ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦИТРОВЕНОТ
(CITROVENOT)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ciprofloxacin;1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-(1-піперазиніл)-3-хінолін карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: білі довгасті таблетки зрискою, вкриті оболонкою, мають двоопуклу поверхню та овальні краї;
склад:1 таблетка містить ципрофлокса цинугідро хлориду моногідрату 874,5 мг у перерахуванні на ципрофлоксацин 750,0 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна,
кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, магніюстеарат, гіпромелоза, макрогол 4 000, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Ципрофлоксацин.
Код АТС J01M A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Синтетичний протимікробний засіб групи фторхінолонів. Ципрофлоксацин інгібує фермент ДНК–гіразу, який відіграє важливу роль у процесі сегментної де спіралізації та спіралізації хромосоми під час фази розмноження бактерій. Діє бактерицидно. Препарат діє на мікро організми, що знаходяться як уфазі розмноження, так і у фазі спокою. Активний відносно всіх грам негативних ігрампозитивих збудників. До препарату високочутливі: Escherichia coli, Shigellaspp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.,Seratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (індол позитивні таіндол негативні штами), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp., Vibriospp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp.,Caprylobacter spp., Pseudomonas spp., у т. ч. Pseudomonas aeruginosa, Leoginellaspp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Acinetobacter spp.,Chlamydia spp., а також плазмідні форми бактерій. Різну чутливість мають:Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae,Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae,Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tubercilosis,Mycobacterium fortuitum. Анаеробні коки Peptococcus, Peptostreptococcus помірно чутливі до препарату, а Bacteroides spp. – стійкі. Препарат ефективний відносно бактерій, продукуючих b-лактамази. Резистентні до препарату Streptococcusfaecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, а також Treponemapallidum. Резистентність до Цитровеноту виробляється повільно й поступово.
Фармакокінетика.
Всмоктування: після перорального застосуванняЦитровенот швидко абсорбується із дванадцяти палої кишки і верхнього відділу тонкого кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60–90 хвилин.
Розподіл: біодоступність препарату становить близько 70–80 %. Об’єм розподілу у стані стійкої рівноваги становить 2–3 л/кг. Оскількизв’язування ципрофлокса цину з білками незначне і становить 20–30%, речовина знаходиться в плазмі в неіонізованій формі, майже вся кількість препарату може вільно дифундувати в екстравазальний простір. У зв’язку з цим концентраціяципрофлокса цину в деяких рідинах і тканинах організму може перевищувати відповідний рівень у сироватці. Відмічається висока концентрація ципрофлокса цинув жовчі.
Виведення: препарат виводиться переважно із сечею (50 % прийнятої дози у незміненому вигляді та 15% – у вигляді метаболітів), інша частина препарату виводиться з калом. Період напів виведення становить 3–5годин. У хворих із порушенням функції нирок період напів виведення може збільшуватися до 12 годин.
Показання для застосування.
Лікування неускладнених і ускладнених інфекцій, спричинених збудниками, чутливими до препарату, таких як:
інфекції дихальних шляхів (пневмонія, спричиненаграм негативними бактеріями, хронічний бронхіт у стадії загострення, інфікованібронхоектази, інфекційний плеврит, емпіема, абсцес легенів, легеневі інфекції ухворих на муковісцидоз);
інфекції нирок і сечовивідних шляхів, у т. ч. ускладнені (хронічний та гострий пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт);
інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа, глотки та гортані;
інфекції очей;
гонорея;
шанкроїд;
інфекції шлунково-кишкового тракту (сальмонельоз, бактеріальні діареї);
інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів;
інфекції шкіри та м’яких тканин (інфіковані виразкита опіки, ранові інфекції, абсцес, целюліт);
інфекції органів малого таза, в т. ч. аднексит, простатит;
інфекції кісток і суглобів (гострий і хронічний остеомієліт, септичний артрит);
хірургічні інфекції (перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, холецистит, емпіема жовчного міхура);
септицемія;
бактеріємія.
Профілактика та лікування інфекцій у хворих із зниженим імунітетом, у т. ч. на фоні лікування імунодепресантами, і принейтропенії.
Спосіб застосування та дози.
Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості інфекції, а також чутливості збудника.
При інфекціях сечовивідних шляхів у тяжких випадках, а також при інфекціях дихальних шляхів Цитровенот призначають у дозі 750 мг 2рази на добу. При інших інфекціях препарат призначають у дозі 750 мг 1 раз надобу. Тривалість лікування становить 7–14 днів;
при тяжких інфекціях: рецидивні інфекції у хворих намуковісцидоз, інфекції черевної порожнини, інфекції кісток і суглобів, спричинених Pseudomonas або стафілококами, а також при гострій пневмонії, спричиненої Streptococcus pneumoniae, добову дозу збільшують до 1,5 г. Кратність застосування становить 2 рази на добу. Тривалість лікування становить не менше 10 днів, а при остеомієліті – до 2 місяців;
при гострому неускладненому циститі у жінок ігострій неускладненій гонореї препарат призначають у дозі 750 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 1 день.
Для запобігання інфекцій при хірургічних втручаннях призначають у дозі 750 мг за 30 хвилин або 1 годину до операції. При тривалості операції більше 4 годин дозу повторюють.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічних досліджень. Рекомендується продовжувати лікування не менше 3 днів після нормалізації температури або зникненні клінічних симптомів.
Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи, запивають рідиною. Препарат вживають незалежно від прийому їжі. Вживання Цитровенотунатщесерце прискорює засвоєння активної речовини.
У разі ниркової недостатності (кліренс креатині ну 20мл/хв і менше) призначають Цитровенот у дозі не більше 750 мг 1 раз на добу. Такий режим дозування призначають хворим під час і після гемодіалізу, а такожпри супутньому порушенні функції печінки.
Пацієнтам похилого віку призначають препарат, враховуючи тяжкість перебігу захворювання та значення кліренсу креатині ну.
Побічна дія.
З боку серцево-судинної системи: можливі –тахікардія, у поодиноких випадках – відчуття “припливів”, мігрень, порушення свідомості.
З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, біль у животі, метеоризм, відсутність апетиту, холестатична жовтуха, гепатит, некроз клітин печінки, панкреатит, сухість слизових оболонок рота, кишково-шлункові кровотечі, гикавка.
З боку системи кровотворення: еозинофілі я, лейкопенія, анемія, тромбоцит опенія, у поодиноких випадках - лейкоцитоз, тромбоцит оз, гемолітична анемія.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, втомленість, збудження, тремор, рідко – розлади сну, периферичні порушення чутливості, пітливість, судоми, підвищення внутрішньо черепного тиску, відчуття страху, розгубленості, депресії, галюцинації, нічні кошмари, атаксія.
(Ці реакції потребують відміни препарату.)
З боку системи органів чуття: у поодиноких випадках- порушення смаку і нюху, розлади зору (диплопія, хроматопсія), шум у вухах, тимчасова приглухуватість, особливо щодо високих звуків.
Алергічні та імунопатологічні реакції: шкірні висипання, свербіж, медикаментозна пропасниця, рідко - бронхоспазм, артралгія, анафілактичний шок, петехії, міалгія, папули з утворенням кірки як ознака васкуліту, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла.
Інші: у поодиноких випадках - загальна слабкість, тендовагініт, фото сенсибілізація, порушення функції нирок аж до розвиткутранзиторної ниркової недостатності.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ципрофлокса цину або інших хіміотерапевтичних засобів групи хінолонів;
вагітність;
годування груддю;
дитячий та підлітковий вік до 16 років.
Передозування.
Симптоми передозування: посилення побічних ефектів препарату. За необхідності рекомендують звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечення достатньої кількості рідини в організм, утворення кислої реакції сечі (для запобігання кристалургії). Проводять додатково гемодіаліз іперитонеальний діаліз. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування.
У період лікування необхідно уникати сонячного та ультрафіолетового опромінення, фізичних навантажень, контролю вати питний режим. Хворим на епілепсію, з нападами судом в анемнезі, із судинним захворюваннями, органічними ураженнями мозку у зв’язку з розвитком побічних дійз боку центральної нервової системи Цитровенот призначають лише за життєвими показаннями. При появі під час або після лікування Цитровенотом тяжкої ітривалої діареї потрібно виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного припинення застосування препарату та призначення відповідного лікування. Під час лікування Цитровенотом можлива зміна деяких лабораторних показників: поява осаду в сечі, тимчасове підвищення концентрації сечовини, креатині ну, білірубіну, печінкових трансаміназ у сироватці крові, рідко - гіперглікемія, кристалурія або гематурія, зміна показників протромбіну. У хворих із порушеннями функції нирок або/і печінки рекомендують контролю вати концентрацію ципрофлокса цину в плазмі крові.
Керування автомобілем/робота з механізмами: хворим, які приймають Цитровенот, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем або роботі з механізмами, які потребують швидкої концентрації увагиі високої реакційної здатності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне застосування Цитровеноту та препаратів заліза, сукральфату або антацидних засобів, які містять магній, алюміній, кальцій, понижує інтенсивність всмоктування препарату. Тому призначаютьЦитровенот за 1-2 години до або не менше, ніж за 4 години після вживання зазначених препаратів. При одночасному застосуванні препарату з НПЗЗ підвищується ризик судомних реакцій. При вживанні Цитровеноту та теофіліну може підвищитиськонцентрація теофіліну в плазмі крові та розвинутись токсичні реакції. З оглядуна це, потрібно контролю вати концентрацію теофіліну в плазмі крові та адекватно понижувати дозу. При одночасному застосуванні Цитровеноту та циклоспоринупідвищується нефро токсичність останнього, в окремих випадках підвищується концентрація сироваткового креатині ну, тому необхідно контролю вати (2 рази натиждень) цей показник. При одночасному застосуванні Цитровеноту та варфаринуможливо посилення дії варфарину. Цитровенот може успішно застосовуватись у комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, спричинених Pseudomonas; з мезлоциліном, азлоциліном і іншими ефективними бета-лактам ними антибіотиками- при стрептококових інфекціях; з ізоксазолпеніцилінами, ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом, кліндаміцином - при анаеробних інфекціях. Інгібітори карбоангідрази, натрію гідро карбонат, цитрат понижують розчинність препарату, що призводить до виникнення кристалургії інефротоксичної дії.
Умови та термін зберігання. Источник
Зберігати при кімнатній температурі (не вище 25 0С) у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.