ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТРИМЕТАЗИДИНMR СЕРВ’Є
(TRIMETAZIDINEMR SERVIER)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Trimetazidine;
1-(2,3,4-Метоксибензил) піперазин дигідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: рожеві, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;
cклад: 1 таблетка містить триметазидину дигідро хлориду 35 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідро фосфатудигідрат, гіпромелоза, повідон, кремнезем безводний колоїдний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, з модифікованим вивільненням .
Фармакотерапевтична група.
Анти ішемічнізасоби. АТС С 01ЕВ 15.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Завдяки збереженню енергетичного метаболізму в клітинах, що піддаються гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів і трансмембранного натрієво-калієвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.
Оптимізація енергетичного метаболізму в серці за допомогою триметазидину є результатом часткового пригнічення окислення жирних кислот за рахунок інгібіціїдовго ланцюгової 3-кетоацил СоА тіолази (3-КАТ). Це приводить до посилення окислення глюкози та до поліпшеного поєднання гліколізу з окисленням глюкози, що забезпечує захист серця при ішемії. Одночасно триметазидин збільшує обмін фосфоліпідів та їх включення в мембрану, забезпечуючи тим самим захист мембрани від ушкоджень. Антиангінальні властивості триметазидину можна пояснити перенесенням енергетичного обміну з окислення жирних кислот на окислення глюкози.
В кардіології
Контрольовані дослідження серед хворих настенокардію показали, що триметазидин
збільшує коронарний резерв, тим самим затримуючи розвиток ішемії, що спричинена навантаженнями, починаючи з 15-го дня лікування;
обмежує різкі коливання кров’яного тиску без значних змін частоти серцевих скорочень;
значно зменшує частоту нападів стенокардії;
сприяє суттєвом зменшенню доз прийомутри нітрогліцерину.
Двомісячні дослідження показали, що у пацієнтів, які отримували 50 мг атенололу, додавання 35 мг триметазидину з модифікованим вивільненням активної субстанції суттєво збільшувало час до появи зниження ST-сегмента на 1 мм при пробах з навантаженням порівняно з плацебочерез 12 годин після прийому ліків.
В отоларингології
Дослідження подвійним сліпим методом з контролем по плацебо показали, що триметазидин
ефективно зменшує ступінь, тривалість і частоту нападів запаморочення:
триметазидин діє за рахунок свого проти ішемічногоефекту і
за рахунок захисту вестибулярних нейронів від токсичної дії надмірної кількості екс цитотоксичних амін окислот.
Триметазидин не є вестибулосупресором і, таким чином, сприяє механізму вестибулярної компенсації;
скорочує інтенсивність і періодичність появи шуму увухах та попереджує рецидиви;
при перцептивній глухоті забезпечує збільшення діапазону сприймання в децибелах і зменшує проблеми зі слухом.
В офтальмології:
Дослідження подвійним сліпим методом з контролем поплацебо показали, що триметазидин
покращує амплітуду b-хвилі електроретинограми, щочуттєва до ішемії, а також прогноз функціонального відновлення діяльності сітківки;
покращує гостроту зору та поле зору, що пов’язані зі сприятливими анатомічними змінами. Це приводить до послаблення функціональних симптомів патології сітківки, особливо при старечій дегенерації жовтої плями.
Фармакокінетика.
Максимальна концентрація триметазидину в крові спостерігається в середньому через 5 годин після прийому таблетки. За 24 години концентрація в плазмі залишається на рівнях вищих або рівних 75 % максимальної концентрації протягом 11 годин.
Стан стабільної концентрації встановлюється, найпізніше, на 60-у годину.
Прийом їжі не впливає на фармакокінетичніхарактеристики Триметазидину MR.
Об’єм розподілу становить 4,8 л/кг, зв’язування збілками низьке: вимірювання in vitro дають значення 16 %.
Триметазидин виводиться в основному із сечею, більшою частиною в незміненій формі.
Період напів виведення Триметазидину MR становить у середньому 7 годин для здорових молодих добровольців і 12 годин - для осіб старше 65 років. Повне виведеннятриметазидину є результатом ниркового кліренсу, що прямо пов’язаний зкреатині новим кліренсом, та меншою мірою з печінковим кліренсом, який з віком зменшується.
Застосування препарату у лікуванні людей похилого віку не потребує зміни дозування.
Показання для застосування.
Кардіологія
Тривале лікування стенокардії: профілактика нападів стенокардії в моно терапії або в комбінації з іншими препаратами.
Отоларингологія
Лікування кохлеарно-вестибулярних розладів ішемічного походження, таких як запаморочення, шум у вухах, зниження слуху.
Офтальмологія
Хоріоретинальні розлади з елементами ішемії.
Спосіб застосування та дози.
2 таблетки надобу: по 1 таблетці під час їди - вранці та ввечері, запиваючи склянкою води.
Тривалість лікування визначає лікар.
Побічна дія.
Рідко зустрічаються гастроінтестинальні розлади (нудота, блювання).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якої складової препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Дотепер даних про взаємодію з іншими медикаментами не повідомлялось.
Передозування.
Дотепер про випадки передозування не повідомлялося.
Особливості застосування.
Вагітність. Дослідження на тваринах не виявили будь-якої тератогенної дії, однак за відсутності клінічних даних не можна виключати ризик вад розвитку. Тому, з метою безпеки бажано не вживати препарат під час вагітності.
Годування груддю. Через відсутність даних про проникнення препарату в грудне молоко не рекомендується годування груддю під час його застосування.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному длядітей місці.
Спеціальних умов зберігання не потребує. Источник
Термін зберігання - 3 роки.