ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату:
Гастроцепін ®
(Gastrozepin®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: піренцепін;5,11-дигідро-11-[(4метил-1-піперазиніл) ацетил]-6Н-піридо[2,3-b] =[1,4]бензодіазепін-6-он дигідро хлорид моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або жовтувата рідина, практично без сторонніх часток;
cклад: 1 ампула містить 10 мг піренцепіну гідро хлориду;
допоміжні речовини: поліпропіленгліколь, натрію хлорид, натрію ацетаттригідрат, кислота льодяна оцтова.
Форма випуску. Розчин для ін´ єкцій.
Фармакотерапевтична група. Проти виразкові засоби. КодАТС А 02ВХ 03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Піренцепін селективно блокує мускаринові рецептори, знижує продукцію шлункового соку та підвищує рН у шлунку. У терапевтичних дозах він не проходить крізьгематоенцефалічний бар’єр.
Фармакокінетика. Піренцепін не повністю всмоктується зшлунково-кишкового тракту з піком концентрації у плазмі, який виникає протягом 2-3 годин після введення. Тому після перорального введення величина середньої абсолютної біодоступності становить тільки 10-20%.
Якщо піренцепін приймати з їжею, площина під кривою “концентрація уплазмі – час” (AUC) знижується на 30%.
Піренцепін лише слабо зв’язується з протеїнами плазми (приблизно 12%).
Дифузія через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту мінімальні, встановлено, що тільки мінімальні кількості присутні у молоці жінок, які годують груддю.
При парентеральному введенні піренцепін однаковою мірою виводиться ізсечею та калом. Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 250 мл/хв. Ренальний кліренс становить близько половини цієї величини, що приблизно еквівалентно рівню гломерулярної фільтрації.
Піренцепін виводиться з організму із середнім періодом напів виведення від 10 до 12 годин. На фармакокінетику піренцепіну значною мірою не впливають ні печінкова, ні слабка або помірна ренальна недостатність.
Уявний об’єм розподілу центрального відділу становить у середньому 14літрів, які відповідають приблизному позаклітинному простору людини.
Показання для застосування. Профілактика та лікування виразок, спричинених стресом; ерозії або виразки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, що кровоточать, синдром Золлінгера-Еллісона, для початкової терапії тяжких гострих і хронічних форм виразок шлунка та 12-палої кишки.
Спосіб застосування та дози. Якщоне призначено інакше, кожні 12 годин необхідно вводити внутрішньом’язово або внутрішньо венно одну ампулу.
Для профілактики і лікування стресових виразок рекомендується вводити одну ампулу, 3 рази на день (кожні 8 годин).
Цю дозу необхідно, як мінімум, подвоїти для пацієнтів із діагнозом синдрому Золлінгера-Еллісона, і в особливо тяжких випадках рекомендується введення двох ампул, тричі на день. При синдромі Золлінгера-Еллісонапарентеральне введення передує хірургічному втручанню.
Парентеральна терапія Гастроцепіном повинна продовжуватися до зникнення симптомів, звичайно протягом 2-3 днів, після цього Гастроцепін слід прийматиперорально.
Примітка. Внутрішньо венне введення повинно здійснюватися шляхом повільної ін’єкції (більше, ніж за 3 хвилини) або бажано шляхом інфузії.
Внутрішньо венна інфузія: розчин Гастроцепіну може поєднуватися з ізотонічним сольовим розчином, розчином Рінгера, 5% розчином левульози, 5% розчином глюкози.
Побічна дія. При застосуванні препарату можуть виникати такі побічні ефекти, як сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, діарея, запор, затримка сечі, головний біль. Є повідомлення про реакції гіпер чутливості та випадки анафілаксії.
Протипоказання. Гастроцепін не повиненвикористовуватись у випадках встановленої гіпер чутливості до будь-якого з компонентів препарату. Вагітність, період лактації.
Передозування.
Симптоми. До сьогодні не було повідомлень про випадки передозування улюдини. Однак при введенні великих доз піренцепіну можуть розвинутися такіантихолінергічні ефекти: волога, суха, почервоніла шкіра; сухість у роті; розширення зіниць, деліріозний синдром, тахікардія, кишкова непрохідність, затримка сечі, рефлекторні міоклонічні рухи, хореоатетоз.
Терапія. Незважаючи на те, що досвід лікування передозуваньпіренцепіном дуже обмежений, у випадку інтоксикації лікування повинно починатися із загальних заходів (наприклад, активоване вугілля, промивання шлунка). Гемодіаліз, гемоперфузія, перитонеальний діаліз і повторне дозування активованого вугілля неефективні для видалення антихолінергічних агентів.
У разі серйозної інтоксикації (наприклад, гіпертермія, тяжкі випадкиделіріуму або тахікардії) можна внутрішньо венно вводити невеликі дозифізостигміну.
У разі виникнення гострої глаукоми необхідно почати лікуванняміотичними краплями і негайно звернутися за допомогою до спеціаліста.
Особливості застосування.
Вагітність і лактація. При до клінічних дослідженнях не виявлено шкідливого впливу, але безпеку в період вагітності досі не встановлено. У цей час необхідно дотримуватися звичайних пересторог щодо використання лікарських засобів, особливо протягом першого триместру. Встановлено, що піренцепін може переходити у грудне молоко. У результаті цього у дитини, яка знаходиться нагрудному вигодовуванні, може спостерігатись антихолінергічний ефект.
Гастроцепін необхідно використовувати з обережністю хворим на глаукому, гіпертрофію передміхурової залози.
Внутрішньо венні ін’єкції завжди повинні бути повільними:
через ризик розвитку тромбофлебіту внаслідок вмісту 39,2% пропіленгліколю;
пацієнтам із нестабільною циркуляцією крові через високий початковий рівень потрібен постійний контроль кров’яного тиску.
Через можливі випадки порушень зору та акомодації може порушуватися здатність керувати автомобілем або механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Гастроцепіну та блокаторів Н2-рецепторів приводить до більш вираженого зниження секреції соляної кислоти, що має особливе значення для лікування пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона.
При одночасному застосуванні протизапальних агентів із Гастроцепіномефект не змінюється. З іншого боку, покращується толерантність цих продуктів щодо шлунково-кишкового тракту. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (не вище 25º С), у місці, недоступному для дітей. Захищати від прямих сонячних променів, тепла та морозу. Термін придатності – 5 років.