ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КОРДИПІН РЕТАРД
(CORDIPIN RETARD)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ніфедипін;2,6-диметил-4-(2’-нітрофеніл)-1,4-дигідропіридин-3,5-дигідро карбонової кислотидим етиловий ефір;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, трохи двоопуклі таблетки зі скошеним краєм, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору;
склад: 1 таблетка містить 20 мгніфедипіну;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гліцерилпальмітостеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, магніюстеарат, повідон, сополімер
кислоти метакрилової, титану діоксид (Е 171), макроголь 4000, барвник хіноліновий жовтий (Е 104).
Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С 08С А 05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ніфедипінпригнічує надходження кальцію до клітин міокарда, клітин гладенькихм’язів коронарних та периферичних артерій. Ніфедипін розширює коронарні артерії, тим самим, збільшує доставку кисню. Водночас з цим, він знижує периферичний опір (пост навантаження) і тому “розвантажує” серце. Знижуючи роботу серця, він зменшує потребу в кисні. Нормалізація підвищеного артеріального тиску відбувається завдяки розширенню системних артерій та артеріол і зниженню периферичного опору.
Фармакокінетика. Ніфедипін швидко і повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. У сироватці виявляється через 10 хв, максимальної концентрації досягає через 30 – 60 хв після прийому.
Із таблеток ретард ніфедипін вивільняється повільніше і досягає максимальної концентрації в сироватці через 2 – 4 годпісля прийому, а ефект триває від 10 до 12 год.
Ніфедипін зв’язується з білками сироватки. Метаболізується у печінці зпоявою неактивних метаболітів. 80% ніфедипіну та його метаболітів виводиться нирками. Ниркова недостатність, гемодіаліз та перитонеальний діаліз не впливають на кінетику ніфедипіну.
Показання для застосування
Артеріальна гіпертензія.
Стенокардія, головним чином, вазоспастична і хронічна стабільна стенокардія.
Спосіб застосування та дози. Доза встановлюється індивідуально для кожного пацієнта. Таблетки можна приймати до, під час або після їжі. Пацієнтів слід попередити, щоб вони регулярно приймали таблетки в один і той самий час доби і не збільшували призначену дозу. Якщо пацієнт забув вчасно прийняти таблетку, то він не повинен подвоювати наступну дозу.
Звичайною дозою є 1 таблетка подовженої дії 2 рази на добу. Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 2 таблеток 2 рази на добу. Для пацієнтів із стенокардієюПринц метала (вазоспастична) добову дозу можна збільшити до 80 мг або максимум до 120 мг на добу.
Побічна дія. Най поширенішими побічними ефектами є головний біль, почервоніння щік (припливи крові до обличчя) танабряки ніг; рідше виникають такі реакції: запаморочення, стомлюваність, слабкість, ортостатична гіпотензія, шлунково-кишкові розлади (сухість у роті, гіперплазія ясен, відрижка, нудота, печія, запор, діарея), прискорений або нерегулярний ритм серця, сильне серцебиття, біль у грудях, міалгії, м’язові судоми, ніктурія, поліурія, дизурія, гематурія; свербіж, кропив’янка, висипи, ексфоліативний дерматит, ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, реакції фото чутливості, алопеція, пітливість.
В окремих випадках відбувалосьтранзиторне збільшення концентрації глюкози, підвищення рівня сироватковихтрансаміназ у сироватці крові, збільшення активності лужної фосфатази, лактатдегідрогенази. У деяких пацієнтів може виникати тромбоцит опенія, анемія, лейкопенія та збільшення часу кровотечі.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ніфедипіну або будь-якого іншого компонента препарату, підвищена чутливість до інших дигідропіридинів, кардіогенний шок, тяжкий стеноз аорти, гострий період інфаркту міокарда, порфірія.
Передозування. Першим проявом передозування здебільшого є гіпотензія. Після прийому великої кількості таблеток можуть також виникати шок, брадикардія або тахікардія, серцева недостатність, нудота, блювання, сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, летаргія, метаболічний ацидоз, кома та судоми. Ці симптоми здебільшого з’являються через декілька годин після прийому.
Після прийому великої кількості таблеток необхідно вжити заходів для виведення препарату із шлунково-кишкового тракту (промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проносного засобу).
При появі гіпотензії пацієнта необхідно перевести у горизонтальне положення з піднятими ногами. Пацієнту рекомендується провести вливання розчинів і плазмозамінників. При неефективності цих заходів рекомендується для збільшення артеріального тиску ввести симпатоміметики (дофамін, добутамін або норадреналін). Під час лікування необхідно контролю вати функцію серця, дихання, кількість циркулюючої рідини і виведення сечі.
Кардіодепресантний ефект ніфедипінугальмується кальцієм у вигляді 10 % розчину глюконату або хлориду кальцію (хлорид кальцію не рекомендується вводити пацієнтам з ацидозом). При неефективності такого лікування можна також ввести глюкагон.
При брадикардії застосовують атропін і орципреналін; у тяжких випадках встановлюють тимчасовийкардіостимулятор.
Гемодіаліз, гемоперфузія таплазмаферез є неефективними заходами для видалення ніфедипіну з організму.
Особливості застосування.
Ніфедипін слід застосовувати з обережністю при схильності до артеріальної гіпотензії, тяжкому мі тральному/аортальному стенозі, злоякісній гіпертензії, гіповолемії, інфаркті міокарда, серцевій недостатності.
На початку лікування ніфедипіном, а також при збільшенні дози і, особливо, при застосуванні ніфедипіну разом з бета-блокаторами може виникатигіпотензія. Сумісне застосування ніфедипіну і бета-блокаторів іноді може призвести до розвитку серцевої недостатності.
Під час лікування ніфедипіном необхідно обмежити введення великихоб’ємів рідини, оскільки це підвищує перенавантаження серця і збільшує ризик набряку легень.
На початку лікування ніфедипіном або при збільшенні дози у пацієнтів може посилюватись ішемія (із збільшенням частоти нападів стенокардії) внаслідок рефлекторної тахікардії.
При лікуванні ніфедипіном необхідно проводити ретельне спостереження застаном пацієнтів з гіпертрофічною кардіоміопатією, нестабільною стенокардією, цукровим діабетом, тяжким порушенням функції печінки, тяжкою легеневою гіпертензією, а також пацієнтів літнього віку.
Безпека та ефективність ніфедипіну у дітей вивчена недостатньо, томуцей препарат не призначають дітям.
Вагітність та годування груддю.
Ніфедипін можна використовувати для лікування вагітних жінок лише тоді, коли потенційна користь для матері переважає над можливим ризиком для плода. Матері, які годують груддю, неповинні застосовувати ці ліки, оскільки препарат проникає в грудне молоко.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Ніфедипін не чинить значного впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами. Проте у людей з підвищеною чутливістю лікування може викликати гіпотензію та запаморочення і тимчасово знижувати здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами, особливо на початку лікування або при сумісному вживанні алкогольних напоїв. До встановлення відповідної реакції на лікування пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При сумісному застосуванніантигіпертензивних засобів, бета-блокаторів, діуретичних засобів, нітрогліцерину та ізосорбіду пролонгованої дії необхідно враховувати можливістьсинергічної дії ніфедипіну. Гіпотензивний ефект ніфедипіну посилюється при одночасному призначенні трициклічних антидепресантів.
У пацієнтів, яких лікують ніфедипіном, фентаніл може викликатигіпотензію. Принаймні за 36 год до проведення планової операції з фентаніловимнаркозом необхідно припинити застосування ніфедипіну.
Сумісне введення ніфедипіну та циметидину, ранітидину може призвести до збільшення концентрації ніфедипіну у сироватці крові та посилення гіпотензивного ефекту ніфедипіну.
Пацієнтам, які вже приймають циметидин, ніфедипін слід застосовувати з обережністю при дуже поступовому збільшенні дози.
Введення ніфедипіну може призвести до збільшення концентраціїкарбамазепіну та фенітоїну у сироватці крові.
Ніфедипін може призводити до зменшення концентрації хінідину у сироватці крові, тоді як хінідин може підвищувати чутливість пацієнта до діїніфедипіну.
Ніфедипін може посилювати токсичну дію сульфату магнію, що призводить до нейром’язової блокади. Сполучене введення ніфедипіну та сульфату магнію є небезпечним і може загрожувати життю пацієнта, тому застосовувати ці препарати разом не рекомендується.
Під час сумісного введення ніфедипіну та теофіліну або дигоксину може збільшуватись концентрація теофіліну або дигоксину у сироватці крові.
Однозначне призначення рифампіцину і ніфедипіну недоцільно, оскільки завдяки стимуляції активності печінкових ферментів рифампіцином ефективний рівень концентрації ніфедипіну в крові практично недосяжний.
Одночасне лікування ніфедипіном та ітраконазолом (можливо, також зіншими азольними антимікотичними засобами, еритроміцином і кларитроміцином, які пригнічують дію цитохромного ізоферменту СYP3A4) може призвести до збільшення концентрації ніфедипіну у сироватці крові та посилення його дії, а також до збільшення частоти побічних ефектів. При появі побічних ефектів ніфедипіну необхідно зменшити його дозу (якщо це можливо) або припинити застосуванняантимікотичного засобу.
Концентрація ніфедипіну у сироватці крові та його дія можуть такожпосилюватись при сумісному введенні таких препаратів: циклоспорин, індинавір, ритонавір або саквінавір (інгібітори активності цитохромного ізоферментуСYP3A4). При появі побічних ефектів ніфедипіну необхідно зменшити його дозу.
Під час сумісного введення такролімусу та ніфедипіну може збільшуватиськонцентрація такролімусу у сироватці крові (він розпадається за участюізоферменту СYP3A4).
У пацієнтів, які приймають кумаринові антикоагулянти, спостерігалосьзбільшення протромбі нового часу після введення ніфедипіну.
Ніфедипін може змінювати відповідну реакцію бронхів на метахолін.
Грейпфрутовий сік може збільшувати концентрацію ніфедипіну у сироватці крові та посилювати його гіпотензивний ефект і частоту вазодилататорнихпобічних ефектів.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25оС у захищеному від світла та вологи місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності –5 років.