ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДИФЕРЕЛІН

(DIPHERELINE)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: triptorelin;

основні фізико-хімічні властивості: білий або жовтуватий крихкий порошок, з якого готують молоко подібну суспензію;

склад: 1 флакон містить 14,58 мг триптореліну памоату, що дорівнює 11,25 мг   триптореліну;

допоміжні речовини: кополімер DL молочної та гліколевої кислоти, маніт, натрію кармелоза, полісорбат-80;

склад розчинника: маніт 16 мг, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.   Порошок для приготування суспензії для внутрішньом’язових ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Аналоги гонадотропін-рилізинг гормону.

Код АТС L02A E04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Трипторелін є синтетичним дека пептидом, аналогом природного GnRH (гормону, який вивільняє гонадотропін). Після короткого початкового періоду стимулювання гонадотропної функції гіпофізу трипторелін чинить інгібуючу дію на секрецію гонадотропіну з подальшим пригніченням як жіночого, так і чоловічого стероїдогенезу.

При застосуванні препарату можливо початкове збільшення рівнів ЛГ (лютинізуючого гормону) та ФСГ (фолікулостимулюючого гормону) у крові   та, відповідно, рівня тестостерону у чоловіків і   ест радіолу у жінок. При тривалому лікуванні   рівні ЛГ та ФСГ зменшуються до концентрації, що призводить до кастраційного рівня тестостерону протягом 20 діб після першої ін’єкції, який залишається на цьому рівні протягом усього періоду застосування препарату.    

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення дози Дифереліну 11,25 мг максимальна концентрація триптореліну в плазмі спостерігається приблизно через 3 год після ін’єкції. Після фази зниження концентрації, що відбувається протягом першого місяця, до 90-ї доби рівень   циркулюючого триптореліну залишається сталим (приблизно від 0,03 до 0,06 нг/мл)

Показання для застосування.   Аденокарцинома передміхурової залози з метастазами; ендометріоз   генітальний та екстрагенітальний;   рак молочної залози;   передчасне статеве дозрівання у дітей.

Спосіб застосування та дози. Аденокарцинома передміхурової залози: внутрішньом’язова ін’єкція Дифереліну 11,25 мг пролонгованої дії кожні 3 місяці.

Ендометріоз: лікування необхідно починати у перші 5 днів циклу. Одна внутрішньом’язова ін’єкція кожні 3 місяці. Термін лікування залежить від початкового ступеня тяжкості ендометріозу та зменшення клінічних проявів під час лікування. Курс лікування - не більше 6 місяців.

Рак молочної залози: одна внутрішньом’язова ін’єкція кожні 3 місяці.

Передчасне статеве дозрівання: одна внутрішньом’язова ін’єкція із розрахунку 50 мкг/кг кожні 3 місяці.

Побічна дія.

У чоловіків

На початку лікування: пацієнти   можуть відчувати тимчасове підсилення болю у кістках, що їх вражено метастазами.   Спостерігались поодинокі випадки непрохідності сечовивідних шляхів та появлення симптомів, пов’язаних з компресією метастазами спинного мозку.   Погіршення клінічної симптоматики трапляється під час тимчасового підвищення рівня тестостерону на початку лікування. Ці явища, як правило, минають через 1 - 2 тижні у процесі продовження лікування. Також у цей період може траплятися тимчасове   підвищення фосфотази у плазмі крові.

Протягом   лікування: найчастіше випадки побічної дії, що виникають (припливи, зниження лібідо, імпотенція), пов’язані зі зменшенням рівня тестостерону в плазмі.

У жінок

На початку лікування: симптоми, що пов’язані з ендометріозом (біль у ділянці таза, порушення менструального циклу та болісний перебіг менструацій). Згадані симптоми   можуть підсилюватись під час початкового і несталого підвищення рівня ест радіолу в плазмі, але повинні зникати протягом 1 - 2 тижнів.

Протягом лікування: частіше за все трапляються випадки припливів, сухості у піхві, зниження лібідо та диспареунії, пов’язаної з гіпофізарно-оваріальною блокадою.

Іноді виникає головний біль, артралгія та міалгія.        

У чоловіків та жінок

Алергічні реакції, такі як кропив’янка, висип, свербіж і, дуже рідко, набряк Квінке.

Зміни настрою, порушення сну, дратівливість, депресія,   відчуття втоми.

Було зареєстровано декілька випадків нападів нудоти, блювання, підвищення маси тіла, підвищення артеріального тиску, погіршення зору, болю в місцях ін’єкції. У поодиноких випадках спостерігається поява набряків та болісні відчуття у грудних залозах.

Тривале використання аналогів гонадотропін-рилізинг гормону може призвести до де мінералізації кісток і є фактором ризику виникнення остеопорозу.

У дітей

На початку лікування: невеликі генітальні крововиливи після першої ін’єкції в 1/3 дівчат, які   підтверджують   необхідність     додаткової   терапії       медроксипрогестероном     ацетатом  (40 мг/добу)     або     ципротероном     ацетатом   (40   мг/добу)     або   ципротероном   ацетатом   (100 мг/добу) протягом першого тижня лікування.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Вагітність: перед початком лікування необхідно впевнитись у відсутності вагітності у пацієнтки.

За відсутності інформації про надходження препарату у материнське молоко та можливий його вплив на дитину Диферелін 11,25 мг не слід застосовувати у період лактації.

Особливості застосування. Аденокарцинома передміхурової залози: періодичний контроль рівня тестостерону у крові (< 1пг/мл).

Ендометріоз: до початку застосування застосування препарату необхідно переконатись у відсутності вагітності. Періодичний контроль рівня ест радіолу у крові (< 50 пг/мл). У випадках тривалого використання потрібно стежити за кістковою тканиною.

Механізм дії Дифереліну 11,25 мг є таким, що унеможливлює вагітність до остаточного виведення залишків препарату з організму.

Інструкція щодо проведення ін’єкції препарату

Суспензія порошку у розчиннику має робитися безпосередньо перед застосуванням шляхом ретельного струшування флакона з метою отримання   однорідної суміші.

Необхідно повідомляти лікаря про випадки неповної ін’єкції, що призвели до втрат кількості   суспензії більшої, ніж звичайно лишається у шприці для ін’єкцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Необхідно радитися з лікарем щодо можливості одночасного призначення інших ліків.

Умови та термін зберігання. Зберігати   у   недоступному для дітей   місці при температурі   15 - 25° С. Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Порошок 11,25 мг для ін’єкцій у флаконі в комплекті з розчинником в ампулі, одноразовим шприцем та двома голками.

Виробник. ІПСЕН ФАРМА БІОТЕК, Франція. Источник

Адреса. 83 870 Сінь, Франція.

Володар торгівельної ліцензії.