ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СТАВІР

(STAVIR)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ставудин [ 2’,3’- дидегідро - 2’,3’ –дидезокситимідин ]

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, з жовтим непрозорим корпусом із криваво-червоною кришкою;

склад: 1 капсула містить 30 або 40 мгставудину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, лактоза.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтичнагрупа. Противірусні препарати прямої дії. Нуклеозиди – інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F04.

Фармакологічні властивості.

фармакодинаміка. Ставудин - противірусний засіб, синтетичний аналог тимідинового нуклеозиду. Активний відносно вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ) І та ІІ типу. Метаболізується у клітинах доставудину три фосфату, який шляхом пригнічення зворотної транскриптази ВІЛпорушує процес елонгації вірусної ДНК. Крім того, ставудину трифосфат інгібуєклітинні ДНК-полімер ази, значно пригнічуючи синтез мітохондріальної ДНК.

фармакокінетика. Ставудин швидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність становить 78–86 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 0,5 - 1,5 год. Проникає черезгематоенцефалічний бар’єр. Обсяг розподілу становить 0,8-1,1 л/кг. Метаболізується фосфорилюванням, з утворенням активного метаболіту - ставудинутри фосфату. 40 % ставудину виводиться із сечею у незміненому вигляді. Періоднапів виведення – 1- 1,6 год.

Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених ВІЛ при виражених клінічних проявах і неефективності абонепереносимості зидовудину, а також інших антиретровірусних препаратів.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньо.

Дорослим з масою тіла менше 60 кг призначають по 1капсулі по 30 мг, 2 рази на добу, з інтервалом 12 год; з масою тіла більше 60кг – по 1 капсулі по 40 мг, 2 рази на добу.

Дітям з масоютіла менше 30 кг рекомендується початкова доза по 1 мг/кг, приймати кожні 12год

При вираженому порушенні функції нирок дозу Ставіру зменшують відповідно до показників кліренсу креатині ну.

Ставір можна застосовувати пацієнтам з порушенням функції нирок після корекції дози, як зазначено у таблиці:

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, Ставір рекомендовано застосовувати у дозі 15 мг кожні 24 год після гемодіалізу та у ті жгодини у дні, коли гемодіаліз не проводився.

Побічна дія. З боку ЦНС: периферична нейропатія, головний біль, астенія, безсоння.

З боку системи травлення: диспепсія, анорексія, підвищення рівня печінкових трансаміназ, панкреатит, печінковийстеатоз, гепатит, печінкова недостатність.

З боку кістково-м'язової системи:артралгія, міалгія.

З боку системи кровотворення: анемія.

Алергічні реакції: шкірна висипка.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, периферична нейропатія.

Передозування.

Відомо, що застосування дорослими пацієнтами ставудину удозах, які у 12 - 24 рази перевищували рекомендовані добові дози, не призвело до появи ознак гострої токсичності. При хронічному передозуванні ставудинуможливий розвиток периферичної нейропатії та токсичного ураження печінки. Ставудин виводиться при гемодіалізі. Середні показники кліренсу ставудину пригемодіалізі становлять 120+18 мл/хв. Дані про можливість виведенняставудину перитонеальним діалізом відсутні.

Особливості застосування. При застосуванніСтавіру можливе виникнення у хворих тяжких, небезпечних для життя, а іноді –смертельних реакцій. Серед них спостерігалися: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний некроз епідермісу, прояви гіпер чутливості із шкірною висипкою та загальними проявами, а також порушення з боку внутрішніх органів. При виникненні у пацієнтів ознак або симптомів

виражених реакцій шкіри або гіпер чутливості, у тому числі (список невичерпний) вираженої шкірною висипки або висипки з пропасницею, пухирців, уражень слизової оболонки ротової порожнини, кон’юнктивіту, набряку обличчя, болю у м’язах й суглобах, загального нездужання та/або виражених порушень функції печінки застосування препарату необхідно негайно припинити.

У хворих на панкреатит в анамнезі або за наявності інших значущих факторів ризику розвитку панкреатиту застосовувати Ставір необхідно дуже обережно та лише за відсутності задовільної альтернативної терапії. Застосування Ставіру необхідно негайно припинити при виникненні клінічних ознак, симптомів або при зміні лабораторних показників, що вказують на панкреатит.

У деяких пацієнтів з ВІЛ після припинення прийому Ставіру спостерігалося тимчасове посилення симптомів.

Під час застосування препарату необхідно контролю вати активність печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ), амілази та ліпази в плазмі крові.

Вагітність ілактація. Адекватні тадобре контрольовані дослідження застосування Ставіру під час вагітності не проводились, тому призначення препарату під час вагітності можливе лише в тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Дані про виведення ставудину з грудним молоком відсутні. Жінкам, які інфікованіВІЛ, не рекомендується годувати дітей груддю через ризик постнатальної передачіВІЛ дитині з грудним молоком.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Ставіру у поєднанні з хлорамфеніколом, цисплатином, диданозином, етамбутолом, етіонамідом, гідралазином, ізоніазидом, метронідазолом, вінкристином, зальцитабіном збільшується ризик розвитку периферичної нейропатії.

При одночасному застосуванні ставудину з зидовудиномостанній конкурентно пригнічує внутрішньоклітинне фосфорилювання ставудину, тому не рекомендується їх сумісне застосування. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ⁰ С.

Термін зберігання - 2 роки.