3-феніл пропіл)-L-аланіл]-L-пролін-малеат;

основні фізико-хімічні властивості:

склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 10,0 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію карбонат легкий основний, желатин, кремнію двоокис високодисперсний, карбоксиметилкрохмалю натрієва сіль (тип А), магнію стеарат, пігмент коричневийзалізо окисний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту.

Код АТС С 09А А 02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Еналаприлу малеат – це проліки, вінгідролізу ється в печінці до утворення еналаприлату, який і є інгібіторомангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Пригнічення АПФ призводить до зменшення утворення в тканинах і плазмі ангіотензину ІІ, в наслідок чого настає зменшення секреції альдостерону, підвищення рівня калію у сироватці та збільшення активності реніну плазми. Наслідком пригнічення АПФ є підвищення активності калікреїн-кінінових систем, накопичення брадикініну, і як наслідок цього – активація простагландинової системи. Застосування еналаприлу малеату ухворих на артеріальну гіпертензію призводить до зниження кров’яного тиску без компенсаторного підвищення частоти серцевих скорочень, зменшення периферичного судинного опору. У пацієнтів з серцевою недостатністю застосування еналаприлупризводить до зменшення периферичного судинного опору та збільшення ємкості венозної системи, результатом чого є зменшення перед- та після навантаженнясерця. При лікуванні еналаприлом спостерігається збільшення хвилинного об’ємусерця, підвищення ударного індексу та здатності до навантаження. Препарат також зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, поліпшує внутрішньоклуб очкову гемодинамікуу нирках, не впливає на метаболізм глюкози та ліпопротеїнів.

Фармакокінетика. Абсорбція еналаприлу вшлунково-кишковому тракті дорівнює приблизно 50 – 70 %, одночасний прийом їжіна неї не впливає. Максимальна концентрація еналаприлу в плазмі досягається через 3 – 4 години після прийому через рот. Зв’язування з білками плазми складає 50%. Виділення еналаприлату відбувається, переважно, через нирки: 20% -у вигляді еналаприлу, 40% - у вигляді еналаприлату. 33% препарату виводиться через кишечник. Період напів виведення еналаприлату складає 35 годин. При зниженій функції нирок виведення еналаприлату зменшується у відповідності зі ступенем ураження нирок. Еналаприлат піддається діалізу. Гемодіаліз знижує концентрацію еналаприлату в плазмі на 46%. Після вживання еналаприлу, гіпотензивна дія настає через 1 годину, а максимальна дія досягається через 4 –6 годин. Максимальний гіпотензивний ефект спостерігається на 3 – 4 тижні лікування.

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність; безсимптомна дисфункція лівого шлуночка ( фракція вигнання <=35%).

Спосіб застосування та дози.

Лікування дорослих хворих, у яких має місце в організмі дефіцит солей та рідини, хворих з серцевою недостатністю та з тяжкою артеріальною гіпертензією ниркового походження, розпочинають з мінімальної разової дози 2,5 мг Берліприлу^® 10, яку приймають один раз на добу вранці. В інших випадках, початкова доза складає 5 мг Берліприлу^®10. Якщо ця доза не призводить до нормалізації артеріального тиску, її підвищують до 10 мг Берліприлу^® 10 на добу. Часовий інтервал поміж підвищення ми доз має складати не менше 3 тижнів. Підтримуюча доза, як правило,10 мг Берліприлу^® 10 на добу, максимальну добову дозу у 40 мг перевищувати немає рації. При зниженій функції нирок (кліренс креатині ну 30 –60 мл/хв) та у хворих літнього віку початкова доза складає 2,5 мг Берліприлу^®10 на добу, а підтримуюча 5 – 10 мг на добу. Максимальну дозу, яка складає 20мг на добу перевищувати не слід. У хворих зі значними розладами функції нирок, кліренс креатині ну менше 30 мл/хв, та у хворих, які знаходяться на діалізі, початкова доза складає 2,5 мг на добу. Підтримуюча доза, як правило, 5 мг надобу. Максимальну дозу 10 мг на добу, перевищувати не слід.

Побічна дія.

Серцево-судинна система. На початку лікуванняенелаприлом, іноді, особливо у пацієнтів з дефіцитом солей або рідини в організмі, у хворих на тяжку серцеву недостатність або тяжку артеріальну гіпертензію ниркового походження, може мати місце виражена гіпотензія, у рідких випадках, аж до втрати свідомості. Є окремі повідомлення про наступні побічні дії, які пов’язані з значною гіпотензією: тахікардія, прискорене серцебиття, порушення ритму серця, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, транзиторні ішемічні атаки мозкового кровообігу, церебральний інсульт. Нирки. Іноді можуть виникати або підсилюватись порушення функції нирок, в окремих випадках, до гострої ниркової недостатності. Рідко спостерігалась протеїнурія. Дихальні шляхи. Іноді може мати місце сухий рефлекторний кашель, біль у горлі, бронхіт, рідко – задишка, синусит, риніт, у поодиноких випадках – бронхоспазм, пульмональні інфаркти. Шлунково-кишковий тракт. Іноді можуть з’являтися скаргина болі в епігастрії, рідко – блювання, проноси, запори, відсутність апетиту. Рідко при лікуванні ингібіторами АПФ спостерігався синдром, який розпочинався зхолестатичної жовтяниці, який може призвести до печінкового некрозу, іноді з летальним кінцем. При появі жовтяниці або при явному підвищенні фементівпечінки терапію інгібіторами АПФ треба припинити. Були описані окремі випадки розладу функції печінки, гепатиту, гострої печінкової недостатності, панкреатиту та кишкової непрохідності. Шкіра та судини. Іноді можуть з’являтися шкірні алергічні реакції такі, як екзантема, зрідка – кропив’янка, шкірнийсербіж, а також, ангіо невротичний набряк з ураженням губ, обличчя, та кінцівок. Описувались окремі випадки тяжких форм шкірних реакцій таких, як пухирчатка, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Зміни шкіри можуть супроводжуватисьпідвищенням температури, міалгіями або міозитом, артралгіями або артритом, васкулітами, серозитом, еозинофілією, лейкоцитозом. В окремих випадках спостерігались псоріазоформні зміни шкіри, фотосенсебілізація, підвищена пітливість, гіперемія шкіри, алопеція, випадіння нігтів, підсилення симптоматики синдрому Рейно. Нервова система. Іноді можуть мати місце головний біль, підвищена втомлюваність, рідко депресія, розлади сну, імпотенція, периферичні невропатії з парестезіями, порушення відчуття рівноваги, судомим’язів, нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, нечіткість зору, атакож. зміна смакового відчуття або його тимчасова втрата. Лабораторні показники. Іноді може падати гемоглобін, гематокрит, кількість лейкоцитів або тромбоцитів. У рідких випадках, зокрема у хворих зі зниженою функцією нирок, колагеновими хворобами або при одночасному лікуванні алопуринолом, прокаїнамідом можуть розвинутись анемія, тромбоцит опенія, нейтропенія, еозинофілі я, в окремих випадках, агранулозитоз чи панцитопенія. Рідко, зокремау хворих з порушенням функції нирок, можуть підніматися в крові рівні сечовини, креатині ну та калію, а також, падати концентрація натрію. У хворих на цукровий діабет може розвинутись гіперкаліемія. Може з’явитися підсилене виділення білказ сечею В окремих випадках можуть підвищитись концентрації білірубіну та печінкових ферментів. Вищевказані лабораторні показники слід контролю вати перед початком лікування та регулярно під час лікування еналаприлом.

Протипоказання.

Застосування Берліприлу^® 10 забороняетьсяпри: підвищеній чутливості до еналаприлу малеату або до інших інгібіторів АПФ, чи до одного з компонентів препарату; наявності в анамнезі ангіо невротичногонабряку внаслідок терапії, яка раніше проводилась інгібіторами АПФ, а також, увипадку спадкового або ідіопатичного ангіо невротичного набряку; стенозі ниркових артерій (двосторонньому або єдиної нирки); при станах після пересадки нирки; первинному гіперальдостеронізмі; аортальному або мі тральному стенозах, які мають гемодинамічне значення, та при гіпертрофічній кардіоміопатії; первинному захворюванні печінки або при печінковій недостатності; в період вагітності та годування груддю. Досвід застосування препарату у дітей відсутній.

Передозування.

В залежності від ступеня передозування можливі наступні симптоми: тяжка гіпотензія, брадикардія, серцево-судинний шок, порушення електролітного обміну, ниркова недостатність.

Особливості застосування.

При проведенні гемодиалізу з використанням[полі (акрилонітрил, натрій-2-метилалінсульфонат)-high-flux-мембран] та одночасному застосуванні еналаприлу є загроза появи анафілактоїдних реакцій. Тому такої комбінації слід уникати. Якщо є потреба у проведенні ліпідоаферезуабо спецефічної терапії до отрути комах, треба тимчасово припинити застосуванняеналаприлу та перевести хворого на інший лікарський засіб.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Описані наступні взаємодії еналаприлу при одночасному застосуванні з: хлоридом натрію – послаблення гіпотензивного ефекту та дії, яка направлена на зменшення симптомів серцевої недостатності; антигіпертензивними засобами – підсилення гіпотензивного ефекту еналаприлу малеату, особливо під впливом діуретиків; анальгетиками/протизапальними засобами – вірогідне ослаблення дії еналаприлу; калієм та калій зберігаючи ми сечогінними – значне підвищення рівню калію укрові; препаратами літію – підвищення рівня літію у крові; алкоголем –підсилення дії алкоголю; гіпнотичними/наркотичними/анестезуючими засобами –значне падіння артеріального тиску; алопуринолом, цитостатиками, імунодепресантами, глюкокортикостероїдами, новокаїн амідом – лейкопенія; пероральними антидіабетичними засобами, інсуліном – підсилення цукрознижуючоїдії. Источник

Умови та термін зберігання. Термін придатності 3 роки. Зберігати при температурі не вище 25°С та у недоступному для дітей місці!