ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АМЛОНГ

(AMLONG)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: амлодипін, амлодипіну бензенсульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: білі круглі плоскі таблетки зі скошеними краями та розподільчою рискою на одному боці;

склад: 1таблетка містить 5 або 10 мг амлодипіну;

допоміжні речовини:

таблетки 5 мг: целюлоза мікрокристалічна, дикальцію фосфат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат.

таблетки 10 мг: целюлоза мікрокристалічна, дикальцію фосфат безводний, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, повідон, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори кальцієвих каналів із переважним впливом на судини. АТС C08CA01.

Фармакологічні властивості:

· фармакодинаміка. Амлодипін - блокатор кальцієвих каналів групи дигідропіридину, який інгібує трансмембранне перенесення іонів кальцію угладком’язові клітини міокарда та судин. Механізм антигіпертензивної дії препарату обумовлений розслаблюючим ефектом на гладкі м’язи судин. Точний механізм дії амлодипіну при стенокардії не встановлено, але відомо, щоамлодипін зменшує ішемію міокарда двома шляхами:

1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і знижує загальний периферичний опір, на подолання якого використовується робота серця. Оскільки частота серцевих скорочень не змінюється, то зменшення навантаження насерце призводить до зниження потреби у кисні.

2. Механізм дії амлодипіну, ймовірно, також включаєв себе розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол як у незмінених, так і у ішемізованих зонах міокарда.

· фармакокінетика. Всмоктування. Після внутрішнього застосування амлодипін повільно та майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту незалежно від їжі, при цьому максимальна концентрація препарату у плазмі крові спостерігається через 6 - 12 год. Біодоступність амлодипіну становить 60 - 65%.

Розподіл. Обсяг розподілу препарату становить приблизно 20 л/кг. Приблизно 97,5% амлодипіну зв’язуються з білками плазми крові. Амлодипін добре проникає в органи та тканини організму. Стійка концентрація амлодипіну у плазмі крові досягається через 7 - 8 діб безперервного застосування препарату.

Метаболізм. Амлодипін біотрансформується у печінці до неактивних метаболітів.

Виведення. Амлодипін виводиться із організму із сечею: 10% дози- у незмінному стані та 60% - у виді неактивних метаболітів. Виведення метаболітів амлодипіну є двофазним, період напів виведення в середньому становить 35 - 50 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. При порушенні функції печінки термін напів виведення амлодипіну збільшується.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія та ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принц метала або варіантна стенокардія).

Спосіб застосування та дози. У дорослих препарат застосовують по 5 мг один раз на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної чутливості, може бути підвищена до 10мг.

Безпека та ефективність застосування препарату удітей не встановлені.

У хворих похилого віку рекомендується застосовувати препарат усередніх рекомендованих дозах.

Амлодипін можна застосовувати у середніх рекомендованих дозах для лікування хворих із нирковою недостатністю.

Побічна дія. Звичайно препарат добре переноситься хворими, але можлива поява таких побічних ефектів:

з боку серцево-судинної системи: набряки, серцебиття, задуха, припливи;

з боку ЦНС: запаморочення, головний біль, сонливість, відчуття втомленості, рідко – зміна настрою, астенія, м’язові судоми, міалгія, порушення зору, парестезії;

з боку ШКТ: диспепсичні симптоми, нудота, біль у животі; рідко– підвищення рівня печінкових трансаміназ та жовтяниця (обумовлені холестазом);

з боку сечостатевої системи: рідко - частіше сечовиділення, гінекомастія, імпотенція;

дерматологічні реакції: рідко - мультиформна еритема;

алергічні реакції: висипка на шкірі, свербіж;

інші: набряки, гіперплазія ясен.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія, дитячий вік.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клінічно значущої взаємодії амлонгу зті азидними діуретиками, бета-адрено блокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, не стероїднимипротизапальними засобами, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічнимипрепаратами не виявлено.

При поєднаному застосуванні циметидину та амлодипінуфармакокінетичні показники останнього не змінюються.

У здорових добровольців одночасне застосуванняамлодипіну суттєво не змінювало впливу варфарину на протромбі новий час.

Результати досліджень in vitro із використанням плазми людини свідчать про те, що амлодипін не впливає на зв’язування з білкамидигоксину, фенітоїну, кумарину, індометацину.

Згідно з даними фармакокінетичних досліджень, амлодипін суттєво не впливає на фармакокінетичні параметри циклоспорину.

Передозування. Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія.

Лікування: підтримка функції серцево-судинної системи. Для поновлення тонусу судин варто застосувати судинозвужувальні препарати (при відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньо венне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування. Вагітність та лактація. Безпека застосування амлодипіну під час вагітності та годування груддю не встановлені. У разі необхідності застосування препарату під час вагітності та лактації слід враховувати можливу користь від лікування для матері та ризик для плоду абодитини.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі, усухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Источник

Термін зберігання – 30 місяців.