ІНСТРУКЩЯ
для медичного застосування препарату:
АМПІЦИЛІН 125 мг
АМПІЦИЛІН 250 мг
(АМРІСILLIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ампіцилін; (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-аміно-2-фенілацетадетамідо]-3,3-диметил -7-окси-4-тіо-1 -азабіцило[3.2.0]гептан-2-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: дрібнозернистий порошок від світло-рожевого до рожевого кольору з білими часточками;
склад:5 мл готової суспензії містять 125 мг або 250 мг ампіциліну (у вигляді ампіцилінутри гідрату);
допоміжні речовини: натрію цитрат, аеросил-200, натрію карбоксим етилцелюлоза, лактоза, метилгідроксибензоат,
пропілгідроксибензоат, цукор, кислота лимонна, бронопол, полівінілшролідон, еритрозин, ароматизатор малиновий, ароматизатор манго.
Форма випуску. Порошок для приготування суспензії для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування, бета-лактамні антибіотики, пеніциліни. Код АТС JОІС АОІ.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.Ампіцилін є антибіотиком, який виявляє бактерицидну активність і руйнується пеніцилін азою. Спектр його дії поширюється на грам позитивні коки, (наприклад, стрептококи, ентерококи, стафілококи), які не утворюють пеніцилін азу, пневмококи, лістерії, коринебактерії, клостридії, Васіllus аnthracis, Егуsipelothrixгusiopathiase та грам негативні мікро організми, такі як Наеmophilus іnfluenzae, менінгококи, гонококи, Воrdetella petrussis, Ргоteus mirabilis, сальмонели, шигели, Е. соlі. Ступінь резистентності кишкової бактерії Е. соlі становить 20-50 %. Мікро організми, що входять до групи Ргоteus: Ргоteus mirabilis є резистентними на 15-40 %, а Ргоteus vulgaris - на 45-70'%. Сальмонели ташигели виявляють різний ступінь резистентності, який залежить від регіону, з тенденцією до підвищення. Описані в англо-американському регіоні тенденції розвитку резистентностіНаеmophilus іnfluenzae, які мають місце у 7-10 % штамів, перевірити уНімеччині досі не
вдалося. Ступінь резистентності становить у даному випадку не більше 2 %. Моrganella morganii таРгоvidencia rettgeri майже повністю є резистентними. До терапевтичного спектра дії ампіциліну не входять Рseudomonas aeruginosa, Кlebsiella, Еnterobacter , Sеггаtіа, Сіtrobacteг,Yersinia , Аегоbacter аегоgепеs, а також усі пеніцилін азоутворюючі мікро організми. Залежно від частоти застосування спостерігається тенденція до збільшення ступеня резистентності, зумовленого утворенням β-лактамази.
Фармакокінетика.Після перорального прийому біодоступність досягає 30-62 %. Одночасний прийом їжі впливає на біодоступність. Максимальні концентрації вплазмі крові досягаються через 90-120 хвилин. Період напів виведення із сироватки становить 1-2 год. 8-30 % ампіциліну зв'язується збілками плазми. Ампіцилін добре проникає у тканини, проникає крізь плацентарний бар'єр,
переходить у материнське молоко. До спинномозкової рідини переходить при інтактних мозкових оболонках лише 5 % від концентрації уплазмі. При запаленні мозкових оболонок концентрація у лікворі може підвищуватися до 50 % від концентрації у плазмі. Виведення відбувається переважно нирками у незміненому
стані, а такожіз жовчю та калом.
Показання для застосування. Гострі та хронічні бактеріальні інфекції різноманітної локалізації та інтенсивності, спричинені чутливими доампіциліну збудниками (наприклад, менінгіт, ендокардит, сепсис та остеомієліт), зокрема при чутливих до Ампіциліну Наеmophilusіnfluenzae, ентерококах і лістеріях. Інфекції у зоні вуха, горлата носа; інфекції дихальних шляхів, включаючи коклюш; інфекції сечостатевих органів; інфекції жовчного міхура та жовчних шляхів; інфекції ШКТ (включаючи санацію носіїв, які протягом тривалого часу виділяютьSalmonella typhi); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції очей.
Спосіб застосування та дози. Діти віком до 6 років: із розрахунку 100мг на 1 кг маси тіла на добу, на 3-4 прийоми. Дорослі та діти старше 6 років: призначають сумарну добову дозу 2-6 г Ампіциліну, на 3-4прийоми. Стосовно всіх лікарських форм: за наявності обмеженої функції нирок з гломерулярною фільтрацією близько 30 мл/хв танижче дозу препарату рекомендують зменшувати, враховуючи накопичення Ампіциліну. Дозування при обмеженій функції нирок: при кліренсі креатині ну 20-30 мл/хв дозу рекомендують зменшувати до 2/3, а при кліренсі креатині ну нижче за 20 мл/хв - до 1/3. За тяжкої ниркової недостатності доза Ампіциліну не повинна перевищувати 1 г кожні 8 годин. Перед застосуванням препарату з порошку Ампіциліну готують суспензію. Для цього у флакон з порошком орієнтовно до рівня нижче відмітки наливають прокип'ячену, охолоджену до кімнатної температури питну воду, та інтенсивно збовтують. Після того як осяде утворена піна, прокип'яченуохолоджену питну воду доливають до відмітки. Готова суспензія є придатною для застосування, термін її придатності при зберіганні в холодильнику (2-8 °С) становить 10 діб. Перед кожним застосуванням флакон інтенсивно збовтують і залишають стояти доти, докине осяде утворена піна. Суспензію приймають з великою кількістю рідини за 0,5-1 годину до або через 2 години після їди. Одночасний прийом їжі погіршує всмоктуваність препарату. Тривалість застосування залежить від перебігу хвороби. Ампіцилін застосовують протягом 7-10 днів, ще 2-3 дні після того, як зникнуть симптоми хвороби. При лікуванні інфекцій, спричинених β-гемолітичними стрептококами, показано лікування протягом не менше 10 днів для того, щоб запобігати появі пізніх ускладнень (ревматична пропасниця, гломерулонефрит). Необхідно враховувати, що тривале й повторне застосування може призводити до розвитку суперінфекцій, які спричиняються стійкими до цього засобу бактерія мита дріжджеподібними грибками. При тяжких шлунково-кишкових розладах з блюванням і проносом пероральне застосування Ампіциліну є недоцільним, оскільки незабезпечена його достатня біодоступність.
Побіч надія. Часто спостерігаються розлади ШКТ у вигляді нудоти, блювання, метеоризму, м'якого випорожнення або проносу, які у більшості випадків мають легку форму і нерідко минають під час курсу лікування або зникають після відміни препарату. За появи тяжких і тривалих проносів під часабо ж після закінчення курсу лікування необхідно припустити наявність псевдомембранозного ентероколіту, який треба негайно лікувати (наприклад, призначають перорально ванкоміцин 4 рази на деньпо 250 мг). Препарати, що пригнічують перистальтику, протипоказані. Іноді можуть мати місце екзантеми та запалення слизових оболонок, особливо у порожнині рота. Типова коре подібна екзантема, що розвивається на 5-11-ту добу від початку курсу лікування, дозволяє проведення подальшої терапії похідними пеніциліну. Часто розвиваються шкірні реакції, такі як екзантема, свербіж і почервоніння. Негайна реакція за типом кропив'янки у більшості випадків вказує на справжню алергію на пеніцилін і примушує припинити лікування. Можуть виникати тяжкі алергічні реакції як наслідок сенсибілізації щодо групи 6-аміно-пеніциліновоїкислоти, наприклад, у формі медикаментозної пропасниці, еозинофілії, ангіо невротичного набряку, набряку гортані, сироваткової хвороби, гемолітичної анемії, алергічного васкуліту або нефриту, анафілактичного шоку. Іноді спостерігаються зміни складу крові у формі гранулоцит опенії, тромбоцит опенії, панцитопенії, анемії абомієлосупресії, а також зміни часу згортання крові тапротромбі нового часу. Ці симптоми носять оборотний характер. Зрідка може виникнути інтерстиціальний нефрит, який у більшості випадків проходить субклінічно. Можливе підвищення активностітрансаміназ. При достатньо високих концентраціях у сироватці крові, що можуть бути зумовлені або застосуванням доволі високихвнутрішньо венних доз (при одноразових дозах вище 10 г), або обмеженою функцією нирок, мають місце стани збудження ЦНС, міоклоніїта судоми. Тривале та повторне застосування іноді призводить до розвитку суперінфекцій, спричинених стійкими до ампіциліну бактеріями або дріжджовими грибами. При пероральному застосуванні тимчасово може спостерігатися сухість у роті й зміна смакових відчуттів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до пеніциліну. Необхідно враховувати можливість розвитку перехресної алергії з іншими бета-лактам нимиантибіотиками (наприклад,
цефалоспоринами). Ампіцилін рекомендують застосовувати тільки після ретельного вивчення співвідношення користі та можливого ризику: у лікуванні хворих з схильністю до алергій (через більш високу ймовірність появи алергічних реакцій); пацієнтів з вірусними захворюваннями, (особливоз інфекційним мононуклеозом), а також хворих з лімфатичною лейкемією, оскільки у таких випадках має місце явно підвищений ризик розвитку екзантеми. Не призначається новонародженим і жінкам у період лактації.
Передозування.Ампіцилін має широкий терапевтичний спектр. Гострі інтоксикації Ампіциліном до сьогодні невідомі. У спеціальних заходах при передозуванні, за винятком відміни препарату, немає потреби.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Ампіцилін/пробенецид: внаслідок загальмованого виведення нирками одночасний прийом зпробенецидом призводить до виникнення більш високих концентраційАмпіциліну в сироватці крові та у жовчному міхурі, що зберігаються протягом тривалого часу. Ампіцилін/адсорбенти: при пероральному застосуванні Ампіцилінупротягом 2 годин після прийому адсорбентів зменшується його біодоступність. Ампіцилін/гормональні протизаплідні засоби: застосування ампіциліну може тимчасово знижувати рівень естрогенів і гестагенів у плазмі крові. Протягом лікування Ампіциліном у рідких випадках може стати сумнівною ефективність протизаплідної дії гормональних протизаплідних засобів (пероральних контрацептивів). Рекомендують додатково застосовувати також негормональні протизаплідні засоби. Вплив на лабораторні дослідження: не ферментні методи визначення цукру в сечі можуть давати хибно позитивний результат. Може бути також невірним підтвердження наявності уробіліногену.
Особливості застосування. Ампіцилін проникає крізь плаценту. Проведені до цього часу широкі дослідження з пеніцилінами не дали ніякої інформації щодо фетотоксичної дії. Тому, за наявності відповідного показання, Ампіцилін можна призначати під час вагітності. Ампіцилін проникає угрудне молоко. Тому у дитини, яку годують груддю, можуть спостерігатися проноси й заселення слизових оболонок грибами (кандидоз). При необхідності лікування препаратом годування груддю потрібно припинити. Доскладу препарату входить цукор, тому хворим на цукровий діабет треба це враховувати. Источник
Умовита термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному відсвітла та недоступному для дітей місці. Термін збереження порошку - З роки. Термін зберігання приготованої з порошку суспензії при зберіганні в холодильнику (2-8 °С)- 10 діб.