ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Лізорил
(LISoRIL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: лізиноприл;
N-[N-[(1S)-1-карбокси-3-феніл пропіл]-L-лізил]-L-пролін дигідрат;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоoпуклі таблетки білого кольору з лінією розлому з одного боку (2.5 мг);
круглі, двоопуклі таблетки, від рожевого до світло-рожевого кольору злінією розлому та написом «5» з одного боку і написом «BL» - з іншого (5 мг);
круглі, двоопуклі таблетки, від рожевого до світло-рожевого кольору знаписом «10» з одного боку і написом «BL» - з іншого (10 мг);
круглі, двоопуклі таблетки, від рожевого до світло-рожевого кольору знаписом «20» з одного боку і написом «BL» - з іншого (20 мг);
склад: 1таблетка містить 2,5 мг; 5 мг; 10 мг або 20 мг лізиноприлу (у виглядіlisinoprili dihydras);
допоміжні речовини - магнію стеарат, манітол, крохмаль, кальцію фосфатдигідрат, заліза оксид червоний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту.
АТС С 09А А 03.
Фармакологічні властивості. Діюча речовина – лізиноприл відноситься до блокаторів ангіотензинконвертую чого ферменту, знижує рівень ангіотензину II і альдостерону у плазмі.
Під дією препарату зменшується периферичний опір судин, може збільшитись хвилинний об’єм крові, при цьому частота серцевих скорочень не змінюється, а нирковий кровотік може посилюватися.
Ефективність препарату зберігається і при тривалому курсі лікування.
При раптовій відміні препарату не спостерігали вираженого підвищення артеріального тиску.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі Лізорил добре всмоктується, вживання їжі не впливає на всмоктування препарату. Не зв’язується з іншими білками сироватки, крім ангіотензинконвертую чого ферменту. Антигіпертензивнийефект спостерігається приблизно через годину після прийому препарату внутрішньо, досягає максимуму через
6 год. і зберігається протягом 24 год. Тривалість ефекту залежить такожвід прийнятої дози.
В організмі не метаболізується, виділяється нирками. Час напів виведення – 12 год.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія (у вигляді моно - або комбінованої терапії разом з іншими антигіпертензивними засобами); як допоміжна терапія при хронічній серцевій недостатності.
Спосіб застосування та дози. Лізорил слід приймати 1 раз на день вранці (при всіх показаннях) незалежно від прийому їжі.
Есенціальна гіпертензія.
Для хворих, які не отримували інші антигіпертензивні засоби, рекомендована початкова доза – 10 мг 1 раз на день, звичайна добова підтримуюча доза – 20 мг, яку можна збільшити до 40 мг на день залежно від динаміки артеріального тиску. Якщо така доза не дає задовільного гіпотензивного ефекту, можна додатково призначити інший антигіпертензивний препарат. Після досягнення максимального ефекту необхідно провести 2 - 4-тижневий курс лікування Лізориломі тільки після цього вирішувати питання про збільшення дози.
Якщо хворому попередньо проводили діуретичну терапію, то прийом таких препаратів необхідно припинити за 2 - 3 дні до початку застосуваннялізиноприлу. Коли це неможливо, то початкова доза лізиноприлу не повинна перевищувати 5 мг на день. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 год.), оскільки може виникнути симптоматична гіпотонія (див. Розділ “Особливості застосування”).
При реноваскулярній гіпертензії доцільно призначати також низьку початкову дозу – 2,5 - 5 мг на день під посиленим лікарським контролем (артеріальний тиск, функція нирок, рівень калію в сироватці), підтримуючу дозу – також під суворим лікарським контролем – слід визначати залежно від динаміки артеріального тиску.
При нирковій недостатності – внаслідок того, щолізиноприл виділяється
нирками – початкова доза повинна бути визначена залежно від кліренсу креатині ну, потім відповідно до реакції належить установити підтримуючу дозу в умовах необхідного частого контролю функції нирок, рівня калію та натрію в сироватці
| Кліренс креатині ну, мл/хв.
| Початкова доза, мг/добу
|
| 30 – 70
| 5 - 10
|
| 10 – 30
| 2,5 - 5
|
| <10
| 2,5
|
| Включаючи і хворих, що лікуються діалізом
|
Хронічна серцева недостатність.
Лізорил можна застосовувати поряд з діуретиками і/або дигіталісом (наперстянкою). У разі можливості дозу діуретичного препарату слід зменшити щедо початку прийому лізиноприлу. Початкова доза Лізорилу 2,5 мг, поступово їїможна збільшити до звичайної підтримуючої добової дози – 5-10 мг.
Доза не повинна перевищувати 20 мг на добу.
Побічна дія. Іноді виникають побічні явища, які рідко вимагають припинення лікування. Найчастіше спостерігаються такі побічні явища: запаморочення, головний біль (у 5 - 6% хворих), почуття слабкості, пронос, сухий кашель (у 3%), нудота, блювання, ортостатичний ефект, висип на шкірі, біль у грудях (1 - 3%). Інші побічні явища зустрічаються менш ніж в 1% випадків.
Реакція надчутливості (ангіо невротичний набряк) може виникати наобличчі, кінцівках, губах, язику, надгортаннику, гортані (в 0,1% випадків). Утаких випадках слід негайно припинити прийом Лізорилу і звернутися до лікаря.
Застосування антигістамінних препаратів буде корисним для пом’якшеннясимптомів набряку.
Ангіо невротичний набряк гортані може бути фатальним. Ураження язика, надгортанника, гортані викликає спазм м’язів дихальних шляхів, тому потрібна негайна адекватна фармакотерапія: підшкірне введення 0,3 - 0,5 мл 0,1% (0,3 - 0,5 мг) або повільне внутрішньо венне введення адреналіну гідро хлориду, після чого застосовують глюкокортикоїди та антигістамінні препарати.
Лабораторні зміни. При прийомі інших інгібіторівангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) в окремих випадках спостерігалиагранулоцит оз; не можна виключити виникнення агранулоцит озу і при застосуванніЛізорилу.
Показник гемоглобіну і гематокриту може дещо знизитися при тривалому прийомі препарату.
Гіперкаліємія, підвищення рівня креатині ну і сечовини крові може спостерігатися здебільшого при наявності хвороби нирок, при цукровому діабеті або реноваскулярній гіпертонії.
Описано один випадок з артралгією, міалгією, пропасницею.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
Ангіо невротичний набряк в анамнезі, викликаний будь-яким блокаторомАПФ. Вагітність. Годування груддю. Дитячий вік (ефективність і надійність застосування не встановлені).
Передозування. При передозуванні проводять симптоматичну терапію, внутрішньо венне заміщення рідини, контролю вання артеріального тиску, водно-електролітного балансу до нормалізації останнього. Лізиноприл може бути виведений з організму за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування. Значне зниження артеріального тиску, симптоматичнагіпотензія можуть виникати у хворих, що отримують діуретичне лікування або втратили рідину внаслідок потіння, тривалого блювання, проносу і тому знаходяться у стані дефіциту натрію і/або об’єму рідини, а також при серцевій недостатності (див. розділ “Спосіб застосування та дози”).
При виникненні гіпотензії хворий повинен знаходитися в положенні лежачи. При необхідності для компенсації втраченої рідини проводиться інфузія фізіологічного розчину.
До початку лікування лізиноприлом при можливості слід нормалізувати рівень натрію і/або повернути втрачений об’єм рідини, ретельно контролю вати дію початкової дози лізиноприлу на артеріальний тиск хворого.
У випадку стенозу ниркової артерії (особливо при білатеральному стенозі або при наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок низького вмісту натрію і/або рідини в організмі лізиноприлможе призвести до зниження ниркової функції, аж до розвитку гострої ниркової недостатності. Після відміни препарату функція нирок нормалізується.
З особливою обережністю необхідно призначати Лізорил водіям автотранспорту та особам, що працюють в умовах підвищеного ризику виробництва, перважно на початку лікування. При визначенні дози потрібен індивідуальний підхід.
Хірургічне втручання/анестезія
Хірургічні операції та застосування наркотичних засобів, які викликають гіпотензію, на фоні терапії Лізорилом також можуть супроводжуватися значним зниженням артеріального тиску за рахунокінгібіції утворення ангіотензину ІІ. Гіпотензія може бути усунена введенням рідини.
Вагітність
При встановленні вагітності Лізорил необхідно відмінити якомога швидше (див. Розділ “Протипоказання”).
З особливою обережністю слід визначати дози у хворих похилого віку, оскільки така ж доза сприяє підвищенню рівня препарату у крові, незважаючи на те, що відхилення в гіпотензивній діїлізиноприлу не відрізнялись у людей похилого і молодого віку.
Оскільки при застосуванні Лізорилу не можна виключати потенційний ризик виникнення агранулоцит озу, потрібен періодичний контроль картини крові. Застосування препарату в умовах діалізу з поліакрил-нітрил-мембраною може призвести до виникнення анафілактичного шоку, тому рекомендується абоінший тип мембрани для діалізу, або призначення антигіпертензивного препарату іншого типу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Особливо слід бути обережним при застосуванні препарату з калій зберігаючи ми діуретиками (наприклад: спіронолактон, триамтерен, амілорид), препаратами, що містять солі калію (підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при пониженій функції нирок). Одночасно ці препарати можна призначати тільки після визначення лікарем індивідуально дозидля кожного хворого при регулярному контролі рівня калію в плазмі крові, атакож функції нирок.
Обережно Лізорил слід застосовувати разом:
- з діуретиками (при додатковому введенні діуретика хворому, якого лікували лізиноприлом, як правило, має місце додатковий антигіпертензивнийефект);
з іншими антигіпертензивними засобами (посилення ефекту);
з не стероїдними протизапальними засобами, особливо з індометацином (антигіпертензивний ефект може зменшитись);
з літієм (виділення літію може зменшитись, тому необхідно регулярно контролю вати рівень літію в сироватці).
Лізорил може посилювати ефект алкоголю, а також зменшувати діюдіуретиків, які впливають на виділення калію.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 250С, всухому місці, що захищене від світла і недоступне для дітей. Источник
Термін зберігання – 3 роки.