ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМІЦИЛ
(АМICIL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amikacin;
0-3-аміно-3-дезокси-a-D-глюкопіранозил-(1®4)-0-[6-аміно-6-дезокси-a-D-глюкопі-ранозил-(1®6)]-N3-(4-аміно-L-2-гідроксибутирил)-2-дезокси-L-стрептамін, сульфат (1:1,8);
основні фізико-хімічні властивості: пориста маса білого або білого з жовтуватим відтінком кольору;
склад: 1 флакон містить амікацину сульфату (1:1,8) у перерахунку на амікацин і суху речовину 0,5 г або 1,0 г.
Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди. Код АТС J01G B06.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Аміцил – напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії з групи аміноглікозидів. Виявляє бактерицидну дію. Активно проходячи крізь клітинну стінку бактерій, необоротно зв’язується з 30S субодиницею бактеріальних рибосом і у такий спосіб пригнічує синтез білка мікро організму, що в кінцевому результаті призводить до його загибелі. Маєвисоку бактерицидну активність відносно грам позитивних мікро організмів:Stарhуlососсиs sрр. (у т. ч. пеніцилін резистентних); грам негативних мікро організмів: Citrobacter freundii, Enterobacter sрр., Escherichia coli,Haemorhilus influenzae, Кlebsiella sрр., Proteus spp. (індол позитивні таіндол негативні), Ргоvidencia sрр., Рseudomonas аeruginosa, Salmonella sрр.,Shigella spp., Yersinia enterocolitica. За активністю перевищує гентаміцин щодоКlеbsіеllа spp. і Ргоvіdеnсіа spp. Неактивний відносно анаеробних бактерій. Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні швидко та повністю всмоктується. Розподіляється в позаклітинній рідині, включаючи сироватку крові, рідину абсцесів, плевральний випіт, асцетичну, перикардіальну, синовіальну, лімфатичну та перитоніальну рідини. Високі концентрації виявляють у сечі. Низькі концентрації відзначаються у жовчі, грудному молоці, бронхіальному секреті, мокротинні та лікворі. При запаленні мозкових оболонок проникнення вліквор збільшується. Проникає у всі тканини організму, де накопи чується внутрішньоклітинно. Високі концентрації відзначаються в органах з добримкровозабезпеченням: печінка, легені, особливо нирки, де препарат накопи чується в корковій речовині. Період напів виведення: дорослі – 2–4 години; діти (новонароджені) – 5–8 годин, більш старшого віку – 2,5–4 години. Виводиться нирками у незмінному вигляді шляхом клуб очкової фільтрації на 75–95%.
Показання для застосування. Аміцил застосовують для лікування тяжких інфекційно-запальних захворювань, що викликані чутливими до нього мікро організмами: сепсис
(у тому числі сепсис новонароджених), менінгіт та інші інфекції центральної нервової системи, перитоніт, септичний ендокардит, інфекції кісток та суглобів (у тому числі остеомієліт), пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів, гнійні інфекції шкіри та м’яких тканин, інфіковані опіки, часторецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, інфекції жовчовивідних шляхів.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, а також чутливості збудника.
Звичайна доза для дорослих та підлітків: внутрішньом’язово або шляхом внутрішньо венної інфузії по 0,5 г – 15 мг/кг у 2–3прийоми на добу протягом 7–10 днів.
Доза Аміцилу по 1,0 г уводиться тільки дорослим внутрішньо венно одноразово.
Максимальні дози для дорослих – 15 мг/кг на добу, але не більше 1,5 г на добу. Максимальний термін застосування препарат установить 10 днів.
Звичайна дозадля дітей: недоношені новонароджені – спочатку 10 мг/кг, потім 7,5 мг/кг кожні 18–24 години протягом 7–10 днів.
Новонароджені – спочатку 10 мг/кг, потім по 7,5мг/кг кожні 12 годин протягом 7–10 днів.
Діти грудного та більш старшого віку – 15 мг/кг у 2–3прийоми на добу протягом 7–10 днів.
Розчин препарату Аміцил готують безпосередньо перед застосуванням.
Для внутрішньом’язових ін’єкцій вміст флакона (0,5 г) розчиняють у 4–6 мл води для ін’єкцій і вводять глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці.
Для внутрішньо венних інфузій вміст флакона (0,5 г,1,0 г) розчиняють у 100–200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Інфузію проводять краплинно зі швидкістю 60 крапель захвилину. Концентрація розчину при введенні у вену не повинна перевищувати 5мг/мл.
Внутрішньо венну струменеву ін’єкцію препарату Аміцилналежить проводити повільно протягом 7 хвилин.
Для посилення дії щодо синьо гнійної інфекції можливе сумісне застосування з цефалоспоринами 3-го покоління (цефтазидим, цефоперазон), при цьому комбінація амікацину з цефтазидимом є найбільшефективною.
Побічна дія. При застосуванні препарату Аміцил можливі:
– з боку травної системи: нудота, блювання, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ;
– алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, гарячка, рідко – набряк Квінке;
– з боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцит опенія, тромбоцит опенія;
– з боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, порушення нервово-м’язової передачі, зниження слуху, аж до розвитку необоротної глухоти, вестибулярні розлади;
– з боку сечовидільної системи: олігурія, протеїнурія, мікро гематурія; рідко – ниркова недостатність.
Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків групиаміноглікозидів, неврит слухового нерва, вагітність, тяжкі порушення функції нирок.
Передозування. При застосуванні препарату Аміцил у великих дозах збільшується ризик розвитку ото токсичної або нефротоксичної дії.
При парентеральному введенні слід ураховувати можливість нервово-м’язової блокади.
Лікування: при токсичних реакціях – перитоніальнийдіаліз або гемодіаліз.
У випадку виникнення блокади та пригнічення дихання вводять прозерин з атропіном; за необхідності показана штучна вентиляція легенів.
Особливості застосування. За необхідності застосування препаратуАміцил у період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
З обережністю повинні застосовувати Аміцил пацієнтиз міастенією та паркінсонізмом, а також особи похилого віку. Хворим з порушенням видільної функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від кліренса креатині ну.
При сумісному використанні з цефалоспоринами бажано вводити їх у різні місця (при внутрішньом’язовому введенні) з інтервалом неменше 1 години.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аміцил несумісний у розчині з пеніцилінами, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортіазидом, еритроміцином, гепарином, нітрофурантоїном, тіопенталом, а також залежно від складу та концентрації розчину – з тетрациклінами, вітамінами групи В, вітаміном С і калію хлоридом.
При одночасному застосуванні препарату Аміцил замфотерицином В, ванкоміцином, метоксифлураном, енфлураном, не стероїднимипротизапальними засобами, рентгеноконтрастними засобами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полі міксинами підвищується ризик розвиткунефротоксичної дії.
При одночасному застосуванні Аміцилу з петлевимидіуретиками (фуросемід, етакринова кислота) або з цисплатином підвищується ризик розвитку ото токсичної дії.
При одночасному застосуванні з ефіром етиловим і блокаторами нервово-м’язової передачі підвищується ризик пригнічення дихання.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С.
Термін придатності – 2 роки. Источник
Зберігати в недоступному для дітей місці.