ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГЕПАЦЕФ

(GEPACEF)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: cefoperazone;

натрій (6R,7R)-7-[(R)-2-(4етил-2,3-діоксо-1-піперазин-карбоксіамідо)-2-(р-гідрокси-феніл) ацетамідо-3-[[(1-метил-Н-тетразол-5-їл) тіо]метил]-8-оксо-5-тіо-1-азабіцикло[4.2.0]-окт-2єн-2-карбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору;

склад: 1флакон містить цефоперазону натрієвої солі стерильної у перерахуванні нацефоперазон 1,0 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A32.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Цефоперазон – антибіотик широкого спектра дії групи цефалоспоринів ІІІ покоління. Діє бактерицидно, шляхом пригнічення синтезу бактеріальної стінки. Спектр антимікробної дії включає більшість клінічно важливих патогенних збудників, зокрема грам позитивнімікро організми: Staphylococcus aureus, St. epidermidis, Streptococcuspneumoniae, Str. Рyogenes Str. agalactiae; грам негативні мікро організми: Bordetellapertussis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. E. coli, Haemophilus influenzae(у т. ч. продукуючі β-лактамазу), Klebsiella spp., Morganella morganii,Neisseria gonorrhoeae (у т. ч. продукуючі β-лактамазу), N. meningitidis,Providencia spp. Proteus mirabilis, P. vulgaris., Pseudomonas aeruginosa,Salmonella spp., Serratia spp. (включаючи S. marcescens), Shigella spp.,Yersinia enterocolitica; анаеробні мікро організми: Bacteroides fragilis,Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.,Veillonella spp.

Фармакокінетика. Максимальна концентрація досягається через 15 хвилин після внутрішньо венного введення тачерез 1 годину - після внутрішньом'язового. Зв'язується з білками плазми на 82- 93 %. Цефоперазон добре проникає в усі органи та тканини, в терапевтичній концентрації виявляється протягом 12 годин після введення уперитонеальній, асцитичній, амніотичній рідинах і крові пуповини; накопи чується у піднебінних мигдаликах, слизовій оболонці синусів; у легенях і мокротинні; тканинах печінки, жовчі та стінці жовчного міхура; нирках, сечоводах, передміхуровій залозі, яєчках, матці та фаллопієвих трубах, а також у кістках.

Практично не проникає у спинномозкову рідину при неушкодженому ГЕБ, у незначній кількості проникає у грудне молоко.

Максимальна концентрація цефоперазону у жовчі досягається через 1-3години. Після болюсного внутрішньо венного введення 2 г препарату його концентрації через 0,5, 1, 3 години приблизно становлять 65, 1 940 и 6 000мкг/мл відповідно.

Метаболізується менше 1 % препарату. Період напів виведення цефоперазону з організму становить близько 2 годин. Виводиться з організму головним чином зжовчю (70 %), а також із сечею (30 %). При нирковій недостатності немає потреби змінювати дозування.

Показання для застосування. Гепацеф застосовують при інфекційно-запальних захворюваннях, що спричинені чутливими до препарату мікро організмами, зокрема при інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечовивідних і жовчовивідних шляхів та органів малого таза; при септицемії, перитоніті, менінгіті (тільки при травматичному або після операційному); інфекціях шкіри, кісток, суглобів і м'яких тканин.

Препарат використовують також для профілактики інфекційних ускладнень при хірургічних операціях.

Спосіб застосування та дози. Звичайнадоза для дорослих і підлітків:

інфекції легкого та середнього ступеня тяжкості: 1-2 г кожні 12 годин;

тяжкі інфекції: 2-4 г кожні 8 годин або 3-6 г кожні 12 годин.

Курс лікування -7 - 14 днів.

Максимальна добова доза для дорослих – 12 г на добу.

При неускладненому гонококовому уретриті вводять внутрішньом'язово одноразово 0,5 г препарату.

Для профілактики після операційних ускладнень вводять по 1 - 2 г за 30 - 90 хвилин допочатку операції, потім кожні 12 годин, але звичайно не більше 24 годин (у колонопроктологіїта серцево-судинній хірургії - до 72 годин) після завершення операції.

Новонародженим і дітям до 12роківпризначають у середньому 50 –100 мг/кг на добу, розподілені на 2 - 3 введення. Дітям до 8 років препарат вводять через 12 годин. При тяжких інфекціях дітям призначають із розрахунку 200 – 300 мг/кг на добу, розподілені на 2 - 3 введення.

Розчини готують безпосередньо перед введенням.

Загальні правила попереднього приготування розчинів для ін’єкцій. У флакон, який містить 1,0 г препарату, добавляють не менше 2,8 мл води для ін’єкцій (для внутрішньо венної ін’єкціїбажано 5 мл) і добре струшують до повного розчинення. Після приготування розчин повинен постояти. За цей час він стане прозорим, і можна буде візуально визначити, чи закінчено розчинення. Для розчинення може бути потрібним енергійне і тривале струшування.

Колір розчинів може бути від прозорого до солом’яно-жовтого, залежно від концентрації.

Приготування розчинів для внутрішньом’язового введення. В попередньо розбавлений водою для ін’єкцій розчин додатково добавляють 1,0 мл 2 % розчину лідокаїну і добре перемішують. Після отримання прозорого та рівномірного кольору розчину його внутрішньом’язовевведення здійснюється шляхом глибокої ін’єкції у верхньо-зовнішній квадрант сідничної ділянки хворого.

Приготування розчинів для внутрішньо венного застосування. Для краплинного введення у попередньо розведений розчин додатково добавляють 125 - 250 мл 5 % розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду, перемішують і вводять внутрішньо веннокраплинно протягом 30 - 60 хвилин. Для струминного введення у попередньо розчинений водою для ін’єкцій розчин додатково добавляють 5 - 10 мл необхідного розчинника (вода для ін’єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду) і вводять внутрішньо венно повільно протягом 3-5 хвилин.

Побічна дія.

- З боку органів травневого тракту: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення рівня трансаміназ і лужної фосфатази у крові.

- Алергічні реакції: кропив'янка, висип, пропасниця, еозинофілі я.

- Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньо венному введенні), болючість у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні).

- Інші: дефіцит вітаміну К і гіпотромбінемія (необхідний контроль протромбі нового часу), анемія, нейтронепія, еозипофілія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспоринових таінших бета-лактамних антибіотиків, тяжка печінкова та ниркова недостатність, вагітність, годування груддю.

Передозування. При тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія, гемолітична анемія, судоми.

Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.

Особливості застосування. Під час лікування забороняється вживання алкоголю та прийом препаратів, які містять алкоголь.

З обережністю Гепацеф застосовують для лікування жінок, які годують груддю (на час лікування годування припинити), хворих з алергією на пеніцилін або на інші цефалоспоринові антибіотики в анамнезі, новонароджених та недоношених дітей, літніх людей, пацієнтів з підвищеним ризиком кровотеч, з частковою обструкцією жовчовивідних шляхів або із захворюваннями печінки.

Хворим з порушенням функції нирок не треба знижувати дозу препаратуГепацеф, оскільки він виводиться здебільшого із жовчю. Пацієнтам з одночасним порушенням функції печінки та нирок дозу Гепацефу слід знижувати, тому що препарат практично не метаболізується і це може призвести до виникнення токсичних концентрацій у сироватці крові. Доза в цьому випадку не повинна перевищувати 2г на добу.

Хворі, яким проводять гемодіаліз, повинні отримувати дози препарату відповідно з проведенням сеансів гемодіалізу.

У період лікування можлива хибно позитивна реакція сечі на цукор і при постановці реакціїКумбса.

При одночасному застосуванні з аміноглікозидами бажано не змішувати їхв одній ємкості. Самі розчини вводять у різні ділянки тіла, з інтервалом неменше 1 години.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Гепацефу та вживання алкоголю може призвести до ефектів, подібних до дії дисульфіраму (тетурам): спазм у животі, нудота, блювання, головний біль, серцебиття, задишка, почервоніння обличчя. Ці ефекти виникають протягом 15-30 хвилин після вживання алкоголю та минають самостійно через декілька годин. Це пов’язано з присутністюN-метилтіотетразолового бокового ланцюга у структурі молекули цефоперазону, котрий пригнічує активність ферменту ацетальдегіддегідрогенази, що призводить до накопичення у крові ацетальдегіду, який спричинює побічні дії, наведені вище.

Одночасне застосування з антикоагулянтами (похідними кумарину або індандіону), гепарином або будь-якими тромболітиками підвищує ризик кровотечі.

Може відмічатися посилення нефро токсичного ефекту при спільному прийоміз аміноглікозидами та петльовими діуретиками, особливо у хворих з порушеннями функції нирок.

Можливо посилення кровотечі з виразкової поверхні при спільному прийоміГепацефу з сульфінпіразоном, НПЗЗ або саліцилатами, які призводять до ураження слизової оболонки травного тракту та можуть сприяти утворенню виразок.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 2 до 8° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Источник

Термін придатності - 2 роки.