ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НІТРОСОРБІД-РУСФАР
(ISOSORBIDI DINITRAS)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: ізосорбідудинітрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоско-циліндричної форми, зі скошеними краями;
склад: 1 таблетка містить 0,01 г (10 мг) ізосорбіду динітрату;
допоміжні речовини: цукор рафінований, крохмаль картопляний, кальціюстеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Вазодилататори. Органічні нітрати. Код ATC С 01D А 08.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дія нітросорбідупов`язана зі зменшенням потреби міокарда у кисні за рахунок зменшенняперед навантаження (розширення периферійних вен і зменшення припливу крові доправого передсердя) та пост навантаження (зменшення ОПСС), а також з безпосередньою коронаророзширювальною дією. Дилатація судин посткапілярногорусла приводить до венозного депонування крові, зменшення венозного повернення до серця. В результаті тиск наповнення і напруження стінки лівого шлуночка знижуються (зменшення перед навантаження) і знижується потреба міокарда венергії та кисні. Зменшення тиску наповнення і напруження стінки сприяє збільшенню капілярного кровотоку, відкриттю просвіту інтрамуральних коронарних судин, які раніше не функціонували, а також покращанню постачання киснемішемізованої субендокардіальної зони. Дилатація перед капілярних судин приводить до зниження систолічного тиску в аорті та периферійного судинного опору (зменшення пост навантаження). Внаслідок цього зменшуються потреба міокарда вкисні. Пряма дилатація коронарних судин покращує перфузію міокарда і постачання його киснем.
Нітросорбід застосовують як периферійнийвазодилататор при тяжких формах серцевої недостатності: внаслідок зниження тонусу периферійних венозних судин препарат зменшує приплив крові до серця, тиск у судинах малого кола, задишку, напади ядухи, ціаноз.
При застосуванні препарату спостерігається підвищення толерантності до фізичного навантаження у пацієнтів на ішемічну хворобу серця (ІХС).
Фармакокінетика. Досить швидко адсорбується вшлунково-кишковому тракті і виявляється в крові через 15-20 хвилин, максимальний ефект розвивається за 1 годину, загальна тривалість дії становить 4-6 годин і більше. Існують відмінності в концентрації препарату в крові при одноразовому і багаторазовому прийомі препарату: разова внутрішня доза препарату 15, 30, 60 і 120 мг забезпечує концентрацію в крові, яка відповідно дорівнює 6,7; 11,1; 16,5 та 23,5 нг/мл, а при тривалому прийомі тих же доз –9,0; 20,4; 67,9 та 85,0 нг/мл відповідно. Виявляється і більша площа під кривою“концентрація-час” при хронічному прийомі препарату. Близько 30% препарат уз`єднується в крові з білками. При пероральному прийомі Нітросорбід-Русфар при першому проходжені крізь печінку швидко та інтенсивно метаболізується за допомогою глютатіон-3-трансфер ази в активний метаболіт ізосорбід-5-моно нітрат і слабоактивний ізосорбід-2-моно нітрат.
Системна біодоступність препарату коливається вшироких межах і становить у середньому 43-58%. Метаболіти ізосорбіду динітратуелімінуються з організму набагато повільніше: період напів виведення дляізосорбіду-5-моно нітрату – 5 годин, для ізосорбіду-2-моно нітрату – 2,5 години. Ізосорбід динітрат та його метаболіти екскретуються нирками.
У хворих згепатоцелюлярною недостатністю спостерігається висока
концентрація препарату в крові при прийомі звичайних доз, що зумовлено високою системною недостатністю та низьким загальним кліренсом за рахунок шунтування крові та дисфункції печінкової клітини.
Показання для застосування. Профілактика та лікування нападів стенокардії, відновлювальне лікування після інфаркту міокарда (у складі комбінованої терапії). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).
Спосіб застосування та дози. Для профілактики нападів стенокардії дорослим призначають перорально, за 30 хвилин до їди, по 10мг, 3-4 рази на добу. У ряді випадків разові дози підвищують до 20-30 мг. Ускладі комбінованої терапії хронічної серцевої недостатності - по 10-20 мг, 3-4рази на добу (в комбінації з серцевими глікозидами, діуретиками, бета-блокаторами, антагоністами кальцію або інгібіторами-АПФ). Сублінгвально: для купірування нападу стенокардії необхідно розжувати та утримувати у роті (під язиком) таблетку 10 мг.
Побічна дія. При застосуванніНітросорбіду-Русфар можливі зниження артеріального тиску, головний біль, запаморочення, тахікардія, нудота, відчуття жару, сонливість. В окремих випадках, особливо на початку лікування, можливо зниження психічних і рухових реакцій. Можлива поява відчуття легкого печіння язика. В рідких випадках -ішемія мозку та колапс. При тривалому застосуванні (частіше при прийомі увеликих дозах) може розвинутись толерантність до препарату.
Протипоказання. Виражена артеріальна гіпотонія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст., діастолічнийартеріальний тиск менше 60 мм рт. ст. ), колапс, шок, гострий інфаркт міокардаз вираженою артеріальною гіпотензією, токсичним набряком легенів, геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма; закрито кутова глаукома, анемії. При гіпертиреоїдизмі, гіпертрофічнійкардіоміопатії, тому що можливо загострення ангінальних нападів, при підвищеній чутливості до нітратів.
Передозування. Симптоми: зниження артеріального тиску (колапс), ціаноз губ і нігтів, головний біль, запаморочення, тахікардія, нудота, підвищення температури тіла, сонливість. Лікування - симптоматичне.
Особливості застосування. З обережністю призначають хворим із порушеннями мозкового кровообігу, підвищеним внутрішньо черепним тиском, хворим, схильним до артеріальної гіпотонії, літнім пацієнтам.
У період лікування, особливо уразі поступового збільшення дози, необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Під час лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають швидкої психомоторної реакції. У період лікування необхідно виключити вживання алкоголю. Вагітним і жінкам, які годують груддю, препарат призначають лише за суворими показаннями, застосовують під постійним контролем лікаря. У дітей ефективність препарату не вивчена.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливо зниження антиангінального ефектуНітросорбіду-Русфар під впливом α-адреноблокаторів (дигідроерготамін таін.).
Нітросорбід-Русфарзменшує пресорну дію адреноміметиків (адреналін та ін.).
Комбіноване застосування саліцилатів (ацетил саліцилової кислоти та ін.) таНітросорбіду-Русфар сприяє покращанню коронарного кровообігу.
При одночасному застосуванні Нітросорбіду-Русфар з антигіпертензивнимизасобами, трициклічними антидепресантами, новокаїн амідом, спиртом етиловим, хінідіном сульфатом можлива виражена гіпотензивна реакція.
При комбінованому застосуванні М-холіноблокаторів (атропін та ін.) іНітросорбіду-Русфар зростає ймовірність підвищення внутрішньо очного тиску.
Тривалий прийом Нітросорбіду-Русфар знижує ефективну дію нітрогліцерину.
Адсорбенти, в`яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування Нітросорбіду-Русфар у шлунково-кишковому тракті.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, віддалік відвогню, при температурі не вище 20 °С. Источник
Термін придатності – 3 роки.