ІНСТРУКЦІЯ

  для медичного застосування препарату

ІЗОДИНІТРАТ

(Isodinitrate)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: Isosorbide dinitrate; 1,3-диметил-3,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діон;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина;

склад: 1 ампула (10 мл) містить ізосорбіду динітрату (в перерахунку на суху речовину) - 0,01 г;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода дляін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Вазодилятатори з групи органічних нітратів.

Код ATC C01D A08.

Фармакологічні властивості. Ізодинітрат – антиангінальний препарат з групи органічних нітратів. Периферичний вазодилятатор, що впливає переважно на венозні судини. Механізм дії пов’язаний зі звільненням оксиду азоту (NO) у гладкій мускулатурі судин. Оксид азоту викликає активацію гуанілатциклази і підвищує рівень цГМФ, що в остаточному результаті призводить до розслаблення гладких м’язів. Зарахунок цього відбувається накопичення крові у венах із зменшенням венозного повернення до серця і зниженням підвищеного тиску наповнення, чим досягається зменшення перед навантаження. За рахунок зниження тонусу резистивних артеріальних судин падає периферичний судинний опір, чим досягається зменшенняпісля навантаження. Падіння кінцевого діастолічного тиску веде до зменшенняекстравазального компоненту коронарного опору і поліпшення постачання кров’юішемізованих ділянок міокарда, особливо субендокардіальних. Препарат чинить також безпосередню коронаролітичну дію. За рахунок зменшення розміру шлуночка, а також за рахунок зменшення периферичного артеріального опору зменшується робота серця і знижується потреба міокарда в кисні, що робить можливим зменшення зони інфаркту. Ізодинітрат ефективний при лівошлуночкові йнедостатності при наявності або без інфаркту міокарда, ліквідує гіпертензію вмалому колі кровообігу. У хворих на ішемічну хворобу серця внаслідок прийому препарату підвищується толерантність до фізичного навантаження.

Фармакокінетика. Після попадання в кровотікприблизно 30 % препарату зв’язується з білками плазми крові. Періоднапів виведення при внутрішньо венному введенні складає 4 години. Препарат переважно метаболізується в печінці з утворенням двох активних метаболітів: ізосорбіду-5-моно нітрату та ізосорбіду-2-моно нітрату, що мають більш тривалі періоди напів виведення. Екскретується нирками і через кишечник, переважно увигляді метаболітів.

Показання для застосування.

гострий інфаркт міокарда, в тому числі ускладнений гострою лівошлуночковою недостатністю;

гостра лівошлуночкова серцева недостатність будь-якої етіології (набряк легень);

нестабільна стенокардія (передінфарктний синдром, загроза інфаркту міокарда);

Спосіб застосування та дози. Дозування слід підбирати індивідуально для кожного хворого. Лікування варто починати з низьких доз і поступово збільшувати до необхідної. Рекомендуються дозування від 2 - 7мг/годину. В окремих випадках дозу можна збільшувати до 10 мг/годину. Пацієнти із серцевою недостатністю потребують підвищених доз - в окремих випадках до 50мг/годину. Середня доза складає приблизно 7,5 мг/годину.

Розчин Ізодинітрату 0,1 % треба вводити в розчиненому вигляді внутрішньо венно інфузійно за допомогою автоматичнихін фузійних систем (або в крайньому випадку у вигляді краплинної інфузії) у лікарняних умовах під постійним моні торуванням показників серцево-судинної системи.

Для приготування розчину концентрацією 100 мкг/мл (0,01%) - 50 мл 0,1% розчину Ізодинітрату (5 ампул по 10 мл) необхідно розвестив 450 мл ізотонічного розчину хлориду натрію;

Для приготування розчину концентрацією 200 мкг/мл (0,02%) - 100 мл 0,1% розчину (10 ампул по 10 мл) необхідно розвести в 400 млізотонічного розчину хлориду натрію.

Таблиця розрахунку дози препарату.

В залежності від клінічної картини, показниківгемодинаміки та ЕКГ лікування може бути продовжене до 3 днів або довше. Під час лікування необхідний контроль таких показників серцево-судинної системи:

- артеріального тиску (не нижче 100 мм рт. ст.);

- ЕКГ-моніторинг;

- частоти серцевих скорочень;

- об’єму сечовиділення (катетер).

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи - ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, відчуття жару, приливи крові до обличчя і шиї;

з боку центральної нервової системи - занепокоєння, запаморочення, головний біль, слабкість, загальмованість, нечіткість зору;

з боку системи травлення - нудота, блювання.

В рідкісних випадках можливі алергічні реакції, ексфоліативний дерматит.

Протипоказання. Ізодинітрат не можна застосовувати при:

- гіпер чутливості до нітратних сполук;

- гострій судинній недостатності (шок, судинний колапс);

- вираженій гіпотонії (систолічний тиск нижче 90 ммрт. ст.);

- гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, констриктивномуперикардиті і тампонаді перикарда;

- кардіогенному шоку, якщо неможлива корекція кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутрішньо аортальноїконтр пульсації або препаратів із позитивною інотропною дією;

- після нещодавно перенесеної травми голови абогеморагічного інсульту;

- важких формах анемії, токсичному набряку легень, закрито кутовій глаукомі, гіпертиреозі;

Особливо ретельний лікарський нагляд необхідний при:

- гострому інфаркті міокарда зі зниженим тиском наповнення (варто уникати зниження систолічного артеріального тиску нижче 90 ммрт. ст.);

- аортальному і/або мі тральному стенозі;

- захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньо черепного тиску.

Передозування. При передозуванні препарату спостерігається падіння артеріального тиску або ортостатичнагіпотензія, що може супроводжуватися тахікардією, загальмованістю, запамороченням, головним болем, почуттям слабкості. При сильному падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптоматики стенокардії. Може виникати ціаноз губ та нігтів, задишка, підвищення температури тіла, судоми. У випадку виникнення цих симптомів введення препарату припиняють, проводять симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Дітям, вагітним і годуючим груддю жінкам препарат призначають тільки при наявності життєвих показань. При тривалому застосуванні може розвинутися толерантність до дії препарату. Інфузійні матеріали, вироблені з полівінілхлориду або поліуретану, викликають втрату активного складового в результаті адсорбції, що приходиться поповнювати за рахунок збільшення дози. Приготовлений робочий розчин Ізодинітрату слід захищати від впливу інтенсивного світла.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпотензивні препарати, антагоністи кальцію, b-блокатори, інгібітори фосфодіестерази-5 (віагра), периферичнівазодилятатори, нейролептики, трициклічні антидепресанти та алкоголь посилюють гіпотензивну дію препарату. Симпатоміметичні засоби зменшують йогоантиангінальну активність. Одночасне застосування Ізодинітрату здигідроерготаміном може призвести до збільшення концентрації дигідроерготамінув крові і таким чином підсилити його дію. Препарат зменшує ефективністьміотичних засобів. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному відсвітла і недоступному для дітей місці при температурі не вище +25 º С. Термін придатності 3 роки.