І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ПЕРИЛІУМ®
(PERILIUM®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: domperidone: 5-хлоро-1-(1(3-(2-оксо-1-бензимідазолініл) пропіл)-4-піперидиніл)-2-бензимідазолінон;
основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору, круглі, двоопуклі таблетки без оболонки, з написом GENOM з одного боку і Р/10 – з іншого;
склад: 1 таблетка містить домперидону малеату еквівалентно домперидону 10 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, повідон (полівінілпіролідон К-30), натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, тальк, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики (пропульсанти). Домперидон. Код АТС А 03F А 03.
Фармакологічні властивості. Препарат є антагоністом рецепторів дофаміну.
Фармакодинаміка. Домперидон має проти блювотну дію. Практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проти блювотна дія обумовлена поєднанням периферичної (гастро кінетичної) дії і антагонізму до рецепторів дофаміну в тригерній зоні хеморецепторів, яка знаходиться за межами гематоенцефалічного бар'єру.
Домперидон підвищує тонус нижнього відділу стравоходу, покращує антродуоденальний рух, подовжує перистальтичні скорочення антрального відділу шлунка та дванадцяти палої кишки і прискорює випорожнення шлунка у випадку уповільнення цього процесу. Підвищує тонус нижнього стравохідного сфінктера. Не впливає на шлункову секрецію.
Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо активний інгредієнт препарату – домперидон – швидко всмоктується. Максимальний рівень у плазмі крові досягає через 30 – 60 хвилин. Інтенсивний метаболізм препарату відбувається у стінці кишечнику та печінці. Домперидон має низьку біодоступність (близько 15 %). Максимальна концентрація у плазмі досягається за 1 годину. Понижена кислотність вмісту шлунка зменшує абсорбцію домперидону. Широко розподіляється по різних тканинах організму, в тканинах мозку його концентрація незначна. Зв’язування білками плазми складає 91 – 93 %. Виводиться з калом (66 %) та сечею (33 %). У незміненому вигляді виводиться відповідно 10 % з калом і 1 % з сечею. Період напів виведення становить 7 – 9 годин, при вираженій нирковій недостатності він збільшується (до 20,8 год).
Показання для застосування. Нудота, блювання, комплекс диспептичних симптомів, що обумовлені уповільненням випорожнення шлунка, гастроезофагеальним рефлюксом, езофагітом (відчуття переповнення шлунка, здуття і біль в епігастральній ділянці, відрижка, метеоризм, печія); нудота і блювання функціонального або органічного генезу (у тому числі при інфекціях, порушеннях дієти, лікувальній або променевій терапії); нудота і блювання, що спричинені антагоністами допаміну (леводопа і бромокриптин).
Спосіб застосування та дози. Периліум® призначають за 15 – 20 хвилин до їди. При хронічній диспепсії дорослим призначають 10 мг (1 таблетка) тричі на добу і при необхідності перед сном. У разі необхідності вказану дозу подвоюють. При тривалому застосовуванні хворим із нирковою недостатністю Периліум® призначають 1 – 2 рази на добу залежно від ступеня тяжкості порушень функції нирок. Дітям віком від 3 років призначають по 2,5 мг на 10 кг маси тіла 3 рази на добу і перед сном. Необхідну частину таблетки ретельно розтерти і дати в ложці з водою або призначити препарат у вигляді суспензії.
При гострому і під гострому стані дозу підвищують у 2 рази. Тривалість первинного лікування – 4 тижні. Після цього слід оцінити стан хворого і прийняти рішення про необхідність подальшого лікування.
Побічна дія. Побічна дія спостерігається в окремих випадках. Вона може бути у вигляді спазмів кишечнику, екстра пірамідних розладів нервової системи (дуже рідко). Зрідка бувають алергічні реакції – висипи, кропив'янка. Серед інших побічних проявів – підвищення рівня пролактину у крові. Дуже рідко спостерігаються галакторея, гінекомастії.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, шлунково-кишкова кровотеча, непрохідність шлунка або кишечнику, перфорація виразки, пролактин секреторна пухлина гіпофіза (пролактин ома). Не слід призначати препарат пацієнтам з порушеннями функції печінки. Дитячий вік до 3 років включно.
Передозування. Симптомами передозування можуть бути сонливість, дезорієнтація, екстра пірамідні розлади. У випадку передозування рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Потрібний нагляд лікаря. Антихолінергічні препарати та препарати, які застосовуються для лікування паркінсонізму чи антигістамінні препарати з антихолінергічними властивостями можуть виявитися ефективними для контролю за екстра пірамідними реакціями.
Особливості застосування. Препарат призначають з обережністю пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки. Препарат призначають вагітним жінкам тільки у випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Жінкам у період годування груддю необхідно вирішити питання про припинення годування груддю. При вживанні Периліуму® в терапевтичних дозах не порушується швидкість психомоторних реакцій і не впливає на здатність керувати автомобільним транспортом, виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антихолінергічні препарати (атропіну сульфат) можуть нейтралізувати дію Периліуму®. Антацидні та анти секреторні препарати (маалокс) у випадку одночасного застосування знижують його біодоступність. Основний шлях метаболічних перетворень домперидону опосередковується за допомогою цитохрому Р450. При одночасному застосуванні з інгібіторами цитохрому Р450 (азитроміцином, міконазолом) підвищується рівень домперидону в плазмі крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25 °С в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. Без рецепта.
Упаковка. По 10 таблеток блістері, по 3 блістери у картонній коробці.
Виробник.
Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.
Адреса.
504 Делфі, Хіранандані Гарденс, Источник
Повай, Мумбай, 400 076, Індія.