ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГРИПЕКС НІЧНИЙ
(GRIPEX(R) NIGHT)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, круглі, неподільні, плоскі з двох боків, гладкі, синього кольору, з написом “Gripex N”на одному боці ;
склад: 1 таблетка містить парацетамолу – 500 мг, псевдо ефедрину хлор гідрату – 30 мг, декстрометорфану бром гідрату - 15 мг, хлорфеніраміну малеату – 2 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмальже латинізований, кислота стеаринова, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, лазур брильянтовий, індиготин, поліфінілпіролідон;
оболонка: полі декстроза, титану діоксид, гідроксипропілм етилцелюлоза, лазур брильянтовий, триацетин, макрогол 8000, макрогол 400;
напис: барвник Опакод S-1-17761 чорний.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Інші аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації. Код АТС N02B E51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. До складу препарату входять чотири діючі речовини, які забезпечують пом’якшення типових симптомів застуди та грипу. Парацетамолмає болезаспокійливий та жарознижувальний ефекти. Таким чином пригніченняциклооксигенази арахідонової кислоти попереджує появу простагландинів у центральній нервовій системі (ЦНС). Внаслідок цього зменшується чутливість додії таких медіаторів болю, як кініни та серотонін. На протилежність знеболювальним засобам із групи НПВП, парацетамол не впливає на агрегацію тромбоцитів.
Псевдо ефедрин є симпатикоміметиком, декстроізомером ефедрину. Збуджуєa-адренергічні рецептьори, локалізовані в гладкій м’язовій оболонці артеріол івенозних пазух слизової оболонки носа і навколо носових пазух, внаслідок чого відбувається їх скорочення і зменшення набряку, а також гіперемії слизової оболонки.
Хлорфенірамін, похідна пропіл аміну гальмує дію ендогенного гістамінушляхом блокування Н1-гіста мінових рецепторів. Це пом’якшуєгістамін-залежні симптоми, такі як: виділення слизу з носа, свербіж, чхання, сльозотечу.
Виявляє також протихолінергічну дію, гальмує відповідь на ацетилхолін, який викликається дією мускаринового рецептора. Це є додатковим чинником, який пригнічує виділення слизу залозами слизової оболонки носа. Хлор фенамін також, як більшість протигіста мінових речовин першого покоління, має заспокійливі та снодійні властивості. Це пояснюється легким переходом речовини через бар’єркров-мозок, а також високим спорідненням з Н1-гістаміновми і серотонінергічними рецепторами, локалізованими у ЦНС.
Декстрометорфан – це D-ізомер аналога кодеїну леворфанолу. Пригнічує чутливість до кашльового стимулу, діючи на групу нейронів, локалізованих у довгастому мозку (так званому “центр кашлю”), мабуть посередником бета-опіоїдних рецепторів. Таким чином пом’ягшує подразнення дихальних шляхівкашльовим рефлексом. Декстрометорфан у терапевтичних дозах і не формує залежність.
Фармакокінетика. Парацетамол швидко і майже повністью всмоктується ушлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1 год. Слабко зв’язується з білками плазми (у терапевтичних дозах в 28 - 50%). Період біологічного напіврозпаду препарату становить 2 - 4год. Болезаспокійлива дія парацетамолу - 4 - 6 год, жарознижувальна – 6- 8 год. Основним шляхом елімінації препарату є його трансформація у печінці. Лише невелика його кількість (2 - 4%) виводиться у незміненому вигляді нирками. Головним метаболітом парацетамолу (приблизно 90%) у дорослих є сполука зглюкуроновою кислотою, а у дітей – також із сірчаною. Утворений у невеликій кількості проміжний гепатотоксичний метаболіт N-ацетил-n-бензохіноїмін (приблизно 5%) зв’язується з печінковим глютатіоном, а потім разом з цистеїн омі меркаптуровою кислотою виводиться з сечею.
Псевдо ефедрин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Терапевтична дія настає через 15 - 30 хв. після приймання внутрішньо і триває майже 4 год. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 год. Період біологічного напіврозпаду становить 9 - 16 год і залежить від рН сечі (вкислому середовищу зменшується, а у лужному триває аж до 50 год.). Активним метаболітом псевдо ефедрину, що має також симпатикоміметичну дію, єнорпсевдо ефедрин. Псевдо ефедрин виводиться з сечею у незміненому вигляді (70 -90%) і у вигляді норпсевдо ефедрину (1 - 6%).
Хлорфенірамін добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Терапевтична дія настає через 15 - 30 хв. після прийому і триває 4 - 6 год. Період біологічного напіврозпаду становить біля 20 год. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 – 3 год. Хлорфенірамін підлягаєбіо трансформації у печінці до неактивних дем етильованих похідних. Біля 50% прийнятої дози виводиться нирками протягом 12 год. З часу прийому препарату у вигляді метаболітів і у невеликій кількості в незміненому вигляді.
Дестрометорфан швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Протикашльова дія настає через 15 - 30 хв. після прийому і триває 4 - 6 год. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 - 3 год. Не встановлено сполучення з білками крові. Декстрометорфан метаболізується впечінці шляхом О-деметилювання за участю цитохрому Р 45011D6 (CYPD6) до активного декстрофану ((+) 3-гідрокси-N-метил морфінату та до дем етильованих абогідроксильованих неактивгних метаболітів (3-метоксиморфінату таморфінат-3-ола). Пропорції між кількістю метаболітів і вихідного з’эднаннязалежить від генетично обумовленої (поліморфізм) швидкості метаболізаціїдекстрометорфану. Виводиться з сечею разом з глюкуроновою або сірчаною кислотою. Період біологічного напіврозпаду становить 3 - 4 год.
Показання для застосування. Полегшання симптомів застуди, грипу ігрипоподібних станів, таких як: жар, нежить, чхання, набряк слизової оболонки носа та навколо носових пазух, сухий кашель, головний біль, біль у горлі, м’язовий і кістково-суглобових біль.
Спосіб застосування та дози. Дорослі та діти віком старше 12 років: 1 - 2 таблетки перед сном (не приймати більше 8 таблеток за добу).
Побічна дія. У осіб з підвищеною чутливістю може з’явитися нудота, розлади шлунково-кишкового тракту, шкірні алергічні реакції (кропив’янка, висипання), відчуття сухості у роті, незначне підвищення артеріального тиску та прискорення серцевого ритму.
Протипоказання. Підвищена чутливість до одного з компонентів препарату. Природжений дефіцит глюкозо-6-фосфатної дегідрогенази. Гостра ниркова або печінкова недостатність. Вірусне запалення печінки. Тяжка артеріальна гіпертензія. Нестабільна стенокардія. Зловживання алкоголем. Не застосовувати разом з інгібіторами МАО або зидовудином. Не призначати дітям до 12 років.
Передозування. У разі передозування можуть спостерігатися нудота, блювання, біль у ділянці живота, сонливість, ушкодження нирок або печінки.
Наслідки передозування препарата Грипекс Нічний пов’язані передусім згепатотоксичністю парацетамолу, який може мати місце після одноразового прийому більше 7,5 г засобу (15 таблеток). Екстренна допомога полягає у промиванні шлунка або викликанні блювання (до 1 год. після передозування). Подальше лікування відбувається введенням антидота N-ацетил цистеїну. Слід провести такі лабораторні дослідження: замір концентрації парацетамолу в сироватці, АСТ, АЛТ, білірубіну, Креатині ну, сечовини, глюкози та електролітів.
Дозування N-ацетил цистеїну: внутрішньо венно – 150 мг/кг м. т. (у 200 мл 5% рідини глюкози протягом 15 хв), потім 50 мг/кг м. т. (у 500 мл протягом 4год.) та 100 мг/кг м. т. (у 1000 мл протягом 16 год.); перорально – 140 мг/кгм. т. одноразово, потім 70 мг/кг м. т. через кожні 4 год. (усього 72 год.).
При дуже тяжких отруєннях може з’явитися необхідність у діалізі.
Особливості застосування. Застосовувати з обережністю в разі ниркової або печінкової недостатності, із захворюванням коронарних артерій, аритміями, артеріальною гіпертензією, при глаукомі, епілепсії, гіпертрофії простати, гіпертіреозі, діабеті, бронхіальній астмі, хронічному бронхіті, емфіземі легенів. Хворим, які приймають антикоагулянти, рекомендується зменшити терапевтичну дозу наполовину. При прийманні препарату не вживати алкоголь, оскільки може виникнути ризик токсичного ушкодження печінки, особливо у пацієнтів, які погано харчуються ічасто вживають алкоголь.
Хлорфенірамін, який входить до складу препарату викликає сонливість, узв’язку з чим його слід приймати перед сном.
Препарат не слід приймати під час вагтіності та годування груддю.
При прийманні препарату не можна керувати авто транспортом і обслуговувати робочі механізми.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат не слід приймати з іншими ліками, які містять парацетамол, декстрометорфан, псевдо ефедрин або хлорфенірамін, з інгібіторами МАО, а також протягом 2 тижнів після закінчення курсу лікування цими препаратами можливе підсилення дії усіх активних компонентів, які входятьдо складу препарату, шляхом гальмування їх метаболізму в печінці), при терапіїзидовудином (лейкопенія). Препарат також може модифікувати дію: антикоагулянт них засобів (варфарину, кумарину) і призвести до посилення їх дії (хворі, приймаючи ці ліки внутрішньо, можуть приймати парацетамол у дозі небільше 2 г на добу – половину рекомендованої терапевтичної дози – не довше, ніж декілька днів); гіпотензивних засобів і глікозидів наперстянки (пригнічення гіпотензивної дії), можливість появи аритмії; пероральних протидіабетичнихзасобів (посилення їх дії); препаратів депресивно діючих на ЦНС – таких як снодійні, болезаспокійливі засоби з групи опіоїдів (підсилення їх дії); невролептичних засобів (галоперидолу та інших похідних бутирфенону), антидепресантів (флюоксетин, пароксетин) та інших, які гальмують дію цитохромуР 45011D6 (підсилює їх дію і підвищує токсичність); засобів, які індукують печінкові ензими (наприклад, фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал),(підвищення ризику гепатотоксичності); дигідроерготаміну, засобу, що блокуєa-адренергічні рецептори (підвищення артеріального тиску крові). Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі +15 - 25°С. Термін придатності – 2 роки.