ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АГЕН 5
(AGEN® 5)
АГЕН 10
(AGEN® 10)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amlodipine;(4RS)-2-[4-(2-хлорфеніл)-3-етоксикарбоніл-5-метоксикарбоніл-6-метил-1,4-дигідропіридин-2-YL]метоксіетиламоніум-бензенсульфонат;
основні фізико-хімічні властивості: Аген 5: білі або майже білі таблетки довгастої форми, які мають з одного боку канавку, що розділяє їх навпіл, і штамповане маркування “A” та “5”;
Аген 10: білі або майже білі таблетки довгастої форми, які мають зодного боку канавку, що розділяє їх навпіл, і штамповане маркування “A” та“10”;
склад: 1 таблетка містить амлодипіну 5 або 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмалюнатрієва сіль, кальцію гідроген фосфату дигідрат, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини. Код АТС C08СА 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амлодипін є блокатором повільних кальцієвих каналів, тобто він здійснює інгібування трансмембранного транспортуйонів кальцію у клітини гладких м’язів стінок судин і в клітини серця.
Механізм антигіпертензивного ефекту амлодипіну засновується на його прямому релаксуючому впливові на гладкі м’язи стінок судин.
У хворих на артеріальну гіпертензію амлодипін під час дозування одного разу на добу клінічно значуще знижує кров’яний тиск. У зв’язку з повільним впливом амлодипіну прийом препарату не призводить до гострої гіпотензії і тахікардії.
У хворих на стенокардію амлодипін підвищує толерантність до фізичних навантажень, затримує появу ангінозних болів і депресії сегмента ST на ЕКГ; разом з тим знижується як частота ангінозних нападів, так і частота вживання нітрогліцерину.
Фармакокінетика. Під час перорального прийому терапевтичної дозиамлодипін добре всмоктується; максимальні плазматичні концентрації досягаються приблизно через 6-12 годин після прийому препарату. Абсолютна біологічна доступність досягає 64-80 %. Об’єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Час вживання іхарактер їжі не мають впливу на абсорбцію амлодипіну.
Дослідження in vitro показали, що близько 97,5 % циркулюючогоамлодипіну зв’язано з плазматичними білками.
Період напів виведення становить 35-50 годин, стабільні плазматичні концентрації досягаються після 7-8 діб безперервного прийому препарату. Узначній мірі амлодипін біотрансформується в печінці, перетворюється в неактивні метаболіти.
Амлодипін виводиться з організму із сечею: 10 % дози – у незміненому вигляді, 60 % – у вигляді неактивних метаболітів.
Амлодипін не піддається діалізу.
Показання для застосування. Амлодипін призначають для лікування артеріальної гіпертензії, стенокардії та стенокардії Принц метала.
Препарат призначений для лікування дорослих пацієнтів.
Спосіб застосування та дози.Початкова доза під час лікування як артеріальної гіпертензії, так і стенокардії, становить 5 мг амлодипіну, один раз на добу. Цю дозу згодом можна підвищувати до 10 мг, з урахуванням індивідуальної реакції пацієнта.
Пацієнти похилого віку можуть приймати загальне рекомендоване дозування.
Таблетку ковтають цілою, запиваючи достатньою кількістю нейтральної рідини.
Побічна дія. Під час лікування Агеном можуть виявлятись такі побічні ефекти, як головний біль, набряки на гомілках, підвищена стомлюваність, сонливість, нудота, болі в ділянці живота, припливи крові, прискорене серцебиття, запаморочення.
До відносно нечастих побічних ефектів належать: алопеція, порушення перистальтики, суглобні болі, задишка, астенія, болі в ділянці спини, м’язові судоми, диспепсія, гінгівальна гіперплазія, гінекомастія, гіперглікемія, імпотенція, підвищена частота сечовиділення, лейкопенія, панкреатит, підвищена пітливість, тромбоцит опенія, васкуліт, зміни настрою, периферична невропатія, в’ялість, сухість у роті, м’язові болі і порушення зору.
Нечасто може виникати алергійна реакція, яка супроводжується свербежем, шкірним висипом, ангіоневротичним набряком і мультиформною еритемою.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія, період вагітності та лактації.
Препарат не застосовують для лікування дітей та підлітків.
Передозування. Передозування може призвести до довго тривалої системної гіпотензії.
Лікування: рекомендується промивання шлунка, моніторинг серцевої та дихальної функцій.
Для відновленняваскулярного тонусу і кров’яного тиску застосовують вазоконстриктори (судинозвужувальні речовини), але тільки в тому випадку, коли вони не протипоказані. Для гальмування впливу блокаторів кальцієвих каналів корисно вводити внутрішньо венно глюконат кальцію.
Особливості застосування. Аналогічно до інших блокаторів кальцієвих каналів період напів виведення амлодипіну подовжується у хворих із зниженою функцією печінки. В цих випадках ліки необхідно застосовувати із надзвичайною обережністю.
Підвищеної обережності необхідно дотримуватися хворим на гіпотензію, гіпертрофічну обструкційну кардіоміопатію, нестабільну стенокардію.
У зв’язку з тим, що можуть виникнути небажані впливи, такі як головний біль, стомлюваність і запаморочення, прийом препарату, особливо в початковий період лікування, може призводити до зниження рівня уваги під час управління транспортними засобами та обслуговування інших механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодипін можна застосовувати одночасно зтіазиновими діуретичнимии препаратами, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотезинперетворюючого ферменту, нітратами довго тривалої дії, нітрогліцерином, не стероїдними протизапальними засобами, антибіотиками, пероральними протидіабетичними засобами.
Під час спеціалізованих досліджень було виявлено, що одночасне застосування амлодипіну з дигоксином здоровими добровольцями не спричиняє змін урівні дигоксину в сироватці, а також його ренальний кліренс, одночасний прийомамлодипіну з циметидином зовсім не змінює фармакологічну кінетику амлодипіну.
Одночасне застосування амлодипіну з варфарином здоровими добровольцями чоловічої статі не викликало значного впливу варфарину на протромбі новий час.
Під час фармакокінетичних досліджень з циклоспорином було доведено, щоамлодипін не викликає значних змін у фармакологічній кінетиці цьогоімуносупресивного засобу.
Грейпфрутовий сік може підвищити плазматичні рівні амлодипіну, але цене викликає значного впливу на кров’яний тиск і частоту пульсу. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній внутрішній упаковці, недоступному для дітей місці при температурі до 25 °С. Термін придатності – 3роки.