ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ВЕРАПАМІЛУГІДРОХЛОРИД
(Verapamili hydrochloridi)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Verapamil; 5-[(3,4-диметоксифенетил)-метил аміно]-2-(3,4-диметоксифеніл)-2-ізопропілвалеро-нітрилугідро хлорид;
основні характеристики лікарської форми: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить верапамілу гідро хлориду 2,5 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота лимонна, натрію гідроксид, кислота соляна, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливомна серце. Код АТС C08DA01.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Верапамілу гідро хлорид має анти аритмічну, антиангиальну игипотензивну дію. Його фармакологічна дія обумовлена ингібуванням прохожденняіонів кальцію через повільні канали мембран кардіоміоцитів, клітин провідної системи серця та гладком’язових клітин судин.
Верапаміл визиває розширення коронарних судин серця і збільшує коронарний кровотік, зменшує скоротливість міокарду, призводить до вазодилатації та зниженняпісля навантаження, таким чином знижує потребу міокарда в кисні і при ішемії міокарда сприяє зниженню рівня диспропорції між потребою та забезпеченням серця киснем. Верапаміл пригнічує синоатріальну та атріовентрикулярну провідність, має анти аритмічний ефект (відноситься до анти аритмічних препаратів IV групи). Він виявляє деяку натрійуретичну та діуретичну дію за рахунок зниженняканальцевої реабсорбції у нирках. Незначною мірою пригнічує агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика. При внутрішньо венному болюсному введенні дія препарату починається через 3-5 хвилин. Але вже через 10-20 хвилин вона припиняється, що відображає високий рівень метаболізму при першому проходженні через печінку. Упечінці піддається метаболізму до неактивних компонентів. З білками плазмизв’язується до 90% препарату. Виводиться головним чином нирками (70% дози), частково (16%) через шлунково-кишковий тракт. Тривале використання препарату подовжує період напів виведення майже вдвічі, особливо у дітей та пацієнтів похилого віку. Препарат проникає через плаценту, геметоенцефалічний бар’єр таекскретується в грудне молоко.
Показання для застосування. Препарат призначають як анти аритмічнийзасіб при передсердних аритміях, (приступах пароксизмальної суправентрикулярноїтахікардії, тахісистолічній формі миготіння та тріпотіння предсердь, екстрасистолії), при гипертензивных кризах.
Спосіб застосування та дози. Для купірування пароксизмі всуправентрикулярної тахікардії та лікування гіпертензивних кризів верапамілугідро хлорид вводять дорослим внутрішньо венно повільно по 2 - 4 мл 0,25% розчину під контролем АТ, ЧСС, та ЕКГ. Повторно для підтримуючої терапії вводять 1 разна добу краплинно із швидкістю 0,005 мг/кг за 1 хвилину не раніше, ніж через 30хвилин після струминного введення. Розчин верапамілу гідро хлориду готують шляхом розведення 2 мл 0,25% розчину в 100 - 150 мл стерильного ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Внутрішньо венно вводять під контролем гемодинамічних показників.
Разова доза верапамілу для дітей віком 1-5 років - 2-3 мг, від 6 до 14років – 2,5-5 мг.
Побічна дія. Можливе виникнення, нудоти, блювання, закрепу (особливо у пацієнтів похилого віку), запаморочення, підвищеної стомлюваності, периферичних набряків, алергічних реакцій. Великі дози здатні викликати артеріальну гіпотензію, атріовентрикулярну блокаду. При швидкомувнутрішньо венному введенні дуже рідко може спостерігатися поперечна блокада серця, асистолія, колапс.
Протипоказання. Алергія на препарат, кардіогенний шок, вираженагіпотензия (систолічний тиск < 90 мм рт. ст.), брадикардія (ЧСС < 55 захв.), шлуночкова тахікардія з широкими QRS-комплексaми (QRS > 0.12 сек.), серцева недостатність, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада II-IIIступеню, гострий інфаркт міокарду, синдром слабкості синусового вузла, вагітність та період годування груддю, синдроми передчасного збуждення шлуночків, наприклад, синдром WPW.
Передозування.Передозування може викликати важку гіпотензію, серцеву недостатність, атріовентрикулярну блокаду та асистолію. У випадку передозування необхідний суворий контроль стану пацієнта (артеріальний тиск, дихальна функція, ЕКГ). Гіпотензія може бути скоректована внутрішньо венним введенням розчинів електролітів, плазмозамінників, кардіотоників, симпатоміметиків, показане введення специфічних антидотів - кальцію хлориду чи кальцію глюконату. Пацієнтам з тяжкою брадікардією та порушенням атріовентрикулярної провідності вводять атропін, в особливо тяжких випадках застосовують кардіостимулятори. Гемодіаліз неефективий для видалення верапамілу з організму.
Особливості застосування. У пацієнтів з недостaтністю функції печінки, внаслідок уповільненого метаболізму, ефект верапамілу може посилюватися та час дії збільшується. Оскільки верaпaміл в основному виводиться нирками, особлива обережність необхідна при призначенні пацієнтам з недостатністю функції нирок. Однократне парентеральне введення верапаміла при тяжкій недостaтності функції печінки або нирок не впливає на ефетивність препарату. Але при багатократних введеннях препарат може накопичуватися внаслідок уповільненого метаболізму та виведення, тому по можливості cлід уникати багатократного дозування. Для пацієнтів з оcлабленою нейром’язвою провідністю (м’язвою дистрофією Дюшена), потрібно знизити дозу препарату. Необхідний суворий контроль стану пацієнта, артеріального тиску, дихальної функції та електрокардіограми (ЧСС, інтервалуР-Q).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання з бета-адрено блокаторами, серцевими глікозидами, анти аритмічними засобами, інгаляційними препаратами для загальної анестезії і рентгеноконтрастними засобами може спровокувати розвиток AVблокади, брадикардії, гіпотензії і серцевої недостатності.
Посилюється гіпотензивна дія при спільному використанні верапамілу гідро хлориду з іншимиантигіпертензивними засобами, з три- і тетрациклічними антидепресантами, нейролептиками.
Ослаблення ефектів верапамілу спостерігається при одночасному використанні з рифампіцином, фенобарбіталом, солями кальцію (кальцію глюконат ікальцію хлорид) та препаратами, що містять вітамін D.
Не можна змішувати розчин верапамілу з лужними розчинами (наприклад, розчином натрію гідро карбонату) через випадання осаду основи верапамілу, атакож вводити разом з альбуміном, гідралазином.
Сполучення з аміодароном неприпустиме внаслідок небезпеки зупинки серця. Верапаміл збільшує вірогідність токсичної дії карбамазепіну за рахунок пригнічення його метаболізму, підвищує в плазмі крові рівні дигоксину, циклоспорину, теофілліну, знижує концентрацію літію в плазмі крові. При застосуванні з нітратами – суммація антиангінальної та гіпотензивної дії, зменшується рефлекторна тахікардія, яку викликають нітрати. Верапаміл знижує антибактеріальну активність рифампіцину та підсилює дію циметидину. Обережність необхідна при одночасному призначенні верапамілу та пероральних антикоагулянтів, гідантоїна, саліцилатів, сульфаниламідів та похіднихсульфанілсечовини, оскільки перераховані препарати, як і верапаміл, характеризуються високим ступенем зв’язку з білками плазми. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі від 15 ˚ С до 25 ˚ С. Термін придатності - 2 роки.