ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТЕКСОЛ
(TXOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: anastrozole; альфа,aльфа,aльфа’,aльфа’-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-тріазол-1ілметил)-м-бензолдіацетонітрил;
основні фізико-хімічні властивості:білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить анастрозолу 1мг;
допоміжні речовини: крохмаль, лактоза,PVPK–30, натрію крохмальгліколят, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, етилцелюлоза, гідроксипропілм етилцелюлоза, гліцерин, титану діоксид, тальк.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів і аналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Код АТС L02B G03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Анастрозолє селективним не стероїдним інгібітором ароматази. В пост менопаузі ест радіолутворюється в основному з естрону, який продукується в периферичних тканинах шляхом перетворення з андростендіолу за участі ферменту ароматази. Зниження рівня циркулюючого ест радіолу створює терапевтичний ефект у жінок, хворих нарак молочної залози. У пост менопаузі анастрозол у дозі 1 мг на добу викликає зниження рівня ест радіолу на 80%. Препарат не має прогестагенної, андрогенної іестрагенної активності; в терапевтичних дозах не впливає на секрецію кортизолуі альдостерону.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 2 годин (натщесерце). Їжа дещо зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування. Зв’язування з білками плазми становить 40%; Даних про кумуляцію немає.
Метаболізм препарату здійснюється N-деалкінуванням, гідроксилюванням і глюкозуринізацією. Основний метаболіт тріазол не здійснюєінгібіції ароматази. Анастрозол і його метаболіти виводяться в основному ізсечею (менше 10% - у незміненому вигляді) протягом 72 годин після прийому однократної дози. Період напів виведення з плазми становить 40-50 годин. Кліренсанастрозолу після прийому внутрішньо у добровольців, хворих на стабілізований цироз печінки або з порушенням функції нирок, не відрізнявся від кліренсу здорових добровольців.
Фармакокінетика анастрозолу у жінок у пост менопаузіне залежить від віку. Фармакокінетика препарату у дітей не вивчена.
Показання для застосування.
Рак молочної залози в пост менопаузі.
Спосіб застосування та дози.
Внутрішньо по 1мг 1 раз на добу.
Побічна дія.
З боку ендокринної системи: можливі припливи, сухість піхви і стоншення волосся.
З боку травної системи: можливі анорексія, нудота, блювання, діарея.
З боку ЦНС: можливі астенія, сонливість, головний біль.
З боку обміну речовин: можливо незначне підвищення рівня загального холестерину.
Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі.
Протипоказання.
Періоддоменопаузи, значна ниркова недостатність (кліренс креатині ну менше 20 мл/хв), вагітність, лактація, підвищена чутливість до анастрозолу.
Передозування.
Відомостей про передозування немає. Не відомі також специфічні методи лікування – терапія повинна бути симптоматичною.
Особливості застосування.
У випадку невизначеності гормонального статусу пацієнтки стан менопаузи необхідно підтвердити додатковими біохімічними дослідженнями. Безпека застосування Тексолу пацієнтами з помірними порушеннями функції печінки не з’ясована. Не рекомендується призначення Тексолу дітям. Неслід застосовувати Тексол одночасно з естрогенами.
Під час лікування уникати роботи, яка потребує швидкості реакції і концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Знижує ефективність естрогенів. За даними клінічних досліджень, при одночасному застосуванніТексолу з антипірином і циметидином, лікарська взаємодія, зумовлена індукцієюмікросомальних ферментів печінки, малоймовірна.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С у сухому, недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 2 роки.