ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МОТИЛІУМ лінгвальний
(MOTILIUM lingual)
Склад лікарського засобу:
діюча речовина: домперидон: 1 таблетка містить 10 мг домперидону;
допоміжні речовини: желатин, маніт (Е 420), аспартам (Е 951), м'ятна есенція, полоксамер 188.
Лікарська форма. Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині.
Фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі, таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині.
Назва і місцезнаходження виробника.
Каталент ЮК Свіндон Зидіс Лтд, Великобританія. Catalent UK Swindon Zydis Ltd, United Kingdom. Frankland Road Blagrove Swindon Wiltshire, SN5 8RU, United Kingdom.
Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики. Код АТС A03F А 03.
Фармакологічні властивості.
Домперидон - антагоніст дофаміну, який має проти блювотні властивості подібно до метоклопраміду та деяких нейролептиків. Однак на відміну від цих лікарських засобів, домперидон має незначну проникність через гематоенцефалічний бар'єр. Застосування домперидону рідко супроводжується екстра пірамідними побічними діями, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофіза. Його проти блювотна дія, можливо, обумовлена поєднанням периферичної (гастро кінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, яка знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром у зоні гастрема. Дослідження на тваринах, а також низькі концентрації, що визначались у мозку, вказують на переважну периферичну дію домперидону на рецептори дофаміну.
Дослідження на людях показали, що при внутрішньому застосуванні домперидон збільшує тривалість антральних та дуоденальних скорочень, прискорює випорожнення шлунка - вихід рідких та напівтвердих фракцій у здорових людей та твердих фракцій у хворих, у яких цей процес був уповільнений, та підвищує тиск сфінктера нижнього відділу стравоходу у здорових людей. Домперидон не впливає на шлункову секрецію.
Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натще, максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 годину. Хоча у здорових людей біологічна доступність домперидону збільшується при прийомі після їжі, хворим зі скаргами шлунково-кишкового характеру слід приймати домперидон за 15 - 30 хвилин до їжі. Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону. Біологічна доступність при пероральному прийомі препарату зменшується після попереднього прийому циметидину або натрію бікарбонату.
При пероральному прийомі домперидон не акумулюється і не індукує власний обмін; максимальний рівень у плазмі через 90 хвилин (21 нг/мл) після двотижневого перорального прийому по 30 мг на день був майже таким же, як після прийому першої дози (18 нг/мл). Домперидон на 91 - 93 % зв'язується з білками плазми.
Шляхом гідроксилювання та N-де алкілування проходить швидкий та екстенсивний обмін домперидону в печінці.
Виведення з сечею та калом становить відповідно 31 та 66 % від пероральної дози. Виділення препарату в незмінному стані становить невеликий відсоток (10 % з калом та приблизно 1 % з сечею).
Період напів виведення з плазми після прийому разової дози становить 7-9 годин у здорових людей, але подовжений у хворих з тяжкою нирковою недостатністю.
Показання для застосування.
Дорослі. Нудота та блювання, епігастральне відчуття переповнення, біль у верхній частині черева, печія з закидом вмісту шлунка до рота або без закиду.
Діти. Ослаблення симптомів нудоти та блювання.
Протипоказання.
Мотиліум протипоказаний:
Не слід застосовувати Мотиліум, якщо стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.
Належні заходи безпеки при застосуванні.
При сумісному застосуванні Мотиліуму з антацидними або анти секреторними препаратами їх слід приймати після їжі, а не до їжі, або їх не слід приймати одночасно з Мотилі умом.
Застереження. Таблетки містять аспартам. Не застосовувати пацієнтам з ризиком гіперфенілаланінемії.
Застосування при хворобах печінки: беручи до уваги високий рівень метаболізму домперидону в печінці, слід з обережністю призначати Мотиліум хворим з печінковою недостатністю.
Застосування при захворюваннях нирок: у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (сироватковий креатинін > 6 мг/100 мл, тобто > 0,6 ммоль/л) період напів виведення домперидону збільшується з 7,4 до 20,8 години, але рівні препарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний процент препарату виводиться нирками у незмінному стані, то навряд чи необхідна корекція разової дози у хворих з нирковою недостатністю. Однак при повторному призначенні частота введення повинна бути знижена до одного або двох разів на добу залежно від тяжкості стану, і може виникнути необхідність зниження дози. При тривалій терапії хворі повинні знаходитись під ретельним наглядом лікаря.
Застосування з кетоконазолом. У дослідженнях взаємодії з пероральною формою кетоконазоу відзначалось подовження QT інтервалу. Хоча значення цього дослідження чітко не встановлено, слід обрати альтернативне лікування, якщо показана протигрибкова терапія кетоконазолом. (Див. розділ “Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”).
Особливі застереження.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Потенційний ризик для людини не встановлений. Мотиліум лінгвальний слід призначати тільки тоді, коли його застосування виправдано очікуваним терапевтичним ефектом. У жінок концентрація домперидону в грудному молоці в 4 рази нижча за відповідну концентрацію в плазмі. Загальна кількість домперидону, яка екскретується в грудне молоко, ймовірно, не більше 7 нг на день при найвищому дозовому режимі. Невідомо, чи має цей рівень негативний вплив на немовлят, тому годування грудним молоком не рекомендується матерям, які приймають Мотиліум лінгвальний.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Мотиліум лінгвальний не впливає або незначно впливає на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Діти.
Неврологічні побічні ефекти виникають не часто (див. розділ “Побічні реакції”). Передозування може спричинити неврологічні побічні ефекти у дітей, але й інші причини мають бути розглянуті.
Спосіб застосування та дози.
Рекомендується приймати Мотиліум лінгвальний до їжі. Якщо прийняти після їжі, абсорбція лікарського засобу дещо сповільнюється.
Дорослі та підлітки (від 12 років та з масою тіла 35 кг і більше).
1 або 2 таблетки три-чотири рази на добу, з максимальною добовою дозою 80 мг.
Діти (≥ 3 роки).
1 таблетка (10 мг) 3-4 рази на добу (але не більше 80 мг на добу).
Таблетки не застосовують дітям з масою тіла менше 35 кг.
Спосіб застосування.
Швидкорозчинні таблетки Мотиліуму випускаються в блістер них упаковках (по 10 таблеток в кожній). Оскільки швидкорозчинні таблетки достатньо ламкі, з метою уникнення ушкодження їх не слід продавлювати крізь фолію. Для того щоб дістати таблетку з блістера, необхідно зробити наступне:
візьміть фолію за край і повністю зніміть її з чарунки, в якій знаходиться таблетка;
обережно натисніть чарунку знизу і дістаньте таблетку з упаковки.
Покладіть таблетку на язик. Протягом декількох секунд вона розчиниться на поверхні язика , її можна проковтнути зі слиною, не запиваючи водою.
Передозування.
Симптоми. Симптомами передозування можуть бути сонливість, дезорієнтація та екстра пірамідні реакції, особливо у дітей.
Лікування. Немає специфічного антидоту для домперидону, однак у випадку передозування рекомендується застосовувати активоване вугілля та ретельний нагляд лікаря за пацієнтом. Антихолінергічні препарати, препарати для лікування паркінсонізму або антигістамінні препарати з антихолінергічними властивостями можуть бути ефективними для контролю за екстра пірамідними реакціями.
Побічні ефекти.
Оцінка частоти виникнення побічних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); рідко (≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включно з ізольованими даними.
З боку імунної системи
Дуже рідко - анафілактичні реакції, включно з анафілактичним шоком, ангіо невротичний набряк, кропивниця, алергічні реакції.
З боку ендокринної системи
Рідко – підвищення рівня пролактину.
З боку нервової системи
Дуже рідко – екстра пірамідні побічні ефекти, сонливість.
З боку шлунково-кишкового тракту
Рідко – гастроінтестинальні розлади, включаючи короткочасні кишкові спазми.
Дуже рідко – діарея.
З боку шкіри та підшкірних тканин
Дуже рідко –свербіж, висип.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз
Рідко – галакторея, гінекомастія, аменорея.
Оскільки гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром, домперидон може призвести до підвищення рівня пролактину. Рідко ця гіперпролактинемія може призводити до нейроендокринних побічних ефектів, таких як галакторея, гінекомастія та аменорея.
Екстра пірамідні явища спостерігались дуже рідко у новонароджених та немовлят, та особливо у дорослих. Ці побічні реакції зникають спонтанно і повністю якнайшвидше після припинення лікування.
Інші побічні ефекти, пов’язані з нервовою системою, – судоми, ажитація та сонливість спостерігались дуже рідко і переважно у немовлят та дітей.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Домперидон метаболізується переважно шляхом CYP3A4. Дані in vitro та дані досліджень у людей показали, що одночасне застосування лікарських засобів, які значно пригнічують цей фермент, може призвести до підвищення рівня домперидону в плазмі. Дослідження взаємодії оральної форми кетоконазолу у здорових людей підтвердили явне пригнічення ферментів CYP3A4 кетоконазолом при першому проходженні домперидону.
Фармакокінетичні дослідження пероральної форми кетоконазолу показали потрійне збільшення AUC (площі під фармакокінетичною кривою) і піку плазмової концентрації домперидону у стійкому стані рівня плазми. При цій комбінації з кетоконазолом спостерігалась незначна пролонгація QT-інтервалу, це було більш значним, ніж при терапії лише кетоконазолом.
Не спостерігалось впливу на QT-інтервал при високих дозах (максимум до 160 мг/день) домперидону при моно терапії у пацієнтів без супутньої захворюваності.
Важливо звернути увагу на результати цих взаємодій при призначенні у комбінації з домперидоном сильних інгібіторів CYP3A4, таких як, наприклад, кетоконазол, ритонавір та еритроміцин.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 30°С в місці, недоступному для дітей.
Упаковка. 10 або 30 таблеток у блістерах в картонній упаковці. Источник
Категорія відпуску. Без рецепта.