ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БЕТАКЛАВ
(BETAKLAV®)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий кристалічний порошок;
склад: 1 флакон порошку для приготування розчину для ін’єкцій містить 1 г амоксициліну у вигляді амоксициліну натрію і 200 мг клавуланової кислоти у вигляді клавуланату калію;
1 флакон порошку для приготування розчину для інфузій містить 2 г амоксициліну у вигляді амоксициліну натрію і 200 мг клавуланової кислоти у вигляді клавуланату калію.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Порошок для приготування розчину для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Комбінації пеніциліні в, у тому числі з інгібіторами бета-лактамаз. Код АТС J 01 CR02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бетаклав – це комбінований препарат, до складу якого входить амоксицилін – пеніциліновий антибіотик широкого спектра дії і клавуланова кислота – потужний необоротний інгібітор b-лактамаз, яка утворює стабільні неактивні комплекси з ферментами і тому попереджає розпад амоксициліну.
Бетаклав діє на мікро організми, які виявляють чутливість до амоксициліну, і на стійкі до амоксициліну бактерії, що виробляють бета-лактамази:
грам позитивні аеробні бактерії – Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Nocadia asteroides;
грам негативні аеробні бактерії – Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, Brucella spp., Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yerisinia enterocolitica;
анаеробні бактерії – Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
Фармакокінетика. Через 5 хвилин після внутрішньо венної ін'єкції 1,2 г Бетаклаву концентрація амоксициліну в сироватці крові становить 99 мкг/мл, а концентрація клавуланової кислоти – 27 мкг/мл.
Через 30 хвилин від початку внутрішньо венної інфузії 2,2 г Бетаклаву концентрація амоксициліну в сироватці крові становить 108 мкг/мл, а концентрація клавуланової кислоти – 14 мкг/мл. Період напів виведення становить приблизно 1 годину. Амоксицилін виводиться із сечею переважно у незміненому вигляді. Клавуланова кислота інтенсивно розпадається в печінці та виводиться переважно нирками, частково з фекаліями і з видихуваним повітрям.
Показання для застосування.
Інфекції, спричинені грам позитивними і грам негативними бактеріями, які чутливі до дії препарату. До таких належать:
інфекції ЛОР-органів і дихальних шляхів: гострий синусит, середній отит, рецидивуючий тонзиліт, гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, емпієма, абсцес легенів;
інфекції шкіри та м'яких тканин: підшкірні фурункули і абсцеси, целюліт, інфіковані рани, у тому числі після укусів тварин;
інфекції органів сечостатевої системи: цистит, уретрит, пієлонефрит, септичний аборт, інфекції органів малого таза, м'який шанкр, гонорея;
інші інфекції: остеомієліт, сепсис, дивертикуліт, абсцес печінки, інфекції жовчних шляхів та періодонтальні інфекції;
профілактика інфекцій, які можуть виникати при операціях на шлунково-кишковому тракті, органах малого таза, голові та шиї, серці, нирках, жовчних шляхах, а також при заміні суглобів.
Спосіб застосування та дози.
Препарат вводиться шляхом внутрішньо венної ін'єкції (протягом 3-4 хвилин) або внутрішньо венної інфузії (протягом приблизно 30-40 хвилин). Доза залежить від тяжкості інфекційного захворювання, віку і маси тіла пацієнта, а також від функції нирок.
Дорослі та діти старше 12 років: звичайною дозою є по 1,2 – 2,2 г через кожні 8 годин, а при тяжких інфекціях – через кожні 6 годин.
Діти від 3 місяців до 12 років (з масою тіла менше 40 кг): по 30* мг/кг маси тіла – 55** мг/кг маси тіла через кожні 8 годин. При тяжких інфекціях – кожні 6 годин.
Новонароджені до 3 місяців.
Недоношені і новонароджені до 1 місяця: по 30* мг/кг маси тіла – 55** мг/кг маси тіла через кожні 12 годин. При тяжких інфекціях – кожні 8 годин.
Новонароджені від 1 до 3 місяців: по 30* мг/кг маси тіла – 55** мг/кг маси тіла через кожні 8 годин.
Для профілактики інфекцій пацієнтам вводять 1,2 г препарату шляхом внутрішньо венної ін'єкції перед анестезією. Якщо операція триває більше години, пацієнту можна зробити ще 3 ін'єкції через кожні 8 годин.
Лікування дорослих і дітей не повинно тривати більше 14 днів, якщо не була зроблена повторна перевірка з оцінкою необхідності подальшого застосування препарату. Якщо стан пацієнта дозволяє, рекомендується перейти на препарат для перорального введення.
*30 мг = 25 мг амоксициліну і 5 мг клавуланової кислоти.
**55 мг = 45 мг амоксициліну і 10 мг клавуланової кислоти.
Дозування при нирковій недостатності
|
Дорослі |
Діти |
| Кліренс креатині ну > 0,5 мл/с (30 мл/хв) |
Зміна дозування не потрібна |
Зміна дозування не потрібна |
| Кліренс креатині ну 0,16 - 0,5 мл/с (10 - 30 мл/хв) |
Початкова доза: 1,2 г, а потім по 600* мг через кожні 12 годин |
По 30* мг/кг маси тіла через кожні 12 годин |
| Кліренс креатині ну < 0,16 мл/с (10 мл/хв) |
Початкова доза: 1,2 г, а потім по 600* мг через кожні 24 години |
По 30* мг/кг маси тіла через кожні 24 години |
| Пацієнти, яким проводять гемодіаліз |
Початкова доза: 1,2 г, а потім по 600* мг через кожні 24 години і 600* мг після закінчення діалізу |
По 30* мг/кг маси тіла через кожні 24 години і 15* мг/кг маси тіла після закінчення діалізу |
*600 мг = 500 мг амоксициліну і 100 мг клавуланової кислоти.
30 мг = 25 мг амоксициліну і 5 мг клавуланової кислоти.
15 мг = 12,5 мг амоксициліну і 2,5 мг клавуланової кислоти.
Готувати розчин для ін'єкції необхідно безпосередньо перед введенням.
При розчиненні утворюється прозорий рожевий розчин, який пізніше стає жовтим або злегка опаловим.
Вміст флакона слід розчинити у воді для ін'єкцій або у 0,9% розчині хлориду натрію для ін'єкцій. Для інфузій можна також застосовувати 1/6М розчин лактату натрію, розчин Рінгера або розчин Хартмана.
Приготування розчину для ін'єкцій
Розчинити вміст 1 флакона Бетаклаву, порошку для приготування розчину для ін'єкцій, не менше ніж у 20 мл розчинника і повільно ввести у вену (протягом 3 – 4 хвилин).
Приготування розчину для інфузій
Розчинити вміст 1 флакона Бетаклаву, порошку для приготування розчину для інфузій, не менше ніж у 50 мл розчинника і краплинно ввести у вену протягом 30 – 40 хвилин.
Розчинити вміст 1 флакона Бетаклаву, порошку для приготування розчину для інфузій, не менше ніж у 100 мл розчинника і краплинно ввести у вену протягом 30 – 40 хвилин.
Побічна дія. Найчастішими побічними реакціями були діарея, нудота і блювання. Під час лікування може виникати суперінфекція, спричинена резистентними мікро організмами. Може розвиватись кандидозний стоматит і вагініт або псевдомембранозний коліт із сильною та стійкою діареєю. У такому разі лікування препаратом слід припинити і вжити відповідних заходів.
Можуть виникати реакції підвищеної чутливості, наприклад свербіж, макулопапульозний висип, кропив’янка, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз і васкуліт, а також біль у суглобах, м'язах, ангіо невротичний набряк, бронхоспазм, анафілактична реакція, мультиформна еритема і в поодиноких випадках – синдром Стівенса – Джонсона.
Іноді відбувалось підвищення активності ферментів печінки. В окремих випадках – холестатична жовтуха, гепатит, печінкова недостатність, інтерстиціальний нефрит і гематурія, печінкова недостатність. Вона розвивається частіше у чоловіків, людей похилого віку (старше 65 років) і у випадках, коли лікування триває більше 14 днів. Можуть змінюватись показники крові з виникненням лейкопенії, тромбоцит опенії, еозинофілії, анемії, включаючи гемолітичну анемію.
Побічні ефекти з боку ЦНС виявляються винятково рідко. Можуть виникати такі побічні ефекти: запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, галюцинації та судоми. Ці ефекти можуть виникати в основному у пацієнтів з нирковою недостатністю або при введенні дуже високих доз.
Умісці введення препарату може виникати біль, припухлість або тромбофлебіт.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти, інших бета-лактамних антибіотиків, інфекційний мононуклеоз і лімфолейкоз.
Препарат не рекомендується вводити пацієнтам, у яких при попередньому застосуванні амоксициліну в комбінації з клавулановою кислотою виникала холестатична жовтуха або деякі інші порушення функції печінки.
Передозування.
Дуже високі дози препарату можуть спричинювати нудоту, біль у животі та шлунку, блювання і діарею; при більш тяжких випадках можуть також виникати запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми та інтерстиціальний нефрит, розлади водно-електролітного балансу.
Для прискореного виведення амоксициліну з організму можна провести гемодіаліз.
Особливості застосування.
Препарат необхідно вводити з обережністю пацієнтам з підвищеною чутливістю до цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків, тому що через можливу перехресну підвищену чутливість можуть виникати більш виражені алергічні реакції. Крім того, необхідно з обережністю проводити лікування хворих з печінковою недостатністю, включаючи пацієнтів з печінковою недостатністю в анамнезі. Бетаклав може збільшувати активність трансаміназ (АЛТ і АСТ), лужної фосфатази і білірубіну в сироватці крові.
При тривалому застосуванні препарату рекомендується спостерігати за показниками крові та функцією нирок і печінки.
Пацієнтам з помірною і сильною нирковою недостатністю рекомендується збільшувати інтервал між введенням препарату.
Під час лікування може виникати суперінфекція, спричинена резистентними мікро організмами (Clostridium difficile, Candida). При сильній та стійкій діареї, яка може свідчити про псевдомембранозний і геморагічний коліт, необхідно припинити застосування препарату і вжити відповідних заходів.
Препарат не рекомендується призначати хворим на лімфатичноу лейкемію або інфекційний мононуклеоз, тому що у таких пацієнтів дуже часто виникають висипання при лікуванні амоксициліном.
Під час лікування пацієнтам необхідно приймати достатню кількість рідини, оскільки може підвищуватись ризик кристалурії та розвинення ниркової недостатності.
До складу Бетаклаву, порошку для приготування розчину для ін'єкцій, входить 63 мг (2,74 ммоль) натрію та 39,2 мг (1 ммоль) калію, а до складу Бетаклаву, порошку для приготування розчину для інфузій, входить 126 мг (5,48 ммоль) натрію та 39,2 мг (1 ммоль) калію (в 1 флаконі), що може бути небезпечним для пацієнтів, яким потрібна дієта з низьким вмістом натрію та калію.
Після парентерального введення може виникати біль або запалення в місці введення препарату, що зумовлено наявністю калію.
Вагітність і годування груддю.
Немає повідомлень про шкідливу дію Бетаклаву на плід або на новонародженого під час прийому препарату вагітною. Як засіб лікування Бетаклав слід призначати вагітним лише у випадках, якщо користь для матері переважає можливий ризик для плода.
Обидві активні речовини Бетаклаву проникають крізь плаценту і виділяються в грудне молоко. У грудне молоко потрапляє невелика кількість амоксициліну і клавуланової кислоти. Якщо жінка під час лікування Бетаклавом годує дитину груддю, то у дитини може виникнути підвищена чутливість до цього препарату.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншою технікою.
Цей препарат не впливає на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів, які приймають пероральні антикоагулянти, тому що одночасне застосування з Бетаклавом може призвести до посилення дії цих препаратів і спричинити кровотечу.
При паралельному застосуванні амоксициліну з алопуринолом можуть виникати шкірні висипання.
Одночасне застосування Бетаклаву і пробенециду збільшує концентрацію амоксициліну в сироватці крові, проте концентрації клавуланової кислоти не змінюються.
При одночасному застосуванні Бетаклаву і метотрексату збільшується концентрація метотрексату в сироватці крові і тому підвищується його токсичність.
Жінок необхідно попередити, що цей препарат зменшує ефективність пероральних гормональних протизаплідних засобів.
Висока концентрація амоксициліну в сечі може спричинити хибно позитивні результати аналізу для визначення концентрації глюкози в сечі не ферментативними методами. Під час лікування Бетаклавом можна отримати хибно позитивні результати аналізу Кумбса.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25 °С у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
Бетаклав, порошок для приготування розчину для ін'єкцій
| Розчини для ін'єкцій/ інфузій |
Стабільність при 18 – 22 оС |
Стабільність при зберіганні у холодильнику (3 – 7 оС) |
| 0,9% розчин хлориду натрію |
5 годин |
10 годин |
| 1/6 М лактат натрію |
5 годин |
10 годин |
| Розчин Рінгера |
5 годин |
10 годин |
| Розчин Хартмана |
5 годин |
10 годин |
Бетаклав, порошок для приготування розчину для інфузій:
| Розчини для інфузій |
Стабільність при 18 – 22 оС |
Стабільність при зберіганні у холодильнику (3 – 7 оС) |
| 0,9% розчин хлориду натрію |
3 години |
4 години |
| 1/6 М лактат натрію |
2 години |
4 години |
| Розчин Рінгера |
2 години |
4 години |
| Розчин Хартмана |
2 години |
4 години |
Умови відпуску. За рецептом. Источник
Упаковка.
1 скляний флакон з 1,2 г порошку для приготування розчину для ін’єкцій в картонній коробці.
1 скляний флакон з 2,2 г порошку для приготування розчину для інфузій в картонній коробці.
Виробник КРКА, д. д., Ново место, Словенія.
Адреса. Ново место, Словенія.