ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосовування препарату
НЕЙРАЛГІН
(NEURALGIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: габапентин; 1-(аміном етил) циклогексан оцтовая кислота;
основні фізико-хімічні властивості:
Капсули 100 мг.
Капсули зі щільного желатину “Коніснап". Корпус капсули і ковпачок – білого кольору, поверхня матова. На білому ковпачку капсули нанесений відбиток синього кольору “Gabapentin 100 mg", на корпусі капсули – відбиток логотипу “Р".
Капсули 300 мг.
Капсули зі щільного желатину “Коніснап". Корпус капсули і ковпачок – жовтого кольору, поверхня матова. На білому ковпачку капсули нанесений відбиток синього кольору “Gabapentin 300 mg", на корпусі капсули – відбиток логотипу “Р".
Капсули 400 мг.
Капсулизі щільного желатину “Коніснап". Корпус капсули і ковпачок – оранжевого кольору, поверхня матова. На білому ковпачку капсули нанесений відбиток синього кольору “Gabapentin 400 mg", на корпусі капсули – відбиток логотипу“Р";
склад: 1 капсула містить габапентину 100мг, або 300 мг, або 400 мг ;
допоміжні речовини: лактоза безводна, кукурудзяний крохмаль, тальк.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Проти епілептичні засоби. Код АТС N03A F01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Габапентин є амін окислотою, яка за хімічним складом близька до гальмового медіатора ГАМК. Однак габапентинне взаємодіє з рецепторами до ГАМК, не перетворюється в процесі метаболічних реакцій ні в ГАМК, ні в агоністи ГАМК, не ингібує захоплення або розщепленняГАМК. У дозі до 100 мкм габапентин не володіє афінністю до рецепторівбензодіазепіну, глутамату, або гліцину N-метил-аспартату, а також не взаємодіє з натрієвими або кальцієвими L-типу каналами нейронів.
Механізманалгезуючої дії габапентину невідомий, однак у дослідах габапентин запобігавалодинії у тварин (больова поведінка, що виникає у відповідь на роздратування, яке звичайно не повинне викликати болю) та гіпералгезію (посилена відповідь назвичайний больовий подразник).
Механізмпроти епілептичної дії Габапентину не відомий, але в дослідах на тваринах із створенням моделей судомного стану, Габапентин виявляв таку ж протисудоромнудію, як і інші відомі антиконвульсанти.
Фармакокінетика. При прийомі всередину габапентиншвидко абсорбується зі ШКТ незалежно від прийому їжі. Взаємодія з харчовими продуктами відсутня. Пік вмісту препарату в плазмі крові досягається через 2 –3 години. Доза препарату та його концентрація в плазмі перебувають у лінійній залежності. Повторний прийом препарату не позначається на параметрах його фармакокінетики. Показник абсолютної біодоступності становить приблизно 59% іне змінюється при курсовому прийомі.
Габапентин не зв’язується з білками плазми. Препарат проникає крізь ГЕБ, у хворих на епілепсію його концентрація в спинномозковій рідині становить приблизно 20% від відповідної рівноважної концентрації препарату в плазмі крові.
Габапентин практично не метаболізує в організмі людини, не викликає індукції чи гальмування ферментів печінки. Препарат не перешкоджає метаболізму проти епілептичних препаратів, які використовуються у загальній практиці.
Препарат виводиться винятково через нирки у незмінному виді. Час напів виведення не залежить від дози й у середньому становить 5 – 7 годин у осіб з нормальною видільною функцією нирок. Габапентинможна видалити з плазми крові за допомогою гемодіалізу.
Показання для застосування.
Лікування постгерпетичної невралгії у дорослих.
У комбінації з іншими проти епілептичними препаратами для лікування парціальних епілептичних нападів з або без вторинної генералізації у дорослих та дітей старше 12 років; а також для лікування парціальних нападів у дітей віком від 3 до 12 років.
Спосіб застосування та дози.
Нейралгін приймають перорально з їжею або незалежно від прийому їди. Для зниження ризику розвитку побічних реакцій першу дозу рекомендується прийняти перед сном.
Постгерпетична невралгія
У дорослих із постгерпетичною невралгією лікуванняНейралгіном починають з одноразового прийому 300 мг препарату в перший день,600 мг, розділивши на 2 прийоми, на другий день і 900 мг, розділивши на 3прийоми, на третій день. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися для досягнення знеболювального ефекту до 1 800 мг/добу (розділивши на 3 прийоми). У клінічних дослідженнях ефективність препарату спостерігалася і при більш високих дозах (від 1 800 до 3 600 мг/добу).
Епілепсія
Нейралгінрекомендований як складова частина комбінованого лікування хворих на епілепсію починаючи з 3-х років. Ефективність застосування у дітей до 3-х років недоведена.
Пацієнти старше 12-ти років: лікування починають ізприйому 300 мг препарату 3 рази на день. Ефективна доза Нейралгіну – 900 – 1800мг/добу (розділивши на 3 прийоми). Дози більше 2 400 мг/добу добре переносилися пацієнтами у тривалих клінічних спостереженнях. Доза 3 600 мг/добу такожвивчалась на невеликій кількості пацієнтів у відносно короткому дослідженні ітакож добре переносилася. Максимальна перерва між прийомами препарату неповинна перевищувати 12 годин.
Діти від 3-х до 12-ти років: початкова доза – 10 – 15мг/кг/добу у 3 прийоми. Ефективна доза досягається шляхом титрації препарату протягом приблизно 3-х діб. Ефективна доза для дітей 5 років і старше – 25 – 35мг/кг/добу у 3 прийоми. Ефективна доза для дітей 3 – 4 років – 40 мг/кг/добу, у 3 прийоми. Дози більш 50 мг/кг/добу добре переносилися при тривалих клінічних спостереженнях. Максимальна перерва між прийомами препарату не повинна перевищувати 12 годин.
Добову підтримуючу дозу ділять на 3 рази, перерва між прийомами препарату не повинна перевищувати 12 годин. У випадку пропуску прийому чергової дози препарату, пропущену дозу необхідно прийняти за умови, що прийом наступної за графіком дози повинен бути не більш ніж через 4 години. У протилежному випадку пропущену дозу приймати не слід.
Оптимізація схеми терапії не вимагає відстеження вмісту Нейралгіну в плазмі крові хворого. Оскільки Нейралгін не взаємодіє звідомими проти епілептичними препаратами, його можна застосовувати у сполученні з ними, не побоюючись змін вмісту як Нейралгіну, так і інших проти епілептичнихпрепаратів у плазмі крові.
Пацієнти похилого віку та пацієнтиз нирковою недостатністю
У випадку, якщо видільна функція нирок знижена, що притаманне хворим похилого віку, або порушена, а також хворим, яким проводятьгемодіаліз, рекомендується корегувати дози препарату відповідно до даних, приведених у таблиці.
Дози Нейралгіну для підтримуючої терапії у дорослих та дітей старше 12 років у випадках зниження або порушення функції нирок, а також для хворих, які перебувають на діалізі
| Кліренс креатині ну (мл/хв.)
| Сумарна добова доза (мг на 1 кг маси тіла)
| Доза (мг)
|
| >60
| 1 200
| 400 три рази/добу
|
| 30 – 60
| 600
| 300 два рази/добу
|
| 15-30
| 300
| 300 один раз/добу
|
| <15
| 150
| 300 один раз через день
|
| Гемодіаліз
| | 200 – 300 (підтримуюча доза через кожні 4 години гемодіалізу)
|
Досліди щодо застосування препарату у дітей молодше 12 років, які страждають на ниркову недостатність, не проводилися.
Побічна дія.
З боку ЦНС і психіки: сонливість, ажитація, відчуття втоми, запаморочення, атаксія, нервозність (у 5% випадків прийом препарату був припинений). Можливі – ністагм, головні болі, амбліопія, диплопія, тремор, дизартрія, порушення розумової діяльності, амнезія, розлади координації, напади судом, м’язові посмикування;
з боку ШКТ: сухість у роті, нудота, блювання, диспепсія, пошкодження зубів;
з боку обміну речовин: підвищення апетиту, збільшення маси тіла;
з боку дихальної системи: риніт, фарингіт, кашель;
з боку опорно-рухового апарату: міалгії, переломи кісток;
Інші: болі у спині, набряки, імпотенція, лейкопенія, вазодилатація.
Побічна дія у 86% пацієнтів виражена незначною мірою або помірковано. Має минущий характер і найбільшімовірна на початку лікування чи після збільшення дози.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату або до будь-якого компонента, що входить до його складу.
Передозування. Зареєстровані випадки передозування габапентину при разовому прийомі препарату у дозах до 49 г. Прицьому, незважаючи на розвиток цілого ряду симптомів (подвоєння в очах, невиразна мова, сонливість, летаргія, діарея), у жодному з випадків стан хворихне був загрозливим і нормалізувався після проведення підтримуючої терапії.
Габапентин може бути виведений з організму за допомогою гемодіалізу. Хоча у відзначених вище нечисленних випадках передозування гемодіаліз не проводився, його цілком можна рекомендувати якзасіб терапії при передозуванні цього препарату з урахуванням клінічного стану хворих, особливо при істотному порушенні видільної функції нирок.
Особливості застосування. Застосування Невралгіну невимагає проведення рутинного моніторингу клінічних лабораторних параметрів. Крім того, габапентин не взаємодіє з відомими проти епілептичними препаратами ійого можна застосовувати у комбінації з ними, не побоюючись змін вмісту якгабапентина, так і інших проти епілептичних препаратів у плазмі крові.
Різке припинення прийому Невралгіну не рекомендується. Це також стосується прийому йінших проти судомних препаратів, тому що різке припинення їх прийому може призвести до підвищення частоти епілептичних нападів. Якщо лікар вважає, щодоза препарату повинна бути знижена, або прийом препарату потрібно взагалі припинити, припинення прийому препарату, або зниження його дози повинні бути поступовими і тривати, принаймні один тиждень.
При призначенні Невралгіну хворим на цукровий діабет, необхідно контролю вати рівень глюкози в крові і, при необхідності, коригувати дозу гіпоглікемічнихпрепаратів.
При появі симптомів панкреатиту прийом препарату необхідно припинити.
Вказівки на розвиток толерантності до габапентину відсутні.
Під час лікування не можна приймати алкоголь через посилення таких побічних реакцій як запаморочення і сонливість.
Цей препарат залежно від дозування в 100 мг, 300 мгта 400 мг містить 22,5 мг, 67,5 мг та 90 мг лактози, відповідно. Не можна приймати хворим з недостатністю лактози, галактоземією або синдромом порушення всмоктування глюкози/галактози.
Застосування особами похилого віку. З віком знижується величина кліренсу габапентину у нирках, що відображає зниження ефективності видільної функції нирок. Застосування препарату хворими похилого віку може вимагати зменшення дози габапентину (див. розділ “Спосіб застосування тадози").
Застосування препарату хворими з порушеннями функції нирок. У хворих з порушеннями функції нирок відзначається значне зниження величини кліренса препарату, тому дозу габапентину в цьому випадку необхідно відкоригувати (див. розділ “Спосіб застосування та дози").
Застосування при хворобах печінки. Оскільки габапентин не піддається метаболізму в організмі людини, спеціальних досліджень фармакокінетики препарату у хворих з порушеннями функції печінки не проводилося.
Застосування препарату хворими, які перебувають на гемодіалізі. При вивченні параметрів фармакокінетики габапентину ухворих на анурію (n=11) було показано, що в той період, коли гемодіаліз не проводився, час напів виведення препарату складав близько 132 годин. При проведеннігемодіалізу (3 рази на тиждень по 4 години) час напів виведення габапентинузменшувався до 51 години. Таким чином, проведення гемодіалізу впливало на показники напів виведення габапентину з організму у хворих на анурію. Отже, утаких хворих доза препарату також підлягає коригуванню (див. розділ “Спосіб застосування та дози").
Застосування при вагітності та лактації.В експериментах на тваринах не було виявлено впливу препарату на фертильність. Не було виявлено також і згубного впливу на ембріони тварин при використанні умишей дози, яка в 62 рази перевищує максимально рекомендовану для людини дозугабапентину в 2 400 мг/добу, а у щурів і кроликів – дози, що перевищує зазначену дозу в 31 раз.
Разом з тим слід зазначити, що будь-яких досліджень препарату в суворо контрольованих умовах у вагітних жінок не проводилося. Оскільки дані, отримані в експериментах на тваринах, не завжди можуть бутичітко екстрапольовані в клініці, застосування габапентину у вагітних припустимо лише в тих випадках, коли потенційна користь для матері переважає потенційний ризик для плоду, пов’язаний із застосуванням цього препарату.
Габапентинвиділяється з молоком у матерів, що годують. Однак будь-які дані про вплив препарату на організм немовля відсутні. Виходячи з цього, застосуваннягабапентину матерями, що годують, припустимо тільки у випадках крайньої необхідності.
Керування авто транспортом і роботаз технікою.Хворі на неконтрольовану епілепсію не повинні допускатися до керування транспортними засобами, або до роботи з підвищеними джерелами небезпеки. При проведенні клінічних дослідів було показано, що найбільше часто при прийомігабапентину розвиваються такі побічні явища як сонливість, атаксія, втома іністагм. Тому хворі, що приймають габапентин, можуть займатися діяльністю, щовимагає підвищеної уваги або швидкості психомоторних реакцій, тільки в тому випадку, якщо вони цілком упевнені, що прийом препарату не перешкодить виконанню такої професійної діяльності внаслідок вищевказаних побічних явищ.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Габапентинне взаємодіє з фенітоїном, вальпроєвою кислотою, карбамазепіном, фенобарбіталом чи пероральними протизаплідними препаратами.
При одночасному застосуванні габапентину та антацидних засобів, що містять сполуки алюмінію та магнію, сповільнюється абсорбція габапентину і біодоступність препарату знижується на 24%. Хоча клінічне значення такого зниження не з’ясовано, застосування Невралгіну рекомендується, щонайменше, через 2 години після прийому антацидних засобів.
Пробенецид і циметидин практично не впливають на виведення габапентину нирками. Источник
Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати у недоступному для дітей місці при температурі 15 - 30 °С. Термін придатності – 5 років.