ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ВІРОСТАВ

(VIROSTAV)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: stavudine; 2'-3'-дегідро-3'-дезокситимідин;

основні фізико-хімічні властивості:

капсули по 30 мг: майже білі або кремові, тверді желатинові капсули розміром “2” з написом «RA» на ковпачку капсули і «22» на корпусі капсули; капсула містить білий або майже білий порошок;

капсули по 40 мг: майже білі або кремові, тверді желатинові капсули розміром “1” з написом «RA» на ковпачку капсули і «23» на корпусі капсули; капсула містить білий або майже білий порошок;

склад: 1 капсула містить ставудину 30 мг або 40 мг;

допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Нуклеозидні інгібітори зворотньої транскриптази. Код АТС J05A F04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Як аналог тимідину, ставудин є противірусним препаратом, що активний in vitro відносно ВІЛ у клітинах людини. Під впливом клітинних кіназ він фосфорилюється в ставудинтрифосфат, який пригнічує зворотну транскриптазу ВІЛ внаслідок конкуренції з природним субстратом, а саме: тимідинтри фосфатом. Препарат також пригнічує синтез вірусної ДНК через індукцію термінування ланцюгів ДНК, що пояснюється відсутністю 3'-гідроксильної групи, необхідної для елонгації ДНК. In vitro ставудинтрифосфат пригнічує клітинну ДНК-полімер азу g через пригнічення синтезу мітохондріальної ДНК. Його активність щодо клітинних ДНК полімераз a і b в 100 разів нижча відносно зворотної транскриптази ВІЛ. У результаті пасивування in vitro, а такожу ході дослідження ізолятів хворих після їх лікування були виділені штами ВІЛ‑1із зниженою чутливістю до ставудину. Однак дані щодо розвитку резистентностіВІЛ до ставудину in vivo обмежені, як і щодо перехресної резистентності до інших аналогів нуклеозидів.

Фармакокінетика. Ставудин при прийомі внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарат установить 78 - 86%. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 0,5 - 1,5 год після прийому. Ставудин проходить через гематоенцефалічнийбар’єр. Рівень розподілу препарату становить 0,8 - 1,1 л/кг. Віроставметаболізується в печінці до активного метаболіту (ставудин-трифосфат). 40% препарату виводиться з організму з сечею у незміненому вигляді. Періоднапів виведення ставудину становить 1 - 1,6 год. Препарат не кумулює.

Показання для застосування. Віростав призначений для лікування інфекції, яка спричинена вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ). Препарат призначається при виражених клінічних проявах інфекції, а також при неефективності та/абонепереносимості інших антиретровірусних засобів.

Спосіб застосування та дози. Віростав призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дорослим масою тіла більше 60 кг – 40 мг (1 капсула), з масоютіла менше 60 кг – 30 мг (1 капсула) 2 рази на добу з інтервалом 12 год. Дітям масою тіла менше 30 кг – по 2 мг/кг на день, масою тіла 30 кг і більше –призначають дози, як дорослим. Дози зменшують у 2 рази при відновленні лікування після розвитку периферичної нейропатії, печінково-нирковій недостатності (кліренс креатині ну у межах 10 - 15 мл/хв).

Побічна дія. Периферичні неврологічні розлади (зниження чутливості кінцівок, поколювання, міалгія), головний біль, безсоння, запаморочення, біль у животі, загострення панкреатиту, сухість у роті, анорексія, порушення функції печінки, пригнічення корово творення, тромбоцит опенія і нейтропенія, алергічні реакції у вигляді шкірного висипання, пропасниця.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; порушення функції нирок (кліренс креатині ну менше 10 - 15 мл/хв). Діти до 12 років. Період лактації.

Передозування. Немає серйозної небезпеки в тому, що людина абодитина випадково прийме надлишкову дозу препарату ( відомо, що у дорослих 12-разове перевищення добової дози не супроводжувалось ознаками гострої інтоксикації), однак в цьому випадку потрібна консультація лікаря, а при необхідності можливе проведення неспецифічних детоксикацій них заходів.

Особливості застосування. Під час лікування проводять постійний контроль функції печінки і нирок. При розвитку симптомів периферичної нейропатії, порушенні функції печінки і нирок відміняють препарат; лікування відновлюють після того, як ці симптоми минають.

Слід також контролю вати рівень білірубіну, активність печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ), амілази і ліпази в плазмі крові.

Вагітність і період лактації.

Застосування препарату під час вагітності можливе лише у разі, коли очікувана користь дляматері перевищує потенційний ризик для плода.

За необхідністю застосування препарату в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні зхлорамфеніколом, цисплатином, диданозином, етамбутолом, етіонамідом, гідралазином, ізоніазидом, метронідазолом, вінкристином, зальцитабіномзбільшується ризик розвитку периферичної невропатії.

При одночасному застосуванні з зидовудином встановлен антагонізм противірусної дії обох препаратів. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.