ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: chloramphenicol; (2,2-дихлор-N-[(1R,2R)-2-гідрокси-1-гідроксиметил-2-(4-нітрофеніл) етил]ацетамід);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями і рискою, білого або слабкого жовтувато-білого кольору;

склад: 1 таблетка містить левоміцетину (хлорамфеніколу) 0,5 г (500 мг);

допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Хлорамфенікол. Код АТС J01B A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Синтетичний препарат, подібний до природного антибіотика хлорамфеніколу. Має широкий спектр протимікробної дії, механізм якої обумовлений порушенням синтезу білка вклітинах мікро організмів. Діє бактеріостатично. Активний відносно грам позитивних і грам негативних бактерій: Staphylococcus spp., Streptococcusspp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Esherichia coli,Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.,Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp., Spirochaetaceae,Chlamydia spp. Малоактивний відносно кислотостійких бактерій, синьо гнійноїпалички, клостридій та найпростіших.

Левоміцетин активний щодо штамів, стійких до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів. Стійкість мікро організмів до левоміцетину розвивається відносно повільно та в більшості випадків не супроводжується перехресною стійкістю до інших хіміотерапевтичних засобів.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з ШКТ: максимальна концентрація його в крові спостерігається через 2–3 години, а терапевтично активна концентрація зберігається протягом 4–5 годин після одноразового прийому. Біодоступність становить 80 %. Швидко розподіляється в організмі. Добре проникає в органи, тканини та рідини організму, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, плаценту; виявляється в материнському молоці. Терапевтична концентрація препарату при пероральному застосуванні виявляється в склоподібному тілі, рогівці, райдужній оболонці, водянистій волозі ока (у кришталик не проникає). Зв’язування з білками плазми становить 50–60%.

Метаболізується в печінці. Період напів виведення становить 1,5 – 3,5 год. Виводиться головним чином із сечею переважно у виді неактивних метаболітів, частково – з жовчю та калом. У кишечнику під дією кишкових бактерій левоміцетин гідролізу ється з утворенням неактивних метаболітів.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені мікро організмами, чутливими до левоміцетину: черевний тиф, паратифи, шигельоз, бруцельоз, сальмонельоз, ієрсиніоз, туляремія, пневмонія, сепсис, гнійний перитоніт, менінгіт, рикетсіози, хламідіози, хронічні захворювання жовчовивідних шляхів. Препарат показаний у випадках неефективності інших протимікробних засобів.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо за 30 хвилиндо їди, у разі нудоти, блювання – через 1 годину після їди. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від тяжкості захворювання, стану хворого.

Дорослим призначають по 250 – 500 мг 3 – 4 рази надобу. Добова доза становить 2 г. При тяжких формах інфекцій в умовах стаціонару можливе підвищення дози до 3 г на добу. Дітям від 8 років призначають у разовій дозі – 250 мг. Кратність прийому 3 – 4 рази на добу.

Курс лікування звичайно становить 7 – 10 діб. При необхідності та за умови задовільного перенесення, у разі відсутності змін ускладі периферичної крові, можливе подовження курсу лікування до 2 тижнів.

Побічна дія. З боку системи кровотворення: тромбоцит опенія, ретикулоцитопенія, лейкопенія, агранулоцит оз, зниження рівня гемоглобіну крові, у поодиноких випадках – а пластична анемія.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: периферичний неврит, неврит зорового нерва, головний біль, депресія, психомоторні розлади, сплутаність свідомості, делірій, зорові та слухові галюцинації.

З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, метеоризм.

Алергічні реакції: шкірні висипи, кропив’янка, ангіо невротичний набряк.

Крім того, можливе пригнічення нормальної мікрофлори кишечнику, дисбактеріоз, грибкові інфекції.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до левоміцетину, тіамфеніколу, азидамфеніколу та інших компонентів препарату.

Захворювання крові, виражені порушення функції печінки, нирок, дефіцит ферментуглюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові захворювання), вагітність, лактація, діти віком до 8 років, гостра порфірія.

Передозування Симптоми: тяжкі ускладнення з боку системи кровотворення, що, як правило, пов’язані із застосуванням тривалий час великих доз (більше 3 г на добу) – бліда шкіра, біль у горлі та підвищена температура, незвичні кровотечі та крововиливи, незвична втома або слабкість.

У дітей старшого віку або вособливо чутливих людей здуття живота, блювання, дихальний ди стрес з тяжким метаболічним ацидозом, сірий колір шкіри, серцево-судинний колапс.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, застосування сорбентів. Симптоматична терапія.

Особливості застосування. У процесі лікування слід контролю вати склад периферичної крові, слідкувати за станом печінки та нирок.

При появі лейкопенії, тромбоцит опенії, анемії або інших патологічних змін крові левоміцетин слід відмінити.

Для прогнозування а пластичноїанемії клінічний аналіз крові не має сенсу, оскільки вона зазвичай проявляється після закінчення лікування. Тому такі симптоми, як бліда шкіра, біль у горлі та підвищена температура, незвичні кровотечі, слабкість (якщо вони з’являються через декілька тижнів або місяців після відміни препарату), потребують невідкладної допомоги.

У хворих, що раніше лікувалисяцитостатичними препаратами або застосовували променеву терапію, слід зіставити ризик та користь лікування, бо левоміцетин потенціює ризик розвитку побічної дії.

Одночасний прийом етанолу призводить до розвитку дисульфірамової реакції (гіперемія шкіри, тахікардія, нудота, блювання, рефлекторний кашель, судоми).

Лікування не повинно бути довше затермін, який потрібен для отримання ефекту, однак він повинен бути достатньо тривалим, щоб виключити або звести до мінімуму можливість рецидиву.

Неприпустиме безконтрольне призначення левоміцетину і застосування його при легких формах інфекційних процесів, особливо в педіатричній практиці.

З обережністю слід застосовувати препарат особам, які займаються видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і високої швидкості психомоторних реакцій, при керуванні авто транспортом і роботи з механізмами.

З обережністю застосовують при серцево-судинних захворюваннях та схильності до алергічних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Левоміцетин не можна застосовувати одночасно з сульфаніламідами, похідними піразолону, цитостатиками через виражене пригнічення цими препаратами кровотворення.

При одночасному застосуванні левоміцетину і гіпоглікемічних препаратів відзначається посилення їхцукрознижувального ефекту.

При застосуванні у комбінації з пеніциліном, еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне послаблення протимікробної дії.

Не рекомендується застосовувати левоміцетин одночасно з дифеніном, неодикумарином, бутамідом, фенітоїном, варфарином та фенобарбіталом через можливу зміну метаболізму цих препаратів. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.