ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДЕКСАМЕТАЗОНУ ФОСФАТ
(DEXAMETHASONI PHOSPHAS)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: dexamethasone; 9α-фтор-11β,17α, 21-триокси-16α-метил-прегна-1,4-дієн-3,20-діон;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або жовтуватого кольору рідина;
склад: 1 мл розчину містить дексаметазону фосфату 4 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію фосфатдодека гідрат, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Кортикостероіди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Код ATC H02A B02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дексаметазон має виражену протизапальну, проти алергічну та десенсибілізуючу дії, а також протишокову і антитоксичну дії, проявляє імунодепресивну активність. У незначній мірі затримує натрій та воду в організмі. Ці ефекти пов’язані з пригніченням звільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворенняліпокортинів та зменшення кількості тучних клітин, які виділяють гіалуроновукислоту; із зменшенням проникності капілярів; пригніченням активностіциклооксигенази (переважно ЦОГ-2) і синтезу простагландинів; стабілізацією мембран клітин (особливо лізосомальних). Імунодепресивна дія обумовлена гальмуванням звільнення цитокінів (інтерлейкіну-I,II, γ-інтерферону) лімфоцитами та макрофагами. Основна дія на обмін речовин пов’язана з катаболізмом білків, активацією глюконеогенезу в печінці та зниженням утилізації глюкози периферичними тканинами; посилює ліполіз і мобілізацію жирних кислот із жирових депо. Дексаметазону фосфат знижує активність вітамінуD, зменшує швидкість всмоктування кальцію та сприяє прискоренню його виведення з організму. Дексаметазону фосфат гальмує синтез та секрецію адренокортикотропного гормону і вторинно – синтез ендогеннихглюкокортикостероїдів. Особливістю дії препарату є значне пригнічення функції гіпофізу та повна відсутність мінералокортикоїдної активності.
Фармакокінетика. Дексаметазону фосфат належить до тривало діючихглюкокортикостероїдів. Після внутрішньом’язового введення швидко абсорбується змісця ін’єкції, і з током крові розподіляється в тканинах. З білками плазми крові зв’язується близько 80% препарату. Добре проникає черезгематоенцефалічний та інші гістогематичні бар’єри. Максимальна концентраціядексаметазону в лікворі досягається через 4 години після внутрішньо венного введення та становить 15 – 20 % від концентрації в плазмі крові. Після внутрішньо венного введення специфічна дія проявляється через 2 години і триває протягом 6–24 годин. Дексаметазон метаболізується в печінці значно повільніше кортизону. Період напів виведення із плазми крові – близько 3 - 4,5 годин. Близько 80 % введеного дексаметазону елімінується нирками у вигляді глюкуронідупротягом 24 годин.
Показання для застосування. Шок різного генезу. Набряк головного мозку (при пухлинах головного мозку, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічних операціях, крововиливі в мозок, менінгітах, енцефалітах, променевих ураженнях), бронхіальна астма, астматичний статус, тяжкі алергічні реакції (набряк Квінке; бронхоспазм; дерматоз; гостра анафілактична реакція на лікарські засоби, введення сироватки та антибіотиків), пірогенні реакції, гострі гемолітичні анемії, тромбоцит опенія, гострий лімфобластний лейкоз, агранулоцит оз, тяжкі інфекційні захворювання (у поєднанні з антибіотиками), гостра недостатність кори наднирників, гострі захворювання у дітей (гострий стенозуючийларинготрахеїт та інші), захворювання суглобів (плечолопатковий періартрит, епікондиліт, бурсит, тендовагініт, остеохондроз, артрити різної етіології, остеоартроз), ревматоїдні захворювання, колагенози.
Спосіб застосування та дози. Дексаметазону фосфат вводиться внутрішньом’язово або внутрішньо венно; можливе також періартикулярне тавнутрішньо суглобове введення. Протягом доби препарат можна вводити від 4 до 20мг 3 - 4 рази. Максимальна добова доза, за виключенням крайніх випадків, неповинна перевищувати 80 мг. Тривалість парентерального застосування звичайно становить 3-4 доби, потім переходять на підтримуючу терапію пероральною формою препарату. В гострому періоді при різних захворюваннях та на початку лікування препарат застосовують в більш високих дозах (100мг на добу). При досягненні терапевтичного ефекту дозу зменшують протягом декількох днів до досягнення підтримуючої дози (залежно від тяжкості захворювання, у середньому 3-6 мг/добу) або до припинення лікування.
При внутрішньосуставному введенні 1 мл препарата розводять в 1 мл фізіологічного розчину. Якщо одна ін’єкція не привела до очікує мого результату, процедуру можно повторити через 4-5 днів.
Побічна дія. При одноразовому введенні препарату можливі нудота, блювання, брадикардія, артеріальна гіпотензія, колапс (особливо при швидкому введенні великих доз препарату), аритмії, зупинка серця, а також розвиток стероїдної виразки шлунка, зменшення толерантності до глюкози та зниження імунітету. При тривалій терапії: синдром Іценко-Кушинга, гіперглікемія зможливим розвитком стероїдного діабету, гіперліпопротеїнемія, недостатність функції наднирникових залоз, гепатомегалія, ерозивно-виразкове ураження травного тракту, панкреатит, дистрофія міокарда, психози, збільшеннявнутрішньо черепного тиску, запаморочення, головний біль, судоми. Можлива затримка натрію та розвиток набряків, посилене виведення калію із організму, посилене потовиділення, остеопороз, міопатія; на шкірі можуть з’являтися стрії, акне, петехії, екхімози; порушення секреції статевих гормонів (порушення менструального циклу, гірсутизм, імпотенція). Глаукома, катаракта, екзофтальм, підвищення внутрішньо очного тиску. Збільшується ризик тромбоутворення та інфекцій. Порушення процесів росту у дітей. Імуносупресія, рідко виникаютьасептичні некрози кісток.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, виразки шлунка та кишечнику, остеопороз, тяжка міопатія, глаукома, артеріальна гіпертензія. Інфекційні ураження суглобів та навколо суглобових м’яких тканин, трахома, лімфома після БЦЖ-вакцинації, вірусні захворювання (простий герпес, герпес зостер, офтальмогерпес, вітряна віспа); гострі форми гнійної очної інфекції (при відсутності специфічної терапії).
Передозування. При застосуванні препарату у високих дозах та при тривалому застосуванні часто виникають побічні ефекти, описані у відповідному розділі. При появі симптомів передозування препарат тимчасово відміняють (крім випадків, коли препарат призначений за життєвими показаннями), призначають симптоматичну терапію. Після зникнення симптомів передозування прийом препарату відновлюють.
Особливості застосування. Застосування препарату в період вагітності і годування груддю: під час вагітності (особливо в І триместрі) та в період годування груддю препарат призначають лише в тому разі, коли очікуваний терапевтичний ефект буде перевищувати негативний вплив препарату на плід тадитину. При тривалому лікуванні в період вагітності не виключена можливість порушення процесів росту плоду. У випадку застосування препарату в останнімісяці вагітності існує небезпека розвитку атрофії кори наднирникових залоз уплоду, що в подальшому може призвести до проведення замісної терапії у новонародженого.
При цукровому діабеті, туберкульозі, бактеріальній та амебній дизентерії, артеріальній гіпертензії, тромбоемболіях, серцевій та нирковій недостатності, неспецифічному виразковому коліті, дивертикулі ті, недавно створеному анастомозі кишечнику застосовувати Дексаметазону фосфат необхідно дуже обережно та при умові можливості адекватного лікування основного захворювання. Якщо у пацієнта в анамнезі були психози, то лікуванняглюкокортикостероїдами проводять тільки за життєвими показаннями.
При раптовій відміні препарату, особливо у випадку застосування високих доз, виникає так званний синдром відміни глюкокортикостероїдів: анорексія, нудота, загальмованість, генералізовані м’язево-скелетні болі, загальна слабкість. Після відміни препарату протягом декількох місяців може існувати відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникаютьстресові ситуації, призначають тимчасово глюкокортикоїди, а при необхідності -мінералокортикоїди.
Перед початком застосування препарату бажано провести обстеження пацієнта на наявність виразкової патології шлунково-кишкового тракту. Пацієнтам зі схильністю до розвитку цієї патології необхідно призначити з профілактичною метою антацидні засоби.
Під час лікування препаратом дієта пацієнта повинна бути багатою накалій, білки, вітаміни, зі зниженим вмістом жирів, вуглеводів та натрію.
При наявності у пацієнта інтеркурентних інфекцій, септичного стану та туберкульозу лікування Дексаметазону фосфатом необхідно поєднувати з антибактеріальною терапією.
У дітей під час тривалого лікування необхідно ретельно слідкувати за динамікою росту та розвитку. Дітям, які під час лікування перебували в контактіз хворими на кір, вітряну віспу, призначають специфічні імуноглобуліни. Для запобігання порушенню процесів росту при тривалому лікуванні препаратом дітей віком до 14 років, бажано через кожні 3 дні робити перерву в лікуванні тривалістю 4 дні.
Якщо лікування Дексаметазону фосфатом здійснюють протягом 8 тижні вперед і 2 тижнів після активної імунізації (вакцинації), то в цьому випадку ефект імунізації буде знижений або повністю нейтралізований.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При призначенні одночасно з серцевимиглікозидами можливе погіршення переносимості останніх через дефіцит калію; здіуретиками - посилене виведення калію; з антидіабетичними засобами – можливагіперкаліємія; з похідними кумарину – можливе ослаблення антикоагулянтногоефекту; з рифампіцином, фенітоїном, барбітуратами – ослаблення діїДексаметазону фосфату; з гормональними контрацептивами – посилення дії препарату; з не стероїдними протизапальними засобами – збільшення ризику виникнення ерозивно-виразкових уражень шлунка та шлунково-кишкових кровотеч; зпразиквантелом – можливе зменшення його концентрації в плазмі крові. Імунодепресанти і цитостатики посилюють дію препарату. Источник
Умови та терміни зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 15оС до 25оС. Термін зберігання - 2 роки.