ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СКАНДОНЕСТ 3% ПРОСТИЙ

(SCANDONEST 3% PLAIN)

Склад:

діюча речовина: mepivacaine; N-(2,6-диметил феніл)1-метил-2піперидинкарбоксамід (у вигляді гідро хлориду);

1,8 мл розчину (1 картридж) містить мепівакаїну гідро хлориду 54 мг;

допоміжні речовини: натрій хлорид, натрій гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Препарати для місцевої анестезії. Мепівакаїн. Код АТС N01В В 03.

Клінічні характеристики.

Показання.

Локальна або локально-регіональна анестезія у стоматології.

Препарат спеціально призначений для застосування у випадках, коли вазоконстриктор протипоказаний.

Протипоказання.

Цей препарат протипоказаний у разі підвищеної чутливості на локальні анестетики амідного типу, а також у наступних випадках:

• пацієнти зі злоякісною гіпертермію в анамнезі;

• серйозні порушення атріовентрикулярної провідності, які не підтримуються кардіостимулятором;

• медикаментозна неконтрольована епілепсія;

• гостра декомпенсована серцева недостатність;

• гостра переміжна порфірія;

• тяжка артеріальна гіпотензія;

• діти віком до 4 років.

Спосіб застосування та дози.

ТІЛЬКИ ДЛЯ ЗНЕБОЛЕННЯ В СТОМАТОЛОГІЇ.

Препарат призначений для дорослих та дітей віком старше 4 років, оскільки анестезія цього типу є невідповідною для дітей молодшого віку.

Перед застосуванням препарату необхідно зробити алергічну пробу.

Дозування

Дорослі

Кількість ін’єкції залежить від розміру ділянки.

Зазвичай достатньо 1 - 3 картриджів на звичайну процедуру.  

Не перевищувати дозу 300 мг мепівакаїну гідро хлориду на 1 сеанс.

Не перевищувати еквіваленту 7 мг мепівакаїну гідро хлориду на 1 кг маси тіла.

Діти (віком старше 4 років)

Кількість ін’єкції залежить від віку дитини, маси тіла і типу лікування.

Середня доза для дітей становить 0,5 мг мепівакаїну гідро хлориду (0,0167 мг розчину анестетика) на кг маси тіла.

Пацієнти літнього віку

Дозу, яка зазвичай необхідна для застосування дорослим, необхідно зменшити вдвічі. Це й буде доза, призначена для застосування пацієнтам літнього віку.

Метод введення

ЛОКАЛЬНІ АБО РЕГІОНАЛЬНІ ІН’ЄКЦІЇ НА СЛИЗОВІЙ ОБОЛОНЦІ РОТА

Для введення препарату використовувати спеціальні картридж ні шприці багаторазового використання. Безпосередньо перед використанням картриджу гумову пробку, обтиснену алюмінієвим ковпачком, що проколюється ін’єкційною голкою. продезинфікувати спиртом.

Ні в якому разі не занурювати картриджі у будь-які розчини.

Розчин для ін’єкцій не можна змішувати з будь-яким іншим препаратом в одному шприці.

Внутрішньо судинні ін’єкції протипоказані: слід зробити аспірацій ну пробу, щоб переконатись, що голка не потрапила в судину, особливо під час блокування нерва.

Швидкість введення не має перевищувати 1 мл розчину за хвилину.

Картриджі із залишком розчину після закінчення стоматологічного втручання необхідно знищити.   Не можна використовувати картриджі із залишком розчину для інших пацієнтів.      

Побічні реакції.

Побічні реакції після введення мепівакаїну схожі з побічними реакціями на інші локальні анестетики амідного типу.

Загалом ці побічні дії пов’язані із дозуванням та можуть виникнути у результаті підвищення рівня плазми крові при надмірному дозуванні, швидкому всмоктуванні, внаслідок ненавмисної внутрішньо судинної ін’єкції чи через низький метаболізм. Також вони можуть виникнути через підвищену чутливість, ідіосинкразію або знижену стійкість пацієнта до медикаментозних засобів. Загалом серйозні побічні реакції є системними по суті. Най поширеніші з них наступні:

-   Центральна нервова система.

ознаками є збудження та/або пригнічення ЦНС, металевий присмак, головний біль, порушення мови, ковтання, нервозність, неспокій, позіхання, тремтіння, тривожність, ейфорія, логорея, погіршення свідомості, запаморочення, сонливість, шум у вухах, ністагм, погіршення зору, диплопія, відчуття жару, холоду або оніміння, судорожні скорочення, тремор, конвульсії, порушення свідомості, втрата свідомості, погіршення та зупинка дихання, кома. При появі цих ознак необхідно покласти пацієнта у положення лежачи та зробити вентиляцію киснем, а також постійно слідкувати за станом пацієнта, щоб запобігти можливому погіршенню, такому як конвульсії із подальшою депресією ЦНС. Прояви збудження можуть бути дуже короткими або можуть взагалі не виникати, у таких випадках першою ознакою може бути сонливість, що переходить у стан несвідомості та зупинку дихання. Зазвичай виникнення сонливості після введення мепівакаїну є ранню ознакою підвищення рівня препарату у крові та може виникнути внаслідок швидкого всмоктування.

-     Серцево-судинна система.

Зазвичай це пригнічення серцево-судинної системи, ознаками якого є брадикардія, артеріальна гіпотонія, що може призвести до колапсу, серцево-судинна недостатність, що може призвести до зупинки серця. Також можуть спостерігатися наступні клінічні ознаки: тахікардія, серцева аритмія (вентрикулярні екстрасистоли і вентрикулярна фібриляція), порушення провідності серця (атріовентрикулярна блокада). Ці прояви можуть спричинити зупинку серця.

Ці ознаки та симптоми пригнічення серцево-судинної функції можуть зазвичай бути результатами вазовагальної реакції, особливо якщо пацієнт знаходиться у вертикальному положенні. Інколи вони можуть бути результатом прямої дії препарату. Нездатність розпізнати продромальні ознаки, такі як піт, запаморочення, відчуття слабкості, зміни пульсу можуть призвести до прогресуючої церебральної гіпоксії та судом або серйозних серцево-судинних розладів.

Допоміжні заходи або недостатність кровообігу можуть вимагати внутрішньо венної інфузії та, якщо немає протипоказань, введення судинозвужувальних агентів (наприклад, ефедрин), якщо цього вимагає клінічна ситуація.

• Дихальна система.

Тахіпное, брадипное, що може призвести до апное.

• Алергічні реакції.

Загалом алергічні реакції на мепівакаїн виникають рідко та можуть бути результатом підвищеної чутливості. Вони характеризуються ураженням шкіри у вигляді висипань, кропив’янки, набряку, анафілактоїдних реакцій, анафілактичного шоку, агіо невротичного набряку, підвищення температури тіла. Як і у випадку з іншими місцевими анестетиками анафілактичні реакції на мепівакаїн виникають рідко. Реакція може бути   несподіваною та гострою та зазвичай вона не пов’язана із дозуванням. Може виникнути локальний набряк або пухлина.  

-     Шлунково-кишковий тракт.

Нудота, блювання.

При виникненні побічних реакцій введення місцевого анестетика слід припинити.

Передозування.

Токсичні реакції через передозування місцевим анестетиком можуть виникнути за двох умов: або негайно, через передозування внаслідок ненавмисної внутрішньо судинної ін’єкції, або пізніше, внаслідок дійсного передозування від надмірної дози місцевого анестетика.

Ці небажані ефекти проявляються як симптоми ЦНС та/або серцево-судинні симптоми.

Симптоми, спричинені активною речовиною мепівакаїном.  

Незначні симптоми ЦНС, такі як: металевий присмак, дзвін у вухах, запаморочення, неспокій, тривога, прискорене дихання (тахіпное).

Гостріші симптоми: сонливість, неспокій, тремтіння, судоми м’язів, конвульсивне скорочення м’язів, кома та параліч дихальної системи.

Гострі серцево-судинні симптоми: зниження артеріального тиску, порушення провідності серця, брадикардія, зупинка серця.

Гострі симптоми з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання.    

Терапія.

При виникненні побічних ефектів введення локального анестетику слід припинити.

Заходи першої невідкладної допомоги.

Діагностика (дихання, кровообіг, свідомість) підтримка/відновлення життєвих функцій дихання та кровообігу, доступ кисню, внутрішньо венний доступ. При прояві міоклонусу слід провести оксигенацію та ін’єкцію бензодіазпину.

Спеціальні заходи

Артеріальна гіпертензія	Підняти верхню частину тіла, при необхідності ніфедипин під язик.
Конвульсії	Захист пацієнтів від можливих ушкоджень, при необхідності діазепам внутрішньо венно.
Артеріальна гіпотензія	Горизонтальне положення, при необхідності внутрішньо-судинна інфузія розчину електроліту, судинозвужувальні агенти (наприклад, епінефрин, кортизон внутрішньо венно).
Брадикардія	Атропін внутрішньо венно
Анафілактичний шок	Викликати швидку допомогу, тим часом забезпечити внутрішньо венне введення розчинів електролітів, при необхідності – епінефрин внутрішньо венно, кортизон внутрішньо венно.
Серцевий шок	Підняти верхню частину тіла, викликати швидку допомогу.
Зупинка серцево-судинної системи	Штучна вентиляція легень, непрямий масаж серця, реанімаційні заходи. Викликати швидку допомогу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Дослідження на тваринах не виявили ознак тератогенності.

При відсутності тератогенності у тварин не очікуються дефекти розвитку і у людини. Дійсно, до цього часу речовини, що відповідають за дефекти розвитку у людини, виявили тератогенність у тварин у добре контрольованих дослідженнях на двох видах.

У клінічному аспекті на сьогодні не існує жодних достатньо відповідних клінічних даних, щоб оцінити можливий вплив дефектів розвитку або фетотоксичний вплив мепівакаїну при його введені під час вагітності.

Таким чином, у стоматології   призначення мепівакаїну вагітним слід допускати лише у разі крайньої потреби, при неможливості застосування інших місцевих анестетик ів.

Годування груддю.

Як і будь-який інший місцевий анестетик, мепівакаїн може потрапляти у грудне молоко у дуже малих кількостях. Однак годування можна продовжувати після того, як дія препарату мине.

Діти.

Цей продукт необхідно застосовувати тільки дітям віком старше 4 років, оскільки анестезія цього типу є невідповідною для дітей молодшого віку.

Особливі заходи безпеки.

Перш ніж застосовувати цей медичний препарат, обов’язково необхідно:

• запитати про наявність історії хвороби пацієнта із зазначенням лікування, яке він проходить у даний час;

• за необхідності провести премедикацію   дозою бензодіазепину;

• при можливому ризику алергії виконати пробну ін’єкцію від 5 % до 10 % дози;

• проводити ін’єкцію повільно, виконуючи часто аспірацію, щоб уникнути внутрішньо судинної ін’єкції;

• підтримувати словесний контакт з пацієнтом і контролю вати його стан;

• введення низьких доз може зумовлювати недостатню анестезію і призвести до підвищення рівня препарату в крові внаслідок акумуляції препарату або його метаболітів.

Особливості застосування.

ЛИШЕ ДЛЯ ЗАСТОСУВАННЯ У СТОМАТОЛОГІЧНІЙ ПРАКТИЦІ.

Спортсменів слід попереджати, що цей препарат містить активний складник, який може дати позитивний результат при допінг-контролі.

Оскільки локальні анестетики амідного типу метаболізуються головним чином у печінці та виводиться нирками, необхідно обережно застосовувати його у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок. У разі гострої печінково-клітинної   недостатності можливе зменшення дози мепівакаїну. Також слід зменшити дози у випадках гіпоксії, гіперкаліємії або метаболічного ацидозу.

Необхідно приділяти підвищену увагу пацієнтам, які приймають антикоагулянти (моніторинг INR).

Існує ризик ненавмисної травми прикусу: різні прикушування (губи, щоки, слизової оболонки, язика); слід попередити пацієнта про те, що не можна щось жувати під час дії анестезії.

Уникати помилкових ін’єкцій та ін’єкцій в інфіковані або запалені тканини (зменшується ефективність локальної анестезії). Необхідно враховувати, що у пацієнтів які приймають інгібітори згортання крові (наприклад, гепарин або аспірин) ненавмисна пункція судини при введенні локального анестетику може призвести до серйозної кровотечі та загального підвищення можливості кровотечі.

Застосовувати з обережністю пацієнтам із підвищеним тиском або хворим на цукровий діабет (ризик місцевого некрозу).

Оскільки мепівакаїн має кардіотоксичні властивості, його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із порушенням реполярізації (синдром довгого АТ): призначення і дозування слід підбирати так, щоб уникнути будь-якого ризику занадто високої концентрації у плазмі крові, яка може стати причиною тяжкої вентрикулярної аритмії.  

З особливою обережністю слід застосовувати Скандонест 3 % у наступних випадках:

-     загострення функцій печінки та нирок

-     стенокардія

-     артеріосклероз

-     ін’єкція у запалену ділянку

-     значне погіршення згортання крові

Оскільки місцеві анестетики амідного типу також метаболізуються у печінці, Скандонест 3 % слід обережно застосовувати пацієнтам із захворюваннями печінки. Пацієнти з гострими захворюваннями печінки мають підвищений ризик розвитку токсичної концентрації артикаїну в плазмі крові.  

Препарат слід обережно застосовувати пацієнтам із ослабленою серцево-судиною функцією, оскільки вони мають меншу здатність компенсувати функціональні зміни, пов’язані із подовженням артеріовенозної провідності, що викликають ці лікарські засоби.

Препарат слід обережно застосовувати пацієнтам із епілепсією в анамнезі.

Необхідно враховувати, що під час лікування інгібіторами згортання крові (наприклад, гепарин або аспірин) ненавмисна пункція судини при введенні місцевого анестетика може призвести до серйозної кровотечі та загального підвищення можливості кровотечі (див. розділ „Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”).

Необхідно уникати випадкового внутрішньосудиного введення (див. розділ „Спосіб застосування та дози”, підрозділ „Метод введення”).

Під час обробки порожнини зуба або обробки зуба під коронку необхідно враховувати, що через вміст у препараті адреналіну в пульпарних тканинах знижується кровотік і, таким чином, існує ризик не помітити випадково відкриту пульпу.

Запобіжні заходи

Кожного разу під час застосування місцевого анестетика мають бути в наявності наступні препарати / заходи терапії:

• проти конвульсивні засоби (препарати для лікування припадків, наприклад, бензодіазепін або барбітурати), міо релаксанти (препарати, що знижують напруження у м’язах, що довільно скорочуються), атропін, судинозвужувальні засоби (препарати для лікування низького кров’яного тиску) або адреналін для гострих алергічних або анафілактичних реакцій;

• реанімаційне обладнання (особливо джерела кисню) для штучного дихання при необхідності;

• ретельне та постійне відстеження серцево-судинних та дихальних (адекватність дихання) показників стану організму та стану притомності пацієнта після кожної ін’єкції місцевого анестетика. Неспокій, тривога, шум у вухах, запаморочення, ослаблення зору,   тремтіння, депресія або сонливість є першими ознаками токсичності ЦНС (див. розділ „Передозування”).  

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з   іншими механізмами.

Цей лікарський засіб може мати слабкий або середній вплив на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з   іншими механізмами. Лікар має вирішувати в кожному окремому випадку, чи здатний пацієнт керувати транспортними або механічними засобами. Після ін’єкції пацієнт має залишатися у кабінеті стоматолога протягом щонайменше 30 хвилин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Мепівакаїн слід дуже обережно застосовувати у пацієнтів з відомою алергією або підвищеною чутливістю на ліки. Пацієнти з алергією на метилпарабен чи похідні пара-аміно бензойної кислоти (новокаїн, тетракаїн, бензокаїн тощо) не показали перехресної чутливості на агенти амідного типу, такі як мепівакаїн. Бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, проти аритмічні ліки підсилюють гнітючу дію на провідність та скоротність міокарда.

У разі одночасного застосування апріндіну та мепівакаїну можливе накопичення побічної дії, оскільки априндін має схожу побічну дію через свою хімічну структуру.

Під час лікування антикоагулянтами виникає загальне підвищення можливості кровотечі. Описуються токсичний сінергізм для центральних анальгетиків, хлороформу, ефіру та тіопентал. Існують повідомлення про підвищення рівню у сироватці крові амідних анестетик ів при супутньому введенні ціметидину. Якщо для зменшення страху пацієнту застосовуються седативні засоби, необхідно зменшити дозу анестетика оскільки місцеві анестезуючи агенти як і заспокійливі є депресантами центральної нервової системи, що у поєднанні може дати сумарний ефект. У пацієнтів, які приймають проти аритмічні препарати, спостерігатися посилення проявів побічних дій після введення Скандонесту 3 %.    

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мепівакаїн гідро хлорид – це локальний анестетик амідного типу, який блокує проходження нервових імпульсів по нервових волокнах у місці ін’єкції.

Оскільки мепівакаїн має слабку судинозвужувальну дію, це дозволяє застосовувати його без вазоконстриктора або із незначною кількістю вазоконстриктора.

Анестезія настає через 2 - 3 хв. Тривалість пульпарної анестезії становить 20 - 40 хв. Анестезія м’яких тканин – 2 - 3 години.  

Фармакокінетика. Мепівакаїн при введенні в слизову оболонку рота досягає піку концентрації у крові приблизно через 30 хвилин після ін’єкції.

Період напів виведення мепівакаїну гідро хлориду становіть приблизно 90 хв.

Мепівакаїн гідро хлорид метаболізується головним чином печінкою; 5 - 10 % дози виводяться незміненими із сечею.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Несумісність

Через відсутність досліджень на сумісність цей препарат не можна змішувати з іншими препаратами.

Термін придатності. 3 роки

Картридж необхідно використати одразу після відкриття.  

Умови зберігання.

Зберігати при температурі до 25 °С, захищати від дії світла.

Не допускати заморожування розчину.

Упаковка.

Картриджі по 1,8 мл з прозорого силіконізованого скла, з одного кінця закриті гумовою пробкою, з алюмінієвим ковпачком, з іншого – гумова пробка-поршень.

Картонна коробка, що містить:

50 картриджів (5 блістерів по 10 картриджів) по 1,8 мл розчину, або

10 картриджів (1 блістер по 10 картриджів)     по 1,8 мл розчину.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

СЕПТОДОНТ, Франція.

Місцезнаходження.

58, Рю дю Пон де Кретей Источник

94100 Сент-Мор де Фосс, Франція.