ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НООТРОПІЛ^®

(Nootropil^®)

Склад:

діюча речовина: piracetam;

1 мл розчину містить 200 мг пірацетаму;

допоміжні речовини: натрію ацетат, кислота оцтова льодяна, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТС N 06 B X03.

Клінічні характеристики.

Показання.

У дорослих:

- симптоматичне лікування психоорганічного синдрому, що супроводжується   зниженням пам’яті, запамороченнями, зниженням концентрації уваги;

- лікування запаморочення і пов’язаних з ним розладів рівноваги, за винятком запаморочень вазомоторного і психічного походження;

- лікування кортикальної міоклонії   як моно препарат або у складі комплексної терапії;

- лікування хронічного алкоголізму та алкогольної абстиненції ;

Діти :

- лікування дизлексії у дітей віком від 8 років у поєднанні з іншими   належними методами, включаючи логопедію;

Протипоказання. Підвищення чутливість до пірацетаму або похідних піролі дону, а також інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатині ну менше 20 мл/хв).

Хорея Хантінгтона.

Вагітність та період годування груддю.

Дитячий вік до 8 років.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують препарат у вигляді ін’єкційного розчину у гострих випадках або при неможливості застосування пероральних форм пірацетаму. Для дорослих добова доза становить – 30 - 160 мг/кг ваги тіла (кратність застосування 2 - 3 рази на добу).

Препарат застосовують внутрішньо венно (вводять повільно, протягом кількох хвилин), починаючи з 2 – 4 г та швидко доводячи дозу до 4 - 6 г на добу. Тривалість лікування і вибір індивідуальної дози залежить від тяжкості стану хворого і швидкості зворотної динаміки клінічної картини захворювання. Після покращання стану переходять на пероральне застосування.

Лікування психоорганічного синдрому:

Рекомендована добова доза становить 2,4 - 4,8 г. Зазвичай дозу розподіляють на 2- 3 введення.

Лікування кортикальної міоклонії.

Початкова доза зазвичай становить 24 г на добу протягом 3 днів. Добова доза розподіляється на 2 - 3 введення. Якщо терапевтичний ефект слабкий або зовсім відсутній – продовжують застосування препарату в тій же дозі до 7 діб. Якщо за цей термін не отримано бажаного терапевтичного ефекту лікування пірацетамом слід припинити та призначити інші антиміоклонічні засоби. У разі отримання необхідного терапевтичного ефекту лікування продовжують до зникнення симптомів захворювання. Для попередження погіршення стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1 - 2 г кожні 2 - 3 дні (кожні 3 - 4 дні у випадку синдрому Ланца-Адамса). При застосуванні під час лікування інших антиміоклонічних засобів, доза   пірацетаму на зменшується, але, залежно від клінічної картини, дозування інших препаратів може зменшуватись, якщо це можливо. Хворим з гострими спонтанними нападами необхідно кожні 6 місяців призначати повторні курси лікування препаратом, коректуючи при цьому дозу   залежно від стану   пацієнта, до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Лікування запаморочення і пов’язаних з ним розладів рівноваги.

Рекомендована добова доза становить 2,4 - 4,8 г. Зазвичай дозу розподіляють на 2 - 3 введення.

     Лікування алкоголізму, у тому числі хронічного. Призначають в гострий період 12 г на добу.   Після отримання терапевтичного ефекту підтримуюча доза становить 2,4 г на добу.

Застосування у дітей .

У складі комплексної терапії дизлексії.

Застосовують   дітям   старше 8 років. Добова доза становить зазвичай 3,2 г, розділена на 2 введення.

Дозування хворим з порушенням функції нирок. Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю. підвищення Призначають   лікування таким хворим, залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:

Ступінь ниркової недостатності	Кліренс креатині ну (мл/хв)	Дозування
Нормальний	> 80	Звичайна доза
Легкий	50 - 79	2/3 звичайної дози за 2-3 введення
Помірний	30 - 49	1/3 звичайної дози за 2 введення
Тяжкий	< 30	1/6 звичайної дози одноразово
Термінальна стадія	-	Протипоказано

Коригування дози не потрібне для хворих з порушенням функції печінки.

Побічні реакції.

З боку нервової системи: часто: гіперкінезія; інколи: атаксія, головний біль, безсоння, підвищення частоти нападів епілепсії, порушення рівноваги, сонливість.

З боку імунної системи: гіпер чутливість, у тому числі анафілаксія.

З боку травної системи: абдомінальні болі, біль у верхній частині живота, нудота, діарея, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіо невротичний набряк, дерматити, свербіж, висип, кропив’янка.

Психічні розлади: часто: підвищена збудливість, сонливість, депресія; інколи: тривожність, сплутаність свідомості, галюцинації.

Інші:   часто: збільшення маси тіла; інколи: астенія; дуже рідко: артеріальна гіпертензія, біль у місці введення препарату, тромбофлебіт, гіпертермія

Передозування. Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату.

Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50 - 60 % пірацетаму).

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати препарат у період вагітності. Препарат виділяється у грудне молоко, тому за необхідності застосовування препарату годування груддю потрібно припинити.

Діти. Застосовують препарат у дітей   віком старше 8 років.

Особливості застосування. У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій чи хворим із симптомами тяжкої кровотечі. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, бо це може спричинити поновлення нападів. При довготривалій терапії у хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, за необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатині ну.

Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Слід дотримуватися обережності під час керування авто транспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т₃+Т₄) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію. Високі дози (9,6 г/добу) пірацетаму підвищували ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відмічалось значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта, в'язкості крові і плазми. Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90 % препарату виводиться в незмінному вигляді з сечею. In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р ₄₅₀ ізоформи CYP1A2, 2В 6, 2С 8, 2С 9, 2С 19, 2D6, 2Е 1 і 4А 9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і ЗА 4/5 (11 %). Однак рівень К_і цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біо трансформації цими ферментами, мало можлива. Застосування пірацетаму в дозі 20 мг/добу не змінював пік і криву рівня концентрації проти епілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію. Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийманні 1,6 г пірацетаму.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Активним компонентом препарату є пірацетам, циклічне похідне гама-аміномасляної кислоти.

Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) функції, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Механізмів впливу препарату   на центральну нервову систему ймовірно кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікро циркуляції, шляхом впливу на реологічні характеристики крові, не спричиняючи при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллібранда на 30 - 40 % та подовжує час кровотечі. Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дії при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації. Пірацетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація після внутрішньо венного введення досягається в крові через 30 хв, а у спинномозковій рідині – через 5 годин   і становить 40 -60 мкг/мл. Об'єм розподілу пірацетаму майже – 0,6 л/кг. Період напів виведення препарату з плазми крові становить 4 - 5 годин і, відповідно, 8,5 години зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжується при нирковій недостатності. Не зв'язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80 - 100 % пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом клуб очкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефлічний і плацентарний бар’єри і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах установ лено, що пірацетам вибірково накопи чується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико – хімічні властивості.

Прозора, безбарвна рідина.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в сухому місці при температурі 15–25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Розчин для ін'єкцій 20 % , в ампулах по 5 мл № 12 (6х 2) або по 15 мл № 4 (4х 1) в пачку.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

UCB Pharma Sector, Belgium.

ЮСБ Фарма сектор, Бельгія.

Місцезнаходження.

Chemin du Foriest B-1420 Braine-l’’Alleud, Belgium. Источник

Хемін дю Форіє В 1420 Брайне Алею, Бельгія.