ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ципрИнол®
(СIPRINOL®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: ciprofloxacin;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 250 мг: круглі, білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічкою на одному боці;
таблетки по 500 мг: овальні, білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічкою на одному боці;
таблетки по 750 мг: овальні, білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічкою з двох боків;
склад: 1 таблетка містить 250мг, 500 мг або 750 мг ципрофлокса цину у вигляді гідро хлориду моногідрату;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гідроксипропілм етилцелюлоза, натрію крохмальгліколят, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, титанудіоксид (Е 171).
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01М А 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ципринол® - синтетичний протимікробний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Основним механізмом дії ципрофлокса цину є гальмування активностіДНК-гірази – ферменту, який відповідає за реплікацію ДНК бактерій, необхідну для синтезу білків. Ципрофлоксацин діє на бактеріальну клітину як у стані спокою, так і під час розмноження. Він чинить бактерицидну дію на більшістьграм негативних бактерій і на деякі грам позитивні бактерії.
Чутливими до ципрофлокса цину in vitro є такі грам негативнімікро організми:
ентеробактерії (E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter,Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis i Р. vulgaris, Serratiamarcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganellamorganii, Vibrio spp., Yersinia spp.);
інші грам негативні бактерії (Acinetobacter lwoffi, Aeromonas spp.,Plesiomonas shigeloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacterjejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Moraxella (Branhamella)catarrhalis).
Деякі внутрішньоклітинні патогени, чутливі до ципрофлокса цину (Legionella pheumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeriamonocytogenes, Mуcobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii,Mycobacterium avium-intracellulare).
Підтверджена чутливість in vitro таких грам позитивних бактерій:
Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. agalactiae);
Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis i S.saprophyticus), Bacilus anthracis.
ЧутливістьEnterococcus faecalis та Streptococcus pneumoniae є помірною.
Бактерії з групи Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis,Pseudomonas cepacia i P. maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridiumdifficile, Nocardia asteroides, Enterococcus faecium i Treponema pallidumстійкі до ципрофлокса цину.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація вплазмі крові досягається через 0,5–1,8 години після перорального застосування препарату. Період напів виведення становить 3–4 години, а у людей літнього віку– дещо більший (від 3,3 до 6,8 години).
З білками плазми зв’язується 19– 40% ципрофлокса цину.
Ципрофлоксацин виводиться переважно нирками. Через 48 годин виводиться 30–50% неметаболізованого препарату і активних метаболітів та 11–12% неактивних метаболітів. З калом виводиться до 8% метаболітів.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до ципрофлокса цину мікро організмами, таких як:
інфекції вуха, носа і горла: гострий отит, синусит і мастоїдит, збудником якого є грам негативні бактерії, у тому числі P. aeruginosa;
інфекції дихальних шляхів: пневмонії (крім пневмококових), гострий і хронічний бронхіт, бронхоектази, загострення муковісцидозу (особливо, якщо збудником є P. aeruginosa);
абдомінальні інфекції та інфекції печінки і жовчних шляхів: перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, холецистит, холангіт (у комбінації з метронідазоломабо кліндаміцином);
інфекції сечового тракту: ускладнені і неускладнені інфекції нижнього і верхнього відділів сечового тракту (уретрит, цистит, епідидиміт, простатит, пієлонефрит);
інфекції органів малого таза: інфекції репродуктивної системи (салпінгіт, ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес і пельвіоперитоніт);
інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичний артрит;
інфекції шкіри та інших м’яких тканин: інфіковані виразки і рани, абсцеси, зовнішня інфекція слухового проходу, інфіковані опіки;
тяжкі системні інфекції: сепсис, інфекційні захворювання з нейтропенією (у комбінації з іншими антибіотиками);
сибірка у дорослих;
профілактика інфекційних ускладнень при хірургічних втручаннях, у першу чергу – в урології, абдомінальній хірургії (у комбінації з метронідазолом) і ортопедії;
профілактика інфекцій у хворих з нейтропенією та при застосуванні імуносупресорів.
Лікування тяжких інфекційних захворювань починається з призначенняпарентеральної форми ципрофлокса цину; коли дозволяє стан хворого, переходять до перорального застосування.
Спосіб застосування та дози. Таблетки треба ковтати цілими, запиваючи рідиною.
Рекомендуються такі дози:
неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мгдвічі на добу;
ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 500 мгдвічі на добу;
тяжкі інфекційні захворювання (пневмонія, остеомієліт): по 750 мг двічі на добу;
інші інфекції: по 500–750 мг двічі на добу;
носії сальмонели: по 750 мг двічі на добу;
діарея мандрівників: по 500 мг двічі на добу;
гостра гонорея: достатня разова доза від 250 до 500мг;
профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях: від 500 до 750 мг ципринолу за 0,5–1 годину до операції;
лікування і профілактика сибірки у людей, які перебували в місцях з Bacillus anthracis у повітрі: для дорослих – по 500 мгципринолу двічі на добу, для дітей – по 15 мг ципринолу на кг маси тіла двічіна добу. На початку лікування рекомендується застосовувати препарат дляпарентерального введення.
При інших тяжких інфекціях лікування, яке розпочинали з парентерального введення, можна продовжити за допомогою таблеток.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, результатів клінічних та бактеріологічних досліджень.
Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів здебільшого лікують протягом 3 днів; лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів і деяких інших інфекцій може тривати до 14 днів. Тривалість лікування хронічного бактеріального простатиту здебільшого становить 12 тижнів, лікування бацилоносіїв сальмонели – 4 тижні, лікування інфекцій кісток і суглобів – від 4до 6 тижнів, лікування інфекційної діареї – від 5 до 7 днів, іноді до 14 днів. При контакті з Bacillus anthracis препарат рекомендується застосовувати протягом 60 днів.
Для пацієнтів літнього віку дозу слід підбирати залежно від кліренса креатині ну, типу та перебігу захворювання.
Пацієнти з тяжкими порушеннями функції нирок:
Якщо кліренс креатині ну менший ніж 20 мл/хв (0,33мл/с, рівень креатині ну в сироватці перевищує 400 мкмоль/л), звичайну дозу призначають лише 1 раз на день або половину дози – 2 рази на день. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на постійномугемодіалізі, максимальною є доза 500 мг на добу. Через відносно незначне виведення препарату під час гемодіалізу дозування ципрофлокса цину не потребує компенсації після гемодіалізу.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, анорексія, діарея. При тяжкій і тривалій діареї абопсевдомембранозному коліті лікування треба припинити.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, утома, збудження, безсоння, фобії, депресія, судоми, підвищений внутрішньо черепний тиск, порушення зору, диплопія, порушення смаку, дзвін увухах, галюцинації, психоз.
Реакції гіпер чутливості: реакції шкіри (екзантема, еритема, свербіж), гарячка, набряк обличчя, зрідка спостерігаються фото чутливість, дуже рідко – васкуліт, інтерстиціальний нефрит, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактична реакція таеозинофілі я.
З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, пароксизмальна тахікардія, у поодиноких випадках – мігрень і гіпертензія.
Інші реакції: артралгія, міалгія, міастенія, тендиніт або розрив сухожилля, проте це трапляється дуже рідко, при комбінації з кортикостероїдами, місцева реакція в місці введення (флебіт), якщо хворий не вживає достатньої кількості рідини, може розвинутися кристалурія.
Вплив на лабораторні показники: тимчасове підвищення активностітрансаміназ і лужної фосфатази може спостерігатися переважно у хворих з порушенням функції печінки; може також спостерігатись тимчасове підвищення рівня сечовини, креатині ну та білірубіну
(холестатична жовтяниця) у сироватці, лейкопенія, лейкоцитоз, анемія, тромбоцит опенія, тромбоцит оз.
При виникненні тяжких побічних ефектів (особливо у разі реакційгіпер чутливості, псевдомембранозного коліту, неврологічних порушень, галюцинацій або болю в ділянці сухожилля) лікування слід припинити.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ципрофлокса цину або інших препаратів з групифторхінолонів, вагітність, період годування груддю, дітям і підліткам віком до 18 років, через недостатню кількість досліджень у цій сфері, оскільки не виключена можливість ушкодження суглобового хряща. Застосування препарату вцьому віці допускається тільки в тому випадку, коли необхідність у його прийомі перевищує можливий ризик.
Передозування. Передозування може спричинити: нудоту, блювання, діарею, головний біль і запаморочення; у найтяжчих випадках можливі також часткове затьмарення свідомості, тремор, галюцинації і судоми.
При передозуванні необхідно провести симптоматичне лікування. Важливими є адекватна гідратація та ацидифікація сечі (для попередження кристалурії). У разі застосування пацієнтом надто значної кількості таблеток, рекомендується зробити промивання шлунка і дати йому активоване вугілля та проносний засіб.
Гемодіаліз не є клінічно ефективним при інтоксикації.
Особливості застосування.
Оскільки ципрофлоксацин може спричинити тяжкі реакції з боку центральної нервової системи (судоми, підвищений внутрішньо черепний тиск, токсичні психози, запаморочення, часткове затьмарення свідомості, нервозність), треба особливо обережно призначати ці ліки хворим літнього віку, хворим з порушеннями функції центральної нервової системи (епілепсія, знижений судомний поріг, судоми в анамнезі, зменшений церебральний кровообіг, апоплексія, психічні порушення), хворим з тяжкими ураженнями печінки або будь-яким типом ниркової недостатності і дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Відомо, що вже перше застосування цих ліків може спричинити навіть тяжкі алергічні реакції.
У лужній сечі може утворюватися сечове каміння, тому треба уникати підлужування сечі під час лікування ципрофлоксацином. Перед лікуванням і підчас застосування ципрофлокса цину треба піклуватися про достатню гідратацію хворого. Для хворих з нирковою недостатністю треба або зменшити дозу, або збільшити інтервал між застосуванням ліків, залежно від тяжкості недостатності.
Хворі повинні уникати прямих сонячних променів під час лікуванняципрофлоксацином, тому що можуть спостерігатися фото токсичні реакції.
Призначення цих ліків може бути пов’язане зі зростанням резистентностімікро організмів. Тому треба приділяти більше уваги у випадку тяжкої і тривалої діареї, яка може бути проявом псевдомембранозного коліту. У такому разі треба припинити застосування ліків.
Є повідомлення про деякі випадки запалення або навіть розриву сухожилля під час лікування хінолонами. Хоча причинний зв’язок саме з цими ліками не бувточно встановлений, рекомендується припинити прийом ліків при виникненні болю вздовж сухожилля або при появі перших ознак тендиніту. Під час лікування івідразу ж після його завершення пацієнт повинен уникати надмірних фізичних навантажень.
Під час лікування хворі не повинні вживати алкоголь.
Вагітність і годування груддю.
Не можна виключити ризик побічних ефектів для плоду і дитини. Ципринол®не слід призначати вагітним жінкам. Годування груддю слід припинити під час лікування ципрофлоксацином.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Звичайні дози ципрофлокса цину можуть погіршити уважність, здебільшого коли ліки вживаються паралельно з алкоголем. Пацієнт повинен мати на увазі, щойого здатність керувати автомобілем або працювати з іншими технічними засобами під час лікування ципрофлоксацином може бути обмеженою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У пацієнтів, які повинні застосовуватиципрофлоксацин разом з антацидами (в яких міститься алюміній, магній або кальцій) або сукральфатом, відбувається зниження абсорбції ципрофлокса цину. Тому рекомендується таким пацієнтам застосовувати ципрофлоксацин або за 4години до застосування антацидів чи сукральфату, або через 2–4 години після нього.
Препарати, в яких міститься залізо або цинк, знижують абсорбцію ципрофлокса цину.
Паралельне використання ципрофлокса цину і теофіліну і/або кофеїну може спричинити підвищення концентрації теофіліну і/або кофеїну в сироватці і подовжити час їх виведення.
Паралельне призначення ципрофлокса цину і циклоспорину підвищуєнефро токсичність циклоспорину.
Рекомендовано частіше перевіряти концентрації теофіліну та циклоспорину в сироватці.
Паралельне застосування ципрофлокса цину і пероральних антикоагулянтів може подовжити час кровотечі, тому рекомендується іноді контролю ватипротромбі новий час.
Під час лікування ципрофлоксацином існує підвищений ризик розриву сухожилля у хворих, які паралельно проходять курс терапії кортикостероїдами.
Паралельне призначення ципрофлокса цину й фенітоїну може призвести абодо підвищення, або до зниження концентрацій фенітоїну в сироватці.
З особливою обережністю слід призначати препарат при лікуванні хворих, які страждають на діабет, оскільки дія глібенкламіду може посилитись і спричинити гіпоглікемію.
Паралельне призначення деяких не стероїдних протизапальних ліків (наприклад, фенбуфену) і дуже високих доз хінолонів може спричинити конвульсії.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25оС зберігати в захищеному від світла та вологи місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності –5 років.