ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛІДОКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД
(Lidocainе hydrochloridе)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: lidocainе; 2-діетиламін о-2,6-ацетоксилідидугідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина;
склад: 1 мл розчину містить лідокаїну гідро хлориду 0,1 г;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії та анти аритмічнізасоби. Коди АТС С 01ВВ 01 і N01ВВ 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Має сильні анестезуючі властивості, застосовується при всіх видах анестезії - термінальній, інфільтраційній, провідниковій. За анестезуючим ефектом перевершує новокаїн. Порушує сприйнятливість і проведення ноцицептивних та інших видів імпульсів у нервових рецепторах і провідниках. У міокарді пригнічує автоматизм ектопічних осередків, головним чином у шлуночках, при цьому практично не пригнічує провідність і скоротність міокарда. Блокує натрієві канали і сприяє виходу іонів калію ізклітин серцевого м'яза, пришвидшує ре поляризацію клітинних мембран і їх стабілізацію.
Фармакокінетика. При внутрішньо венному або внутрішньом'язовому введенні ефект настає відповідно через 5 - 10 або 10 - 20хвилин. При внутрішньом'язовому введенні швидкість абсорбції залежить від місцяін'єкції і наявності адреналіну. Розподіляється у більшості тканин рівномірно, але в тих, що добре кровопостачаються, концентрація вища, особливо в серці, нирках, мозку, печінці, селезінці, і менше - у жировій і м'язовій тканинах. Зв'язується з білками крові близько 50% препарату. Активно метаболізується впечінці до активних компонентів, що виводяться із сечею через нирки. Періоднапів виведення становить 1-3 години. Невелика частина препарату піддається рециркуляції в печінці. Проникає крізь плацентарний бар'єр.
Показання для застосування. 10% розчин показаний для проведення аплікаційної анестезії слизових оболонок в стоматології, оториноларингології, пульмонології, акушерстві, гінекології, урології, гастроентерології, проктології та ін.; при проведенні ендоскопічних досліджень, хірургічних втручань і маніпуляцій; як анти аритмічний засіб тільки для внутрішньом’язового введення.
Спосіб застосування та дози. Для аплікаційної анестезії використовують 10% розчин в кількості не більше 2 мл. За необхідності подовження дії препарату в нього добавляють перед застосуванням 0,1% розчин адреналіну гідро хлориду в кількості 1 крапля на 5 - 10 мл розчину анестетика. Максимальна добова доза для дорослих становить 200 мг (2 мл).
Як анти аритмічний препарат 10% розчин вводять внутрішньом’язово. Застосовують 1% або 2% спочатку внутрішньо венно струминно (протягом 3 - 4хвилин) у дозі 50 - 100 мг, після чого можна ввести внутрішньом'язово 2 - 4 мл 10% розчину, потім повторювати в/м введення кожні 3 години по 200 - 400 мг (2 -4 мл 10% розчину).
Побічна дія. Іноді відмічається головний біль, сонливість, шум увухах, озноб; рідше - нетривале порушення зору, збудження, ейфорія, тремор, дезорієнтація, судомні реакції, парестезії, порушення мови, диплопія, підвищене потовиділення, зупинка дихання, порушення свідомості.
З боку серцево-судинної системи можуть спостерігатися порушення ритму і провідності серця, гіпотензивні реакції, зупинка серця, колапс.
В окремих пацієнтів спостерігались алергічні висипання, кропив’янка, анафілактичні реакції.
Протипоказання. Алергія на препарат, синдром WPW, виражена артеріальна гіпотензія, серцева недостатність ІІ-ІІІ ступеня, міастенія, вагітність, годування груддю, виражена брадикардія, синдром слабкостісинусового вузла, кардіогенний шок, судоми, в тому числі в анамнезі, AV-блокадаІІ-ІІІ ступеня, виражені порушення функції печінки і нирок. Забороняється вводити розчини лідокаїну ретробульбарно хворим на глаукому. Дитячий вік до 12років.
Передозування. Передозування супроводжується психомоторним збудженням, тремором, пригніченням ЦНС, клоніко-тонічними судомами, диспное, брадикарією, зупинкою серця, артеріальною гіпотензією.
Вводять барбітурати короткої дії, бензодіазепіни. За необхідності необхідності хворого переводять на штучне дихання, вживають реанімаційних заходів. Гемодіаліз неефективний.
Особливості застосування.10% розчин лідокаїну вводять тільки внутрішньом’язово! Слід уникативнутрішньо судинного введення препарату! Лідокаїн вводять після попередньої проби на чутливість.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилюються ефекти лідокаїну при застосуванні з такими препаратами, як хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, хінідин, дизопірамід, бета-адреноблокатори, аміодарон, фенітоїн, верапаміл (доза лідокаїну в цьому випадку повинна бути знижена). Алкоголь посилює пригнічення дихання. При сполученні з прокаїнамідом посилюється побіч надія з боку ЦНС. Інгібітори МАО (амітриптилін, нортриптилін та ін.) посилюютьмісцево анестезуючі ефекти препарату. При застосуванні з полі міксином В можливо пригнічення нервово-м’язової передачі та дихання. Лідокаїн посилює діюміо релаксантів. Снодійні і седативні препарати збільшують пригнічуючу діюлідокаїну на ЦНС. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігають у захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі від 15 до 25 ˚ С. Термін придатності – 2роки.