ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТИБЕРАЛ

(TIBERAL®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ornidazole;(а-(хлором етил)-2-метил-5-нітроімідазол-1- етанол);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки циліндричної, двоопуклої форми воболонці, білого кольору, майже без запаху при розломі;

склад: 1 таблетка містить 500 мг орнідазолу;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, метилгідроксіетилцелюлоза, магнію стеарат, метилгідроксипропіл целюлоза, тальк, титану діоксид Е 171.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби. Орнідазол. Код АТСJ01XD03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Орнідазол – протипротозойний та антибактеріальний засіб, похідне 5-нітроімідазолу. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoebahistolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких, як Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., та анаеробних коків. За механізмом дії орнідазол – ДНК-тропний препарат з вибірковою активністю щодо мікро організмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізу вати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм йогодії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктазмікро організму та активністю уже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, викликаючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості і порушують процеси клітинного дихання.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після перорального прийому орнідазолшвидко всмоктується. У середньому, всмоктування становить 90%. Максимальні концентрації в плазмі досягаються в межах 0,5 - 3 год.

Розподіл. Зв’язування орнідазолу з білками становить приблизно 13%. Активна речовина Тибералу дуже добре проникає в спинномозкову рідину, інші рідини організму і тканини.

Концентрації орнідазолу в плазмі знаходяться в діапазоні, оптимальному для різних показань для застосування препарату (6 - 36мг/л). Коефіцієнт кумуляції після багаторазового прийому доз 500 мг або 1000 мг здоровими добровольцями через кожні 12 год дорівнював 1,5 - 2,5.

Метаболізм. Орнідазол метаболізується у печінці з утворенням, в основному, 2-гідроксиметил- і α -гідроксиметилметаболітів. Обидва метаболіти менш активні відносно Trichomonas vaginalis і анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.

Виведення. Період напів виведення становить приблизно 13 год. Після одноразового прийому 85% дози виводиться протягом перших 5 днів, головним чином, у вигляді метаболітів. Приблизно 4% прийнятої дози виводиться через нирки у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Трихомоніаз (сечостатеві інфекції у жінок і чоловіків, спричинені Trichomonas vaginalis); амебіаз (усі кишкові інфекції, спричинені Entamoeba histolytica, у тому числі амебна дизентерія, всіпоза кишкові форми амебіазу, особливо амебний абсцес печінки); лямбліоз. Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями під час хірургічних втручань. У схемах ерадикації H. Pylori (у комбінації з інгібіторами протонної помпи, іншими антибактеріальними засобами, препаратами солей вісмуту).

Спосіб застосування та дози. Таблетки завжди приймають після їжі.

Трихомоніаз. По 1 таблетці 2 рази на добу (вранці іввечері) протягом 5 днів.

Щоб усунути можливість повторного зараження, статевий партнер повинен пройти такий самий курс лікування.

Добова доза для дітей з масою тіла більше 20 кг становить 25 мг/кг маси тіла і призначається в один прийом.

Амебіаз. Можливі схеми лікування: 3-денний курс лікування хворих з амебною

дизентерією і 5-10-денний курс лікування при всіх формах амебіазу.

Лямбліоз. Дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг призначають 3 таблетки одноразово ввечері, дітям з масою тіла менше 35 кг -одноразовий прийом дози 40 мг/кг маси тіла на добу. Тривалість лікування становить 1 - 2 дні.

Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями. Перед операцією призначають 1-2 таблетки препарату, після операції- по 1 таблетці 2 рази на добу протягом 3-5 днів.

Для ерадикації H. Pylori:

Тиберал по 500 мг 2 рази на добу, інгібітор протонної помпи у стандартній дозі та кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів або

інгібітор протонної помпи у стандартній дозі, Тиберал 500 мг 3 рази на добу, тетрациклін 500 мг 4 рази на добу та препарат солей вісмуту 120 мг 4 рази на добу протягом 7 днів.

Побічна дія. Слабко виражені сонливість, головний біль та шлунково-кишкові розлади (нудота). В окремих випадках - порушення з боку ЦНС, такі, як запаморочення, тремор, ригідність, порушення координації, судоми, втома, тимчасова втрата свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичноїнейропатії. Спостерігалися випадки порушення смакових відчуттів, зміни печінкових функціональних проб, шкірних реакцій і реакцій гіпер чутливості.

Протипоказання. Гіпер чутливість до препарату або інших похіднихнітроімідазолу. Хворі з ураженням ЦНС (епілепсія, ураження головного мозку, розсіяний склероз).

Періоди вагітності і лактації.

Передозування.

 Симптоми: судоми, депресія, периферичний неврит.

 Лікування: симптоматичне.

Особливості застосування.

Вагітність і лактація.

Контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися.

На час лікування припиняють годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. На відміну від інших похіднихнітроімідазолу, орнідазол не інгібує альдегіддегідрогеназу і тому сумісний з алкоголем. Орнідазол потенціює дію пероральних антикоагулянтів кумариновогоряду, що потребує відповідної корекції їхньої дози. Орнідазол подовжуєміорелаксуючу дію векуронію броміду. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30°С. Термін придатності - 5 років.