ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СЕРОФЛО
(SEROFLO)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули розміром «3», з кришкою світло-оранжевого або зеленувато-жовтого кольору і безбарвним прозорим корпусом, частково заповнені білим порошком;
склад:1 капсула містить 50 мкг салметеролу ксинафоату і 100 або 250 мкг флутиказонупропіонату;
допоміжні речовини: лактоза 125М, лактоза 150М.
Форма випуску. Капсули з порошком для інгаляцій.
Фармакотерапевтична група. Проти астматичні препарати для інгаляційного застосування. Код АТС R03A K06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Комбінований препарат для інгаляційного застосування. Дія препарату зумовлена властивостями активних компонентів. Салметерол – селективний агоніст b2–адренорецепторів з тривалою дією (12 год). Молекула салметеролу має довгий бічний ланцюг, який зв’язується із зовнішньою ділянкою рецептора. Завдяки цим фармакологічним властивостямсалметерол ефективний для попередження гістамініндукованого бронхоспазму, викликає тривалу (не менше 12 год) бронходилатацію, зменшує гіперреактивністьбронхів. Дослідження in vitro показали, що салметерол тривало і ефективно уповільнює вивільнення в тканинах легенів легких медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни і простагландин D2 . Салметеролпригнічує ранню і пізню стадію реакції на алергени; що вдихуються; після введення однієї дози пригнічення пізньої стадії триває до 30 год. Флутиказону пропіонат – синтетичний глюкокортистероїд (ГКС). При інгаляційному введенні в дозах, що рекомендуються, має виражений протизапальний ефект, що приводить до зменшення вираженості симптомів і зниження частоти загострень захворювань, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Дія флутиказону пропіонату не супроводжується побічними реакціями, характерними для системних ГКС. При тривалому застосуванні інгаляційногофлутиказону пропіонату в максимальних дозах добова секреція гормонів кори надниркової залози залишається в межах норми у дорослих і дітей. Після переведення пацієнтів, які одержують інші інгаляційні ГКС, на прийом флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркової залози поступово відновлюється до норми, незважаючи на попередній прийом ГКС. Це вказує на відновлення функції надниркової залозина фоні інгаляційного застосування флутиказону пропіонату. При тривалому застосуванні флутиказону пропіонату резервна функція кори надниркової залози також залишається в межах норми, що підтверджується результатами стимуляційного тесту. Однак необхідно враховувати, що залишкове зниження резервної функції надниркової залози може зберігатися протягом тривалого часу після проведеної терапії.
Фармакокінетика. Одночасне інгаляційне введення салметеролу і флутиказону пропіонату не впливає на фармакокінетику кожного з цих речовин.
Дані щодо фармакокінетики салметеролу обмежені, томущо технічно важко визначити дуже низькі концентрації препарату в плазмі (200 пг/мл і менше) після його інгаляційного введення в терапевтичних дозах.
Після інгаляційного введення абсолютна біодоступність флутиказону пропіонату становить 10-30%. Системна абсорбція відбувається переважно в легенях. Частина введеної шляхом інгаляції дози може проковтувати ся, але системна дія мінімальна внаслідок слабкої розчинності препарату у воді й інтенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку. Біодоступність флутиказону пропіонату при прийомі внутрішньо становить менше 1%. Існує пряма залежність між величиною введеної шляхом інгаляції дози і системною дією флутиказону пропіонату. Флутиказону пропіонат має високий плазмовий кліренс (1150мл/хв) і великий Vd (близько 300л). Флутиказону пропіонат швидко виводиться із системного кровотоку, головним чином унаслідок біо трансформації до неактивного похідного за допомогою ферменту CYP 3A4системи цитохрому Р 450. Нирковий кліренс флутиказону пропіонату незначний (менше 0,2%), менше 5% його метаболіту виводиться з сечею.
Показання для застосування. Базисна терапія захворювань, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів (включаючи бронхіальну астму у дітей і дорослих), коли доцільно призначення комбінованої терапії (бронходилататор і препарат групи ГКС для інгаляцій):
- пацієнтам, які одержують підтримуючу терапію бета2-адреноміме тиками тривалої дії і ГКС для інгаляцій;
- пацієнтам, в яких на фоні терапії ГКС для інгаляцій зберігаються симптоми захворювання;
- пацієнтам, які регулярно використовують бронходилататори, яким додатково показана терапія ГКС для інгаляцій.
Серофло призначають також для замісної терапії пацієнтам, які отримують системні кортикостероїди.
Спосіб застосування та дози. Препарат Серофло призначений тільки для інгаляцій за допомогою порошкового інгалятора Діпіхалер. Препарат необхідно застосовувати регулярно, навіть за відсутності симптомів захворювання. Під час лікування пацієнти повинні бути під регулярним наглядом лікаря з метою підбору оптимальної дози і змінювати дозу препарату тільки за його рекомендацією.
Початкову дозу визначають на підставі дози флутиказону пропіонату, що рекомендується для лікування захворювання даного ступеня тяжкості. Потім початкову дозу препарату слід поступово знижувати до мінімально ефективної дози.
Дорослим і підліткам у віці 12 років і старше призначають, залежно відстану, по 1 капсулі Серофло 50/100 мкг або Серофло 50/250 мкг, двічі на добу.
Дітям у віці від 4 до 12 років призначають по 1 капсулі Серофло 50/100мкг, двічі на добу.
Побічна дія. Оскільки препарат містить салметерол і флутиказону пропіонат, його побічні ефекти характерні для кожного з цих препаратів. Одночасне їх застосування не спричинює додаткових побічних ефектів.
Салметерол може спричинювати серцебиття, головний біль (мали транзиторнийхарактер або їх вираженість зменшувалася на фоні регулярного лікування); рідко (у схильних пацієнтів) - порушення серцевого ритму (у т. ч. миготливу аритмію, суправентрикулярну тахікардію, екстрасистолію), алергійні реакції (висип, ангіо невротичний набряк), тремор, артралгії, подразнення слизової оболонкиротоглотки; в поодиноких випадках - м'язові судоми.
Флутиказону пропіонат може викликати: захриплість голосу, кандидозпорожнини рота і глотки, парадоксальний бронхоспазм, в окремих випадках - алергійні шкірні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. На сьогодні даних щодо передозування Серофло немає. Наведені дані щодо передозування окремих препаратів салметеролу і флутиказону пропіонату. Передозування салметеролувиявляється тремором, головним болем і тахікардією. Найкращими антидотами є кардіоселективні бета1-адреноблокатори, але їх слід з обережністю призначати пацієнтам із бронхоспазмом в анамнезі. Якщо препарат треба відміняти через передозування салметеролу, пацієнтові необхідно призначити відповідну замісну стероїдну терапію.
Інгаляційне введення флутиказону пропіонату в дозах, що перевищують рекомендовані, може призвести до тимчасового пригнічення функції надниркової залози. Прицьому не обов'язково вживати екстрених заходів, оскільки функція кори надниркової залози відновлюється через кілька днів, що підтверджується при контролі рівня кортизолу вплазмі. Однак тривале застосування інгаляційногофлутиказону пропіонату в дозах, що перевищують рекомендовані, може призвести до пригнічення функції надниркової залози. Рекомендується проводити моніторинг резервної функції кори надниркової залози. При передозуванні флутиказону пропіонату можна продовжувати лікування у дозах, достатніх для підтримки терапевтичного ефекту.
Особливості застосування. Препарат Серофло призначений для тривалого лікування захворювання, а не для зняття нападів. Для зняття нападів пацієнтам слід призначати інгаляційні бронходилататори короткої дії (наприклад, сальбутамол), який пацієнтам рекомендується завжди мати при собі. Збільшення потреби в застосуванні бронходилататорів короткої дії свідчить про загострення захворювання. Раптове і прогресуюче загострення бронхіальної астми може бути загрозою для життя пацієнта, тому в подібних ситуаціях необхідно переглянути план лікування пацієнта і вирішити питання про збільшення дози ГКС. При недостатній ефективності Серофло слід переглянути план лікування пацієнта і вразі потреби додатково призначити ГКС і антибіотики при розвитку інфекції. Різко припиняти лікування не рекомендується.
Слід дотримуватись обережності при призначенні ГКС для інгаляцій пацієнтам з туберкульозом легенів (як активної, так і неактивної форми). Препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам з гіпертиреозом.
При виникненні або для профілактики захриплості і кандидозу порожнини рота і глотки рекомендується після інгаляції полоскати рот і горло водою. Прикандидозі можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії, одночасно продовжуючи терапію Серофло.
Інгаляційні препарати можуть спричинювати парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційногобронходилататора. При цьому необхідно відразу ж припинити застосування Серофло, оцінити стан пацієнта, провести необхідне обстеження і за необхідності призначити терапію іншими препаратами.
При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо увисоких дозах, можуть відмічатися системні ефекти, однак імовірність їх розвитку значно нижче, ніж при прийомі ГКС унутрішньо. Можливі системні ефекти включають зниження функції кори надниркової залози, остеопороз, затримку ростув дітей, катаракту, глаукому. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційних ГКС була знижена до мінімальної ефективної дози.
Рекомендується регулярно стежити за динамікою росту дітей, які одержують ГКС для інгаляцій протягом тривалого часу.
В окремих пацієнтів може відмічатись індивідуальна висока чутливість доГКС для інгаляцій.
У зв'язку з можливою недостатністю надниркової залози слід дотримуватись особливої обережності і регулярно контролю вати показники функції кори надниркової залози при переведенні пацієнтів, які приймали ГКС унутрішньо, на лікування флутиказоном пропіонатом для інгаляцій. Відміну системних ГКС нафоні інгаляцій флутиказону пропіонату треба проводити поступово. Пацієнти повинні носити при собі картку, яка вказує, що їм може знадобитися додатковий прийом ГКС за різних стресових ситуацій.
Для осіб літнього віку і пацієнтів з нирковою недостатністю або порушенням функції печінки спеціальний підбор дози не потрібний.
Даних про застосування препарату Серофло для лікування дітей молодше 4років немає.
Вплив на здатність управляти авто транспортом і механізмами: спеціальні дослідження не проводились, однак фармакологічні властивості салметеролу іфлутиказону пропіонату не припускають такого впливу.
При вагітності й у період лактації (грудного вигодовування) препарат можна призначати тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плоду або дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При захворюваннях, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, не рекомендується призначати як неселективні, так і кардіоселективні бета-адреноблокатори, за винятком тих випадків, коли це дійсно необхідно й обґрунтовано. Оскільки при інгаляційному способі введення флутиказону пропіонату концентрації його в плазмі крові дуже низькі, несприятливі взаємодії з іншими лікарськими препаратами малоймовірні.
Слід дотримуватись обережності при одночасному призначенні препарату й інгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу, ритона віру), тому що системна дія флутиказону пропіонату може підвищуватися.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 250С, у недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 2 роки.