ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КОФЕКС™
(СОРЕХ)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: сироп оранжевого кольору прозорий з приємним запахом та смаком;
склад:
5 мл сиропу містять: хлорфеніраміну малеату 4 мг, кодеїну фосфату 10 мг;
допоміжні речовини: цукроза очищена, сорбітол (70% розчин), глюкоза рідка, натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, натрію бензоат, барвник Sunset yellow supra, есенція малинова, кислоти лимонної моногідрат, вода очищена.
Форма випуску. Сироп.
Фармакотерапевтична група: Комбіновані препарати для застосування при кашлі та застудних захворюваннях. Код АТС Р 05Х.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Хлорфенірамін, який входить до складу Кофексу™, є проти алергійним засобом, блокатором гіста мінових Н1-рецепторів. Хлорфеніраміну малеат усуває ефекти ендогенно вивільненого гістаміну, ефекти, що призводять до набряку тканин, судинні реакції, зменшує прояви симптомів, що пов'язані з алергічним ринітом, сінною гарячкою і т. ін., має невисоку протикашльову і відхаркувальну дію. Спричиняє помірно виражений седативний ефект, має антихолінергічну активність. Кодеїн є алкалоїдом опію фенантренового ряду, протикашльовим засобом центральної дії. Агоніст опіоїдних рецепторів. За своїми властивостями подібний до морфіну, однак болезаспокійлива дія виражена значно слабше. Стимулюючи опіоїдні рецептори нейронів мозку, зменшує збудження кашльового центру. Меншою мірою ніж морфін пригнічує центр дихання, перистальтику кишечнику, однак при тривалому застосуванні може спричиняти запори.
Фармакокінетика. Кодеїн швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Висока протикашльова активність при прийманні препарату в терапевтичній дозі розвивається через 2 години і триває протягом 4–6 годин. Кодеїн швидко розподіляється в тканинах тіла, переважно в паренхіматозних органах, таких як печінка, селезінка і нирки.
Кодеїн метаболізується в печінці до морфіну і норкодеїну, кожного з яких утворюється близько 10% від прийнятої дози кодеїну. Майже 90% кодеїну виводиться впродовж 24 годин, переважно нирками. Продукти, які виводяться із сечею, – вільний або глюкуронідкон'югований кодеїн (приблизно 70%), вільний або кон'югований норкодеїн (близько 10%), норморфін (менше 4%) і гідро кодон (менше 1%). Рештки дози препарату містяться у фекаліях.
Метаболізм радіактивно-міченого хлор фенаміну вивчався у здорових добровольців. Разові дози хлорфеніраміну малеату по 12 мг, прийняті кожним із 6 добровольців перорально, призводили до середньої пікової концентрації хлорфеніраміну в сироватці близько 17 мг/мл через 2 години після застосування з періодом напів виведення 12 – 15 годин. Метаболіти хлорфеніраміну були наявні в сироватці не менше 48 годин. У середньому майже 34% дози виділялося з сечею протягом 48 годин; менше 1% виділялося з калом. Двом добровольцям вводили разові дози по 4 мг внутрішньо венно, і період на півжиття в сироватці становив близько 15 хвилин під час стадії первинного розпаду і 28 годин під час другої стадії метаболізму. При пероральному застосуванні близько однієї третини дози виводилося з сечею після 48 годин і тільки незначна кількість містилася в калі. Порівняння даних за вмістом метаболітів у калових виділеннях після перорального і внутрішньо венного застосування свідчать, що хлорфенірамін може зазнавати кишково-печінкової циркуляції. Хлорфенірамін активно виділяється в сечу у вигля'ді незміненої речовини, а також моно- і дидесметилхлорфеніраміну та не ідентифікованих сполук. Вивчення in vitro показали, що хлорфенірамін приблизно на 72% зв'язується з протеїнами сироватки крові.
Середній біологічний період напів виведення хлорфеніраміну у п'ятьох здорових добровольців становив 30,3 години (коливався від 20,6 до 42,5 годин) після прийняття 8 мг хлорфеніраміну малеату перорально натще і був значно тривалішим, ніж раніше зареєстровані періоди напіврозпаду.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування сухого, подразливого, виснажливого кашлю алергічного або інфекційного характеру, пов'язаного із захворюваннями верхніх дихальних шляхів.
Спосіб застосування та дози.
Для дозування сиропу використовувати мірний ковпачок, що має поділки 2,5 мл, 5 мл, 10 мл. Дорослі і діти віком старше 12 років: 5 мл 4 рази на добу. Діти віком від 6 до 12 років: 2,5 мл 4 рази на добу, віком 2 – 6 років: 1,25 мл (1/4 чайної ложки) 4 рази на добу. Тривалість лікування – 7 – 10 днів.
Побічна дія.
В поодиноких випадках можливі висипання на шкірі або алергічні реакції. Іноді кодеїн може спричиняти такі побічні реакції: сонливість, пригнічення дихання, утруднене сечовипускання, гіпотензія, нудота, блювання, запори, брадикардія, сухість у роті. При тривалому застосуванні у високих дозах можливе звикання до кодеїну.
Протипоказання. Підвищена чутливість до хлорфеніраміну, кодеїну або інших речовин, які входять до складу препарату. Бронхіальна астма, пригнічення дихання, підвищення внутрішньо черепного тиску, а також після оперативного втручання на жовчних шляхах, пневмонія, алкогольна інтоксикація, виражена гіпотензія, аритмії, епілепсія, тяжкі порушення функції печінки та нирок, гіпокоагуляція. Дітям до 2 років, вагітним та жінкам у період лактації не слід приймати препарат.
Передозування.
Передозування препарату може спричиняти запаморочення, сонливість, відчуття втоми, порушення координації рухів, сухість у роті, зниження тонусу шлунково-кишкового тракту та перистальтики кишечнику, блювання та нудоту, діарею.
Рекомендується промивання шлунка та очищення кишечнику, можливе призначення послаблюючих засобів. Симптоматичне лікування.
Особливості застосування.
Не можна перевищувати рекомендоване дозування. Одночасно з препаратом хворим не слід приймати інші ліки, які містять хлорфенірамін та кодеїн. З обережністю призначають при затримці сечі, гіпертрофії передміхурової залози, обструктивних станах, захворюваннях шлунково-кишкового тракту, а також при серцево-судинних захворюваннях.
Не рекомендується приймати препарат під час вагітності; при необхідності приймання під час годування груддю слід вирішити питання про припинення годування груддю. Під час лікування слід уникати керування транспортними засобами, роботи зі складними механізмами та займатись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, не вживати алкоголь.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Препарат необхідно призначати з обережністю хворим, які приймають інгібітори моноамін оксидази. Ефект дії речовин, які мають пригнічуючу дію на центральну нервову систему (у тому числі алкоголь), може підсилюватись кодеїном. Кодеїну фосфат підсилює дію ненаркотичних аналгетиків. Налоксон та налтрексон є антагоністами кодеїну.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25°С, у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. Без рецепта.
Упаковка. 60 мл у флаконі з кришкою, що загвинчується, та з мірним ковпачком.
1 флакон у картонній коробці.
Виробник. Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.
Адреса. Источник
504, Делфі, Хіранандані Гарденс, Повай, Мумбай, 400 076, Індія