ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КАПТОПРИЛ - НОРТОН
(CАРТОРRIL - NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сaptopril;
(2)-1-[(2)-3-меркапто-2-метилпропаноїл]піролідин-2-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 12,5 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки без оболонки з написом “NORTON” з одного боку;
таблетки по 25 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки без оболонки з написом “NORTON” з одного боку та рискою з другого;
склад: 1 таблетка містить каптоприлу – 12,5 мг або 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмаль- гліколят, крохмаль кукурудзяний, повідон К-30, натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, тальк очищений.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС: С 09А А 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Каптоприл - перший синтетичний інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), що знайшов застосування в медичній практиці. Блокуючи перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, каптоприл має судинорозширювальну дію, зменшує загальний периферичний судинний опір (після навантаження), тиск «заклинювання» у легеневих капілярах, опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні каптоприл зменшує вираженість гіпертрофії міокарду лівого шлуночка, запобігає прогресу ванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Знижує тонус виносних артеріол клубочків нирок, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо препарат швидко та повністю (не менше 75 %) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. У присутності їжі біодоступність знижується на 30 - 40 %. Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється через 30 - 90 хв після перорального прийому. Зв'язування з білками, здебільшого з альбуміном, становить 25 - 30 %. Проходить крізь гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний бар'єр, проникає крізь плаценту. Метаболізується в печінці. Період напів виведення становить менше 3 годин та збільшується при нирковій недостатності. Екскретується здебільшого нирками як у вигляді метаболітів, так і в незміненій формі (до 50 %). Протягом 24 годин виводиться 95 % препарату, що всмоктався. Максимальне зниження артеріального тиску після перорального прийому спостерігається через 60 - 90 хвилин. Антигіпертензивний ефект дозозалежний і досягає оптимальних значень після кількох тижнів регулярної терапії.
Показання для застосування. Каптоприл-Нортон застосовують при гіпертонічній хворобі, симптоматичній артеріальній гіпертензії (у тому числі у випадку резистентності до інших гіпотензивних препаратів, злоякісна артеріальна гіпертенція), хронічній серцевій недостатності ( у тому числі у випадку резистентності до діуретиків, глікозидів та інших препаратів), діабетичній нефропатії при інсулінзалежному цукровому діабеті.
Спосіб застосування та дози. Приймають внутрішньо за 1 годину до їжі.
Для дітей препарат застосовують надто рідко, тільки у випадках неефективності інших лікарських засобів! Для дорослих при артеріальній гіпертензії: початкова доза - 25 мг 2 - 3 рази на добу. У разі необхідності разова доза може бути поступово збільшена до 50 мг 2 – 3 рази на добу. Максимальна добова доза становить - 150 мг.
При серцевій недостатності: початкова доза - 6,25 мг 1 раз на добу з поступовим підвищенням до 12,5 – 25 мг 3 рази на добу під контролем артеріального тиску, лабораторних показників.
При діабетичній нефропатії Каптоприл-Нортон призначають у дозі 75 - 100 мг/добу.
При нирковій недостатності, якщо кліренс креатині ну становить не менше 30 мл/хв/1,73 м2 доза Каптоприлу-Нортон становить 75 мг - 100 мг на добу. При більш вираженому ступеню порушень функції нирок (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв/1,73 м2) початкова доза становить не більше 12,5 мг на добу (можливе поступове збільшення, але до менших, ніж звичайно, доз). При виражених порушеннях функції нирок індивідуально підбирають найменшу дозу, яка підтримує достатній терапевтичний ефект.
Дозу та термін лікування встановлює лікар.
Побічна дія. При застосуванні Каптоприлу-Нортон можливі:
- з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, відчуття втоми, астенія;
- з боку cерцево-судинної системи: можлива ортостатична гіпотензія; рідко – тахікардія, біль у грудній клітці;
- з боку травної системи: нудота, зниження апетиту; рідко - біль у животі, діарея, холестаз;
- з боку сечовидільної системи: погіршення функції нирок, підвищення активності печінкових трансаміназ;
- з боку системи кровотворення: рідко - нейтропенія, дуже рідко у пацієнтів з ауто імунними захворюваннями – агранулоцит оз. Частота розвитку нейтропенії, агранулоцит озу, панцитопенії вища у пацієнтів з ауто імунними захворюваннями, з порушенням функції нирок;
- з боку дихальної системи: сухий кашель;
- зміна лабораторних показників: гіперкаліємія, протеїнурія, підвищення рівня креатині ну;
- алергічні реакції: можливий шкірний висип, рідко - ангіо невротичний набряк, набряк Квінке, бронхоспазм.
Протипоказання. Каптоприл-Нортон не застосовують при:
- підвищеній чутливості до препарату або до інших інгібіторів АПФ;
- набряку Квінке (в тому числі в анамнезі після застосування інгібіторів АПФ, спадковий);
- вагітності (може викликати тяжку дисплазію і навіть смерть плода);
- стенозі устя аорти, мі тральному стенозі або наявності інших перешкод відтоку крові лівого шлуночка серця;
- годуванні груддю (на період лікування припиняють);
- двобічному стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією;
- гіперкаліємії;
Передозування. Проявляється вираженою гіпотензією, розвитком інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу та тромбоемболічних ускладнень на фоні різкого зниження артеріального тиску.
Лікування: пацієнту слід ввести внутрішньо венно ізотонічний розчин натрію хлориду або інші плазмозамінні рідини для корекції об'єму циркулюючої крові (ОЦК), застосувати гемодіаліз.
Особливості застосування. З особливою обережністю слід застосовувати Каптоприл-Нортон у пацієнтів з ауто імунними захворюваннями через збільшення ризику виникнення нейтропенії та агранулоцит озу. Число лейкоцитів в крові в перші 3 місяці лікування рекомендується контролю вати.
Перед початком лікування Каптоприлом-Нортон необхідно компенсувати втрату рідини та солей, тому що існує небезпека виникнення вираженої артеріальної гіпотензії.
З обережністю застосовують Каптоприл-Нортон у пацієнтів з вираженими захворюваннями нирок. У них перед початком, а також регулярно в процесі лікування Каптоприлом- Нортон, слід контролю вати функцію нирок.
При прийомі Каптоприлу-Нортон може бути хибно позитивна реакція при аналізі сечі на ацетон.
Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або при виконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, через можливість запаморочення, особливо на початку лікування Каптоприлом-Нортон.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Каптоприлу-Нортон з діуретиками, вазодилататорами, гангліо блокаторами та бета-адрено блокаторами гіпотензивна дія Каптоприлу-Нортон посилюється; з індометацином та іншими не стероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) - можливе зниження гіпотензивної дії Каптоприлу-Нортон; з пробенецидом - можливе уповільнення виведення Каптоприлу- Нортон з сечею; з солями літію - можливе збільшення концентрації літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Одночасне застосування з калій зберігаючи ми діуретиками, препаратами калію, добавками калію до дієти, калієвмісними замінниками солі може призводити до гіперкаліємії.
Застосування Каптоприлу-Нортон у пацієнтів, що приймають імунодепресанти (наприклад, азатіоприн або циклофосфамід), підвищує ризик розвитку гематологічних порушень.
Умови та термін зберігання. Зберігати у темному, недоступному для дітей місці, при температурі до +25 °С.
Термін придатності - 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, 1 або 2 блістери у картонній коробці.
Власник реєстраційного посвідчення: Нортон Інтернешинал Фармасьютікал Інк. Источник
Адреса. 720 Мейн Стріт Сьют 101, Монтон NB, E1C 1E4, Канада.