ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АЦЕТИЛСАЛІЦИЛОВА КИСЛОТА
(ACIDUM ACETYLSALICYLICUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: acetylsalicylic acid; 2-ацетоксибензойна кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з плоскою поверхнею, рискою та фаскою;
склад: 1 таблетка містить ацетил саліцилової кислоти 0,5 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кислота лимонна, кислота стеаринова, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики і антипіретики.
Код АТС N 02 В А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ацетил саліцилова Кислота має протизапальні, аналгезуючіта жарознижувальні властивості. Протизапальний ефект зумовлений гальмуванням синтезу простагландинів, ін активуванням ферменту ЦОГ, в результаті чого порушується синтез простагландинів, проста циклинів та тромбоксину, нормалізується підвищена проникність капілярів, знижується активністьгіалуронідази та продукція АТФ. Аналгезуюча дія пов’язана як з впливом нацентри больової чутливості, так і з зменшенням альгогенної дії брадикініну. Жарознижувальний ефект зумовлений впливом на гіпоталамічні центри терморегуляції. Препарат виявляє антикоагулянт ну активність, гальмує агрегацію та адгезивність тромбоцитів.
Фармакокінетика. Ацетил саліцилова Кислота після внутрішнього прийому швидко і добре всмоктується, проте резорбція залежить від багатьох факторів, зокрема від ступеня заповнення шлунка, рН у ділянці резорбції. Препарат здатний накопичуватись у стінках шлунка.
Біодоступність після внутрішнього прийому складає 80-100 %. Білки плазми крові зв’язують 80-85 % препарату, проте при збільшені дози зв’язуваннязменшується до 50 %.
В організмі Ацетил саліцилова Кислота гідролізу ється (головним чином у печінці) до саліцилової кислоти. Екскреція препарату та його метаболітів залежить від рН сечі. При високій рН сечі виділення препарату тайого метаболітів збільшується: при рН 8 до 80 % Ацетил саліцилової Кислотиз’являється у сечі у незмінному вигляді; при рН 4 - лише 10 % препарату. Періоднапів виведення з плазми крові складає при дозі 0,3 г – 3 год, при дозі
1 г – 5-6 год, при дозі 10 г – близько 20 год. При печінковій та нирковій недостатності можлива кумуляція препарату в організмі. При гемодіалізіта перитонеальному діалізі препарат діалізує. Аналгезуючий та жарознижуючий ефект Ацетил саліцилової Кислоти настає через 15-20 хвилин після її внутрішнього прийому, досягають максимуму через 1-2 год і тривають 4-6 год.
Показання для застосування. Основним показанням щодо застосуванняАцетил саліцилової Кислоти є пропасниця, наявність запального процесу, особливо при ревматизмі, ревматоїдних поліартритах та артрозах, інфекційно-алергічному міокардиті. Ацетил саліцилову Кислоту застосовують також при больових синдромах легкого та середнього ступеня тяжкості (невралгія, радикуліт, мігрень).
Спосіб застосування та дози. Ацетил саліцилову Кислоту приймають внутрішньо. Дорослим призначають по 0,25-0,5-1 г 3-4 рази на добу. Тривалість лікування залежить від форми та стадії захворювання. Для лікування стану пропасниці, больового синдрому та процесу запалення разова доза для дорослих складає 0,25-1 г, добова - до 3 г.
При ревматичних захворюваннях дорослим призначають в добовій дозі 2-3г, дітям з 6 років - в добовій дозі 0,2 г на 1 рік життя. Добову дозу ділять натри рази.
Оскільки Ацетил саліцилова Кислота викликає подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, препарат потрібно приймати після їжі, запиваючи водою, молоком, лужними мінеральними водами або розчином натрію гідро карбонату.
Побічна дія. Можлива нудота, анорексія, біль в епігастральнійобласті, діарея, ерозивно-виразковому ураженні шлунка та кишечника, тромбоцит опенія, анемія (внаслідок скритої шлунково-кишкової кровотечі), алергічні реакції (шкірна висипка, бронхоспазм), порушення фукцій печінки танирок. При підвищ енній чутливості до Ацетил саліцилової Кислоти може розвинутися анафілактичний шок, а в осіб, які хворіють бронхіальною астмою, спостерігається почастішання та посилення приступів.
При тривалому прийомі Ацетил саліцилової кислоти можливий розвитокото токсичних, нефротоксичних та гепатотоксичних ефектів.
Протипоказання. Ацетил саліцилова Кислота протипоказана при підвищеній чутливості до препарату, виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки (в тому числі в анамнезі), шлунково-кишкових кровотечах, портальній гіпертензії, венозному застої, порушеннях зсілості крові, гемофілії, порушеннях функцій нирок та печінки, при одночасному лікуванні антикоагулянтами, дефіцитіглюкозо-6-фосфатдегідрогенази, в період вагітності, а також дітям з вірусними захворюваннями (грип, гостре респіраторне захворювання) у зв’язку з можливістю розвитку гепатогенної енцефалопатії (синдром Рея).
Ацетил саліцилову Кислоту слід з обережністю застосовувати хворим на бронхіальну астму.
Передозування. При передозуванні можливо посилення побічних ефектів. Найбільш важливим симптомом гострого отруєння Ацетил саліциловою Кислотою євиражене порушення показників кислотно-основної рівноваги. Симптомами більш легкого ступеня гострого отруєння є гіпервентиляція, дзвін у вухах, зниження гостроти зору та слуху, головний біль, запаморочення. При тяжких отруєннях може виникати марення, тремор, задишка, ексикоз, гіпертермія і розвитися кома. Увипадках передозування необхідно промити шлунок, призначити симптоматичне лікування. Показаний гемодіаліз.
Особливості застосування. При тривалому застосуванні Ацетил саліцилової Кислоти потрібно перевірити наявність крові в калі для виявлення ульцерогенної дії таробити аналізи крові (вплив на агрегацію тромбоцитів, деяка антикоагулюючаактивність).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ацетил саліцилова Кислота посилює ефект антикоагулянтів, цукрознижувальних засобів, вплив кортикостероїдів, не стероїдних протизапальних засобів, метотрексату, резерпіну при їх прийомі внутрішньо. Препарат деякою мірою зменшує вплив спіронолактону, фуросеміду, урикозуричних засобів. Аналгезуючий ефект Ацетил саліцилової Кислоти посилюється наркотичними аналгетиками, парацетамолом.
Протизапальний ефект потенціюється гексаметилен-тетраміном, кортикостероїдами. Між Ацетил саліциловою Кислотою та індометацином існує антагонізм; при їх одночасному застосуванні терапевтичний ефект зменшується, аульцерогенна дія на слизову оболонку шлунка посилюється.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 18 до 25 0С. Источник
Термін придатності – 4 роки.