ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТИБЕРАЛ
(TIBERAL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ornidazole; (а-(хлором етил)-2-метил-5-нітроімідазол-1-
етанол);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки циліндричної, двоопуклої форми в оболонці, білого кольору, майже без запаху при розломі;
склад: 1 таблетка містить 500 мг орнідазолу;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, метилгідроксіетилцелюлоза, магнію стеарат, метилгідроксипропіл целюлоза, тальк, титану діоксид Е 171.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби. Орнідазол. Код АТС J01XD03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Орнідазол – протипротозойний та антибактеріальний засіб, похідне 5-нітроімідазолу. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких, як Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., та анаеробних коків. За механізмом дії орнідазол – ДНК-тропний препарат з вибірковою активністю щодо мікро організмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізу вати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм його дії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікро організму та активністю уже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, викликаючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості і порушують процеси клітинного дихання.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після перорального прийому орнідазол швидко всмоктується. У середньому, всмоктування становить 90%. Максимальні концентрації в плазмі досягаються в межах 0,5 - 3 год.
Розподіл. Зв'язування орнідазолу з білками становить приблизно 13%. Активна речовина Тибералу дуже добре проникає в спинномозкову рідину, інші рідини організму і тканини.
Концентрації орнідазолу в плазмі знаходяться в діапазоні, оптимальному для різних показань для застосування препарату (6 - 36 мг/л). Коефіцієнт кумуляції після багаторазового прийому доз 500 мг або 1000 мг здоровими добровольцями через кожні 12 год дорівнював 1,5 - 2,5.
Метаболізм. Орнідазол метаболізується у печінці з утворенням, в основному, 2-гідроксиметил- і α -гідроксиметилметаболітів. Обидва метаболіти менш активні відносно Trichomonas vaginalis і анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.
Виведення. Період напів виведення становить приблизно 13 год. Після одноразового прийому 85% дози виводиться протягом перших 5 днів, головним чином, у вигляді метаболітів. Приблизно 4% прийнятої дози виводиться через нирки у незміненому вигляді.
Показання для застосування. Трихомоніаз (сечостатеві інфекції у жінок і чоловіків, спричинені Trichomonas vaginalis); амебіаз (усі кишкові інфекції, спричинені Entamoeba histolytica, у тому числі амебна дизентерія, всі поза кишкові форми амебіазу, особливо амебний абсцес печінки); лямбліоз. Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями під час хірургічних втручань. У схемах ерадикації H. Pylori (у комбінації з інгібіторами протонної помпи, іншими антибактеріальними засобами, препаратами солей вісмуту).
Спосіб застосування та дози. Таблетки завжди приймають після їжі.
Трихомоніаз. По 1 таблетці 2 рази на добу (вранці і ввечері) протягом 5 днів.
Щоб усунути можливість повторного зараження, статевий партнер повинен пройти такий самий курс лікування.
Добова доза для дітей з масою тіла більше 20 кг становить 25 мг/кг маси тіла і призначається в один прийом.
Амебіаз. Можливі схеми лікування: 3-денний курс лікування хворих з амебною
дизентерією і 5-10-денний курс лікування при всіх формах амебіазу.
| Тривалість лікування |
Добова доза |
Дорослі і діти з масою тіла
понад 35 кг |
Діти з масою тіла
до 35 кг |
а) амебна дизентерія
3 дні |
3 таблетки на один прийом ввечері;
при масі тіла понад 60 кг:
4 таблетки (по 2 табл. вранці і ввечері) |
35 кг – 3 таблетки на один прийом,
25 кг – 2 таблетки на один прийом,
15 кг – 1 таблетка на один прийом
(розраховується, як 40 мг/кг маси тіла на
1 прийом) |
б) інші форми амебіазу
5 - 10 днів |
2 таблетки (по 1 табл. вранці і ввечері) |
35 кг – 2 таблетки на один прийом,
25 кг – 1 таблетки на один прийом,
(розраховується, як 25 мг/кг маси тіла на 1 прийом) |
Лямбліоз. Дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг призначають 3 таблетки одноразово
ввечері, дітям з масою тіла менше 35 кг - одноразовий прийом дози 40 мг/кг маси
тіла на добу. Тривалість лікування становить 1 - 2 дні.
Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями. Перед операцією
призначають 1-2 таблетки препарату, після операції - по 1 таблетці 2 рази на добу
протягом 3-5 днів.
Для ерадикації H. Pylori:
Тиберал по 500 мг 2 рази на добу, інгібітор протонної помпи у стандартній дозі та кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів або
інгібітор протонної помпи у стандартній дозі, Тиберал 500 мг 3 рази на добу, тетрациклін 500 мг 4 рази на добу та препарат солей вісмуту 120 мг 4 рази на добу протягом 7 днів.
Побічна дія. Слабко виражені сонливість, головний біль та шлунково-кишкові розлади (нудота). В окремих випадках - порушення з боку ЦНС, такі, як запаморочення, тремор, ригідність, порушення координації, судоми, втома, тимчасова втрата свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії. Спостерігалися випадки порушення смакових відчуттів, зміни печінкових функціональних проб, шкірних реакцій і реакцій гіпер чутливості.
Протипоказання. Гіпер чутливість до препарату або інших похідних нітроімідазолу. Хворі з ураженням ЦНС (епілепсія, ураження головного мозку, розсіяний склероз).
Періоди вагітності і лактації.
Передозування.
Симптоми: судоми, депресія, периферичний неврит.
Лікування: симптоматичне.
Особливості застосування.
Вагітність і лактація.
Контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися.
На час лікування припиняють годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. На відміну від інших похідних
нітроімідазолу, орнідазол не інгібує альдегіддегідрогеназу і тому сумісний з алкоголем.
Орнідазол потенціює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що потребує
відповідної корекції їхньої дози. Орнідазол подовжує міорелаксуючу дію векуронію
броміду.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30°С. Термін придатності - 5 років.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері в картонній упаковці.
Виробник. Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія. Источник
Адреса. Грензахерпітрасе, 124, СН-4070 Базель, Швейцарія.