ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕРОЛ
(CEROL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви : Оmeprazole;5-метокси-[((4-метокси-3,5-диметил-2-піридиніл) метил) сульфаніл]-1Н-бензиімідазол;
основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору ліофілізованамаса, яка не містить домішок;
склад: 1 флакон містить омепразол натрію ВР, еквівалентно омепразолу 40 мг;
допоміжні речовини : натрію карбонат (безводний В. Р.).
Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки.
Код АТС А 02ВС 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Омепразолконтролює кислотну секрецію шляхом пригнічення шлункової Н+/К+-АТФази ( «протонного» насоса ), ензиму, який відповідає за кінцеву стадію всекреції соляної кислоти парієнтальними клітинами шлунка. Це забезпечує ефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції незалежно від природи збудника. Препарат не впливає на ацетилхолінові або гістамінові рецептори. Для швидкого ефекту і зворот нього регулювання секреції соляної кислоти достатньо призначення препарату 1 раз на добу, що приводить до швидкого зниження кислотності шлункового вмісту приблизно на 90% тривалістю понад 24години. Окрім дії на кислотність шлунка, омепразол зменшує загальний об'ємшлункового соку і гальмує виробництво пепсину.
Фармакокінетика. Після внутрішньо венного введення омепразолу початоканти секреторної дії настає протягом однієї години, з максимальною дією, яканастає протягом двох годин. Разова внутрішньо венна доза омепразолу 40 мг проявляє аналогічну дію на кислотність шлунка протягом 24 годин, як і повторні пероральні дози 20 мг на день.
Незважаючи на те, що період напіврозпаду омепразолу дуже короткий (~50хвилин), анти секреторна дія триває довше за рахунок зв’язування з парієтальнимферментом Н+/К+-АТФази. Після припинення застосування препарату секреторна діяльність відновлюється поступово, протягом 3 - 5 днів. Інгібітор на дія омепразолу на базальну секрецію є дозозалежною і збільшується при повторному щоденному введенні, досягаючи рівноваги після чотирьох днів.
Видимий обсяг розподілення омепразолу у здорових суб’єктів і у пацієнтів з нирковою недостатністю майже однаковий. Обсяг розподілення зниженийу пацієнтів похилого віку з печінковою недостатністю. Зв’язування омепразолу збілками плазми становить близько 95 %. Середній період напіврозпаду омепразолустановить приблизно 40 хвилин. Омепразол майже повністю метаболізується через систему цитохром Р 450 в печінці. Не було повідомлень, що будь-який метаболіт виявляє дію на секрецію шлункової залози. Майже 80 % дози омепразолу, який застосовується внутрішньо венно, виводиться у вигляді метаболітів з сечею і залишкова частина з калом.
Показання для застосування. Виразкова хвороба шлунка і дванадцяти палої кишки, виразки шлунка і дванадцяти палої кишки, обтяжені кровотечею, рефлюкс -езофагіт.
Спосіб застосування та дози. Для пацієнтів, які не можуть приймати омепразолперорально, рекомендується застосовувати внутрішньо венно 40 мг омепразолу 1 разна добу, протягом 5 днів.
Омепразол 40 мг у вигляді ін’єкцій повинен застосовуватись лишевнутрішньо венно і не може вводитись будь-яким іншим шляхом.
При внутрішньо венних ін’єкціях кожний окремий флакон з дозою, щомістить ліофілізований порошок омепразолу 40 мг, слід розчиняти в 10 мл стерильної води для ін’єкцій. Отримані в результаті концентрації омепразолу 4мг/мл слід вводити повільно (протягом 5 хвилин) у вигляді внутрішньо венної ін’єкції.
При внутрішньо венних інфузіях окремий флакон з дозою слід розчиняти абов 100 мл розчину натрію хлориду для ін’єкцій (0,9 % в/об) або в 100 мл розчину глюкози для внутрішньо венних інфузій (5 % в/об). Інші розчини для цієї інфузіївикористовувати не можна. Інфузію слід вводити протягом 20 – 30 хвилин. Розчин слід використовувати протягом 3 годин після приготування і будь-яку невикористану частину слід знищити. Розчин не можна зберігати в холодильнику.
Побічна дія. З боку нервової системи: головний біль (понад 1 %), рідко – запаморочення, сонливість, безсоння, парестезії, погіршення загального стану хворого.
З боку ШКТ, печінки: діарея, запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм (понад 1%), в окремих випадках – зміна смакових відчуттів, підвищена активність печінкових ферментів з підвищенням і без підвищення показників білірубіну.
З боку опорно-рухового апарату: в окремих випадках –артралгія, м’язова слабкість.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках – лейкопенія, тромбоцит опенія.
Дерматологічні реакції: рідко – шкірний висип, кропив’янкаі/або свербіж.
Інші: в окремих випадках – периферичні набряки.
Протипоказання. Протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до
препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Омепразол може уповільнювати виведеннядіазепаму, варфарину і фенітоїну та, можливо, інших препаратів, якіметаболізуються шляхом окислення в печінці.
Пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря для визначення, у разі необхідності, корекції дозування цих препаратів, якщо вони приймаються одночасно з омепразолом.
Внаслідок його глибокого і довго тривалого гальмування секреції шлункової
кислоти, теоретично можливо, що омепразол може заважати абсорбціїпреператів, для яких значення рН шлункового соку є важливим визначним фактором їх біодоступності ( наприклад кетоконазол, складні ефіри ампіциліну і солі заліза ).
Передозування. Однократне введення 200 мг препарату, а також його введення протягом 3 днів у сумарній дозі 520 мг не призводило до розвитку будь-яких загрожуючих симптомів і не потребувало проведення специфічної терапії.
Особливості застосування.
Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо у пацієнтів з виразкою шлунка), так як лікування препаратом може маскувати симптоматику і подовжити термін встановлення правильної діагностики. Лікування не потребує спеціального підбору доз для хворих похилого віку і пацієнтів з порушеннями функції нирок. Для пацієнтів з порушеною функцією печінки може бути необхідне зниження дози, оскільки омепразол метаболізується впечінці, і час його виведення у таких пацієнтів більш тривалий у порівнянні зі звичайними пацієнтами. Для пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки рекомендована добова доза 10-20 мг. Не рекомендується застосовувати препарат для лікування дітей, вагітних та жінок, які годують груддю, оскільки відсутній клінічний досвід безпеки застосування омепразолу у цієї категорії пацієнтів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі нижче + 250 С. Источник
Термін придатності – 2 роки.