ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛАМІВІР

(LAMIVIR)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ламівудин,2,3-дидеокси,3-тіацитидин;

основні фізико-хімічні властивості:білі довгасті, вкриті оболонкою, двоопуклі таблетки з літерами “LVR” на одному боціта розподільчою рискою - на іншому;

склад: одна таблетка містить 150 мг ламівудину;

допоміжні речовини – целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, тальк, пропіленгліколь.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні препарати прямої дії. Нуклеозидні – інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F05.

Фармакологічні властивості.

· фармакодинаміка. Ламівудин – енантіомердидеоксіаналога цитидину, синтетичний аналог нуклеозидів з активністю противірусу імунодефіциту людини (ВІЛ). Основний механізм дії ламівудину три фосфатупов’язаний з пригніченням зворотної транскрипції ВІЛ шляхом переривання ланцюга вірусної ДНК. Ламівудину трифосфат також пригнічує РНК- та ДНК-залежнуполімеразну активність зворотної транскриптази. Ламівудину трифосфат – слабкий інгібітор альфа-, бета- та гама-ДНК полімераз ссавців. Дослідження in vitroвиявили синергізм противірусних ефектів ламівудину у комбінації із зидовудином. Комбінована терапія ламівудином із зидовудином затримує появу мутацій, які призводять до розвитку резистентності до зидовудину.

· фармакокінетика. Всмоктування. Препарат швидко та майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність ламівудину удорослих становить 80 - 85%.

Максимальні концентрації ламівудину в плазмі спостерігаються через 0,5 - 2 год і становлять 1,3 - 1,8 мг/мл.

Розподіл. Відомо, що ламівудин потрапляє у ЦНС та спинномозкову рідину.

Метаболізм. Дослідження in vitro показали, що у клітинахламівудин фосфорилюється до активного метаболіту 5-три фосфату.

Виведення. Ламівудин виводиться з організму переважно нирками у незміненому вигляді. Період напів виведення ламівудину зВІЧ-інфікованих клітин становить 10,5 - 15,5 год.

Показання для застосування. Ламівірзастосовують разом із зидовудином у дорослих та дітей, старше 12 років при прогресуючому імунодефіциті, пов’язаному з інфікуванням вірусом імунодефіциту людини (кількість клітин CD4⁺ менше 500/мм³).

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньо. Ламівір можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Максимальна доза становить 150 мг 2 рази на добу.

У підлітків віком 12-16 років та дорослих Ламівірзастосовують по 150 мг 2 рази на добу. У дорослих з масою тіла менше 50 кг препарат застосовують по 2 мг на кг 2 рази на добу.

Рекомендується підбирати дозу Ламівіру у хворих, старше, 16 років, з порушенням функції нирок так, як вказано у нижченаведеній таблиці:

Дані про дозування Ламівіру у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, відсутні.

Побічна дія. При застосуванні препарату можуть виникати: головний біль, нездужання, стомлюваність, нудота, анорексіята/або зниження апетиту, переймоподібні болі у животі, нейропатії, безсоння або порушення сну, запаморочення, депресії, подразнення слизової оболонки носа, кашель, висипання на шкірі, симптоми панкреатиту, нейтропенії, тромбоцит опенії, підвищення рівнів АЛТ, АСТ та амілази.

При застосуванні ламівудину в режимі моно терапії абоу комбінації з іншими антиретровірусними препаратами спостерігалися випадки розвитку лактатного ацидозу і гепатомегалії з жировою дегенерацією. Частіше ціпобічні ефекти розвивалися у жінок. Ожиріння і довготривале застосуванняламівудину є факторами ризику розвитку ацидозу і гепатомегалії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкий ступінь нейтропенії (кількість нейтрофілів менше 0,75х 10⁹/л) або анемії (рівень гемоглобіну менше 7,5 г/дл або 4,65ммоль/л).

Передозування. Дані про передозування ламівудинувідсутні. Відомо, що застосування дорослим пацієнтом 6 г ламівудину несу проводжувалося виникненням яких-небудь клінічних ознак або симптомів, гематологічні показники при цьому залишалися в межах норми. Дані про можливість виведення ламівудину при застосуванні перитонеального діалізу або гемодіалізувідсутні.

Особливості застосування. У дітей з панкреатитом ванамнезі або за наявності інших серйозних чинників ризику розвитку панкреатиту застосовувати Ламівір у комбінації з зидовудином необхідно дуже обережно талише за відсутності задовільної альтернативної терапії. Застосування ламівудину необхідно негайно припинити при виникненні клінічних ознак, симптомів або призміні лабораторних показників, що вказують на панкреатит.

У хворих з порушеннями функції нирок застосовувати препарат рекомендовано так, як зазначено у розділі “Спосіб застосування тадози”.

Під час клінічних досліджень у деяких пацієнтів з ВІЛ та хронічним захворюванням печінки, якебуло спричинено вірусом гепатиту В, виникали ознаки рецидиву гепатиту після припинення застосування ламівудину.

Вагітність та лактація. Адекватні та добре контрольовані дослідження застосування ламівудину під час вагітності не проводились. Тому застосування препарату під час вагітності можливе лише в тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Дані про виведення ламівудину з грудним молоком відсутні. Жінкам, які живуть зВІЛ, не рекомендується годувати дітей груддю через ризик постнатальної передачіВІЛ з грудним молоком.

З особливою обережністю слід застосовувати ламівудиндля пацієнтів із факторами ризику виникнення печінкової недостатності. Лікування ламівудином слід припинити у разі появи клінічних або лабораторних ознак лактатного ацидозу, або печінкової недостатності, яка може проявлятисягепатомегалією з жировою дегенерацією навіть за відсутності підвищення рівнятрансаміназ.

У хворих, які застосовують антиретровірусні препарати, може розвинутися порушення жирового обміну, що спричиняє до збільшення маси тіла, відкладання жиру на тулубі, шиї, обличчі. Причинно-наслідковий зв’язок, механізм виникнення і його віддалені наслідки поки що не описані.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування 160 мг триметопримута 800 мг сульфаметоксазолу 1 раз на добу разом з Ламівіром призводить до збільшення концентрації ламівудину у плазмі крові. Ефект від застосування вищихдоз триметоприму та сульфаметоксазолу не досліджений.

Дослідження in vitro показали, що рибавірин може зменшувати фосфориляцію пірамідин-нуклеозидних аналогів, до яких відноситься іламівудин. Однак поки що нема підтвердження фармакокінетичної абофармакодинамічної взаємодії при одночасному застосуванні рибавірину іламівудину.

При одночасному застосуванні інтерферону-альфа іламівудину в складі комбінованої противірусної терапії з рибавірином або безнього у ВІЛ-інфікованих хворих з гепатитом С є висока ймовірність виникнення вираженої печінкової недостатності. Пацієнтам, які застосовують інтерферон-альфаі ламівудин у комбінації з ритонавіром або без нього необхідно регулярно контролю вати функціональний стан печінки. При виявленні лабораторних ознак токсичності дози інтерферону-альфа і/або рибавірину слід негайно зменшити або, в окремих випадках, припинити лікування вказаними препаратами.

Застосування комбінованої антиретровірусної терапії може спричинити активізацію повільно прогресуючих і резидуальнихопортуністичних інфекції (наприклад, інфекції, збудниками яких є Mycobacteriumavium, Cytomegalovirus, або пневмонія, спричинена Pneumocystis jirovecil [PCP], туберкульоз). У такому разі застосовується відповідна адекватна терапія.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ⁰С. Источник

Термін придатності - 2 роки.