ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФЛУКОНАЗ
(FLUCONAZ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: флуконазол; 2,4-дифтор-(-біс (1Н-1,2,4-тріазол-1-ілметил) бензилалкоголь;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або світло-жовтого кольору розчин;
склад: 100 мл розчину містять 0,2 г флуконазолу;
допоміжні речовини: динатрієва сіль ЕДТА, натрію хлорид, вода дляін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Код АТС: J02AC01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Флуконаз належить до протигрибкових засобів класу тріазольних сполук. Має виражену протигрибкову дію, специфічноінгібує синтез грибкових стеролів. Специфічно діє на грибкові ферменти, залежні від цитохрому Р 450. Активний відносно різних штамів Candida spp., включаючи вісцеральний кандидоз, Cruptococcus neoformans, включаючи внутрішньо черепні інфекції, Microsporum spp. і Trichоpytum spp. Флуконаз активний відносно збудників ендемічних мікозів: Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitisвключаючи внутрішньо черепні інфекції, Hystoplasma capsulatum.
Фармакокінетика.Максимальна концентрація Флуконазу в плазмі крові (після внутрішньо венногокраплинного введення) досягається через 0,5 – 1.5 години, натщесерце. З білками плазми крові зв’язується 11 - 12 % Флуконазу. В спинномозковій рідині концентрація Флуконазу досягає 80 % рівня концентрації в плазмі крові.
Період напів виведення препарату становить близько 30 годин, виводиться з сечею, причому 80 % - в незміненому вигляді. Флуконаз виводиться в основному нирками; майже 80 % уведеної дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Кліренс Флуконазу прямо пропорційний кліренсу креатині ну.
Показання для застосування. Інфекції, зумовлені кандидами, в тому числігенералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та іншіформи інвазійної кандидозної інфекції (інфекції очеревини, очей, дихальних ісечових шляхів); кандидоз слизових оболонок, у тому числі порожнини рота таглотки, стравоходу; не інвазійні бронхолегеневі інфекції; кандидурія; шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз слизових оболонок порожнини рота (пов’язаний з носінням зубних протезів); генітальний кандидоз –вагінальний кандидоз (гострий та хронічний рецидивуючий) і профілактика рецидивів вагінального кандидозу (при частоті виникнення більше 3 разів нарік), а також кандидозний баланіт.
Препарат застосовують при криптококовому менінгіті і криптококовійінфекції іншої локалізації; дерматомікозах, включно мікози ступней, тіла, пахової ділянки, висівкоподібному лишаю; оніхомікозі; глибоких ендемічних мікозах, включно кокцидіоїдомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз; для профілактики грибкових інфекцій у пацієнтів, які отримують цитостатичну або променеву терапію.
Спосіб застосування та дози. Флуконаззастосовують внутрішньо венно інфузійно, зі швидкістю не більше 10 мл/хв, залежно від тяжкості інфекції у таких дозах.
Для дорослих разова доза Флуконазу при орофарингеальномукандидозі становить 50 - 100 мг, 1 раз на добу, протягом 7 - 14 днів; при атрофічному кандидозі порожнини рота, пов’язаному з носінням зубних протезів, – по 5 мг, 1 раз на добу, протягом 14 днів, у поєднанні з місцевими антисептиками для обробки протезів; при кандидемії, диссемінованому кандидозіта інших інвазійних інфекціях - по 200 - 400 мг, 1 раз на добу, протягом 7-10днів. Максимальна добова доза - 400 мг.
При порушеннях функції нирок (кліренс креатині ну 11 - 50 мл/хв) початкова ударна до застановить 50 - 400 мг, добова доза для наступних введень знижується в 2 рази.
При криптококовомуменінгіті та криптококових інфекціях іншої локалізації в 1-й день призначають 400 мг, а потім продовжують лікуваня в дозі 200 - 400 мг, 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 6-8 тижнів.
При інфекціях шкіри, включаючи мікози ступней, гладкої шкіри, пахової ділянки, рекомендована доза становить 150 мг, 1 раз на тиждень або 50 мг, 1 раз на добу, протягом 2 -4 тижнів. При висівкоподібному лишаю доза становить 150 мг, 1 раз на тиждень, протягом 2 тижнів. При оніхомікозі рекомендована доза – 150 - 200 мг, 1 раз натиждень, лікування слід проводити до повної заміни ураженого нігтя здоровим.
Для дітей доза така: при генералізованому кандидозі, криптококовій інфекції - 6 - 12 мг/кг на добу, залежно від тяжкості захворювання; при кандидозі слизових оболонок – 3 мг/кг на добу.
Новонародженим уперші 2 тижні препарат призначають у тій же дозі, що і дітям більш старшого віку, але з інтервалом 72 години. Дітям віком 2-4 тижні ту ж дозу вводять з інтервалом 48 годин.
Хворим з нирковою недостатністю (кліренс креатині ну від 11 до 50 мл/хв) призначається доза що дорівнює 50 % рекомендованої.
За необхідності прийому Флуконазу протягом тривалого часу бажано перейти на пероральний прийом препарату.
Побічна дія. Порушення функції печінки та нирок, нудота, біль у животі, діарея, метеоризм, висипи на шкірі, анафілактичні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Флуконазу або азольнихсполук, близьких до нього за хімічною структурою; одночасний прийом терфенадинухворими, які отримують терапію Флуконазом у дозі 400 мг на добу чи більше.
Передозування. Проявляється галюцинаціями тапараноїдальною поведінкою. Лікування – симптоматичне (в т. ч. підтримуюча терапія та промивання шлунка, форсований діурез). Сеанс гемодіалізу протягом 3годин знижує рівень Флуконазу в плазмі крові приблизно на 50 %.
Особливості застосування. Вагітність і лактація. Під час вагітності застосування препарату можливо тільки за наявності тяжких або загрожуючих життюформ грибкових інфекцій, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. За необхідності застосування препарату під час годування груддю слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Протягом усього курсу лікування треба контролю вати функцію нирок іпечінки. При підвищенні активності печінкових ферментів у крові слід вирішити питання про доцільність подальшого прийому препарату. При виникненні висипань на шкірі треба припинити застосування Флуконазу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флуконаз посилює дію антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних засобів, гідрохлортіазиду, дифеніну. При комбінації з рифампіцином період напів виведення Флуконазу скорочується, в зв’язку з чим необхідно збільшувати дозу.
Флуконаз понижує кліренс пероральних гіпоглікемічних похідних сульфонілсечовини, циклоспорину, кумаринових антикоагулянтів, фенітоїну, теофіліну, зидовудину. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі 10 - 25 оС. Термін зберігання – 3 роки.