І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

АМІОДАРОН

(AMIODARONE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: amiodarone*;

4-(2-диетиламіноетокси)-3,5-ди-йодофенилкетон;

основні фізико-хімічні властивості:   круглі пласкі таблетки з розподільною рискою, колір – білий або майже білий;

склад: одна таблетка містить:  аміодарону гідро хлориду  0,2 г;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, сіліцію оксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію крохмаль гліколят (тип А).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Анти аритмічні препарати III класу.

Код АТС   С 01В D01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Аміодарону гідро хлорид – йодовмісне бензофуранове похідне, анти аритмічний лікарський засіб III класу. Фармакологічна дія препарату проявляється двома основними ефектами: анти аритмічним та антиангінальним. Засіб знижує частоту серцевих скорочень, знижує потребу серцевого м’яза у кисні та збільшує коронарний кровообіг. Анти аритмічна дія пов’язана з подовженням потенціалу дії, головним чином, за рахунок блокади калієвих каналів, внаслідок чого уповільнюється тік натрію та кальцію. Препарат пригнічує автоматизм синусового вузла, збільшує рефрактерний період, не конкурентно блокує альфа- і бета-адренергічні та глюкагонові рецептори і зменшує збудливість міокарда передсердь, шлуночків і AV-вузла.

Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні, за рахунок уповільнення частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зменшення пост навантаження.

Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні біодоступність препарату дорівнює майже 40–50 %. Максимальна   концентрація в плазмі досягається через 3–7 годин після застосування разової дози. Час напів виведення препарату може досягати 21 години. Для Аміодарону гідро хлориду характерна висока ступінь зв’язку з білками плазми – майже 95 % (62 % – з альбуміном та 33,5 % – з b-ліпопротеїнами).

Метаболізм аміодарону протікає переважно в печінці. В основному препарат виводиться   з жовчу. Виведення через нирки мінімальне і становить менше 1 % застосованої внутрішньо дози, що присутня в сечі у незмінному стані. Зважаючи на це, немає необхідності змінювати дозування при порушенні функції нирок.

Основним метаболітом є дезетиламіодарон (ДЕА), фармакологічноактивний, може посилювати анти аритмічний ефект основної сполуки. При тривалому лікуванні сироваткові концентрації ДЕА можуть досягати 60 – 80% концентрації препарату.

Показання для застосування.

Профілактика та лікування:

• шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків, у хворих групи підвищеного ризику, з застійною серцевою недостатністю або нещодавно перенесеним інфарктом міокарду за низької фракції викиду або а симптоматичними шлуночковими екстрасистолами (лікування починають в стаціонарі);

• лікування надшлуночкових порушень ритму: фібриляція та тріпотіння передсердь; АV-вузлова тахікардія, тахікардія при WPW-синдромі, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія.

Спосіб застосування та дози. Дозування та тривалість лікування визначає лікар. Стандартне дозування є орієнтовним:

• навантажувальна доза – від 600 до 1200 мг на добу   протягом 1-2 тижнів, частіше застосовують 600-800 мг на добу;

• підтримуюче лікування – слід застосовувати мінімальну ефективну дозу. В залежності від реакції хворого на застосування препарату підтримуюча доза становить від 100 до 400 мг на добу. Так як аміодарон має тривалий період напів виведення, його можна застосовувати через добу по 200 мг або щоденно по 100 мг на добу. Можливо робити перерви в прийомі аміодарону 2 рази на тиждень.

• Для дітей у віці старше 3 років рекомендована доза становить 5 мг/кг маси тіла. Препарат можливо застосовувати тільки під суворим наглядом лікаря.

Побічна дія. При застосуванні аміодарону можуть спостерігатись деякі небажані реакції, що залежать від дози лікарського засобу та тривалості лікування. Щоб уникнути побічної дії рекомендовано застосовувати найнижчу   ефективну дозу.

• У деяких хворих можлива поява брадикардії (уповільнення пульсу),   рідко спостерігається АV-блокада, гіпотензія.

• Мікро відкладення на сітківці ока, зазвичай під зіницею, що створюють відчуття туману. Мікро відкладення складаються з жирових відкладень, тому після припинення застосування аміодарону зникають.

• Можливе підвищення чутливості шкіри, поява пігментації, фотосенсебілізація та висипання.

• В окремих випадках побічні явища можуть проявитись нудотою, блюванням, притупленням або втратою смакових відчуттів, проносом.

• У пацієнтів з неврологічними захворюваннями може виникнути порушення сну, головний біль, м’язова слабкість, запаморочення.

• Завдяки наявності йоду в складі препарату часто спостерігаються зміни біохімічних показників, що характеризують функцію щитовидної залози. Можливий розвиток гіпотиреоідизму або гіпертиреоідизму. За відміни препарату ознаки гіпер- і гіпотиреоідизму зникають протягом 3 місяців.

• Може спостерігатись незначне підвищення трансаміназ в сироватці крові, в поодиноких випадках може спостерігатись порушення функції печінки зі значним підвищенням трансаміназ та/або жовтяницею. Такий стан потребує негайної відміни препарату.

• В поодиноких випадках спостерігались пневмоніт, альвеоліт, плеврит, у деяких хворих на бронхіальну астму може виникати бронхоспазм.

Будь-який прояв небажаних явищ під час лікування аміодароном вимагає консультації   лікаря.

Протипоказання. Аміодарон не застосовується при:

• синусова брадикардія (за віз сутності штучного вводія ритму), порушення атріовентрикулярної провідності ІІ – ІІІ ступеню, синдромі слабкості синусового вузла;

• захворюваннях щитовидної залози;

• надчутливості до йоду;

• вагітності і годуванні груддю;

• порушенні функції печінки тяжкого ступеню;

• фіброзі легені.

Передозування.

У випадках застосування значних доз препарату можуть проявитись симптоми передозування: брадикардія, гіпотензія, АV-блокада, електромеханічна дисоціація, кардіогенний шок, асистолія, зупинка серця.

Необхідно додатково контролю вати серцеву діяльність з метою виявлення аритмії, а також враховувати довгий період напі виведення аміодарону.

Якщо препарат було прийнято нещодавно необхідно викликати блювання, зробити промивання шлунка, доцільне застосування активованого вугілля або інших ентеросорбентів.  

Медикаментозна терапія при передозуванні включає холестирамін у початковій дозі 4 г та його наступний прийом через інтервал часу, обмежений  12 годинами. При брадикардії рекомендуються застосування агонистів b-адренорецепторів або електростимуляція. За виникнення гіпотензії необхідне призначення препаратів що підвищують тиск крові.

Особливості застосування. Препарат слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі, щоб звести до мінімуму небажані ефекти.

Перед початком застосування аміодарону необхідне проведення ЕКГ-дослідження. Також в процесі лікування необхідний періодичний контроль ЕКГ. На фоні прийому аміодарону можливе подовження інтервалу Q-T (завдяки подовженій реполярізації) та поява зубця U. Дані зміни не є проявом токсичності

У хворих похилого віку можливе більш значне зниження частоти серцевих скорочень.

При розвитку АV-блокади ІІ-ІІІ ступенів застосування аміодарону слід припинити. З появою АV-блокади І ступеню лікування не припиняють, але необхідно ретельно контролю вати стан хворого.

Комбінація з бета-блокаторами й антагоністами кальцію допускається тільки для попередження аритмій, що погрожують життю пацієнта.

Розвиток гіпокаліємії може спровокувати розвиток проаритмогенної дії, тому перед початком лікування необхідно провести корекцію рівня калію в крові.

Аміодарон слід призначати з особливою обережністю пацієнтам з хворобами щитовидної залози, при серцевій та дихальній недостатності, з наявною АV-блокадю І ступеню та порушенням функції печінки.

Необхідна обережність під час операції на відкритому серці через можливість гіпотензії після зняття кардіопульмонального шунта.

Аміодарон проникає у плаценту та грудне молоко, тому застосування препарату у період вагітності та годування груддю не рекомендується.

  Не існує даних про вплив лікарського засобу на здатність керувати транспортом та механізмами, що потребують підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При призначенні аміодарону необхідно зважати на те, які ще лікарські засоби застосовуються хворим.

Обережно призначають аміодарон у комбінації з антагоністами кальцію (верапамілом та дилтіаземом); b-блокаторами (пропранолол); діуретиками.

Аміодарон посилює дію дигоксину на синусовий та атріовентрикулярний вузол, підвищує концентрацію крові і ризик появи токсичних ефектів, також посилює протизгортальний ефект варфарину та аценокумаролу.

Сумісне застосування Аміодарону з багатьма анти аритмічними засобами I класу (хінідином, прокаїнамідом, флекаїнідом) значно посилює їх ефект.

При сумісному прийомі аміодарону та інгаляційних засобів для наркозу посилюється гіпотензивний ефект і можлива поява брадикардії.

Холестирамін послаблює вплив аміодарону.    

Діуретики, що сприяють виведенню калію і магнію при одночасному застосуванні з аміодароном збільшують ризик виникнення аритмій.

При одночасному застосуванні аміодарону із симв астатином підвищується ризик виникнення рабдоміолізу. При одночасному застосуванні аміодарону з циклоспорином знижується печінковий метаболізм і підвищується нефро токсичність.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище  25 ^оС.

Термін придатності – 2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності!

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. 30 таблеток в упаковці.

Виробник. Балканфарма-Дупниця АТ. Источник

Адреса. 2600 Болгарія, Дупниця, Самоковське шосе № 3.