І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ОФЛОКСАЦИН-АВАНТТМ
(OFLOXACIN-AVANT)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ofloxacin; ((+-)-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо-1,2,3-де-1,4-бензоксазин-6-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, білого кольору.
склад: 1 таблетка містить офлокса цину – 200 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, полівінілпіролідон, тальк, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, колоїдний кремнію діоксид, титану діоксид, опадрай.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Код АТС J01MA01. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Офлоксацин.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Офлоксацин належить до групи фторхінолонів широкого спектра дії. Бактерицидна дія офлокса цину, як і інших фторхінолонів, обумовлена його здатністю блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу. ДНК-гіраза є важливим ферментом бактерій і основним каталізатором процесів дуплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК.
Офлоксацин має широкий спектр дії проти мікро організмів, резистентних до пеніциліні в, аміноглікозидів, цефалоспоринів, а також мікро організмів з численною резистентністю. Спектр дії офлокса цину включає такі види мікро організмів:
•Аеробні грам негативні бактерії: E.coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Campylobacter spp., Ps.cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N.Meningitides, Haemophilus influenzae, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis;
•Аеробні грам позитивні бактерії – стафілококи, включаючи штами, які продукують і не продукують пеніціліназу, Streptococcus spp. (особливо бета-гемолітичні).
•Помірно чутливі до офлокса цину Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp., Legionella spp., Serratia spp., Bacteriodes spp., Fusobacterium spp., Gardnerella vaqinalis, Ureaplasma urealiticum, Bruccella spp., M.tuberculosis.
•До препарату нечутливі анаеробні бактерії (крім В.urealiticus)
Фармакокінетика. Офлоксацин швидко абсорбується після прийому внутрішньо. Його біологічна доступність складає 98-100 %. Розподіляється по всіх тканинах організму. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,5-1 годину. Метаболізується близько 5 % препарату. Близько 90 % препарату виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напів виведення 5-7 годин.
Показання для застосування.
Офлоксацин-Авант показаний для лікування :
інфекцій, викликаних чутливими до препарата мікро організмами: сечостатевої системи-гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт, хірургічні інфекції сечових шляхів, ускладнені або рецидивуючі інфекції сечових шляхів, інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa та іншими полі резистентними мікро організмами;
інфекцій дихальних шляхів – пневмонія, плеврит, емпієма плеври, інфіковані бронхоектази, хронічний бронхіт в фазі загострення, абсцес легенів, муковисцидоз;
інфекцій ЛОР-органів, включаючи отит, синусит, тонзиліт та інш.;
інфекцій шкіри і м”яких тканин;
захворювань, що передаються статевим шляхом, - інфекції уретри, шийки матки, прямої кишки та глотки, викликані стійкими до пеніциліну гонококками, хламідіями і іншими мікро організмами;
інфекцій органів малого таза;
інших інфекційних захворювань – черевний тиф, сальмонельоз, шигельоз, інфекції органів черевної порожнини і жовчних шляхів;
в комплексному лікуванні септицемії, ендокардиту, остеомієліту, мікро бактеріальних інфекцій, лепри, профілактика інфекційних ускладнень у хворих з імунодефіцитом або у хворих з нейропенією, передопераційна профілактика або після операційне лікування хірургічних інфекцій.
Спосіб застосування та дози.
Доза Офлокса цину-Авант та тривалість лікування залежать від чутливості мікро організмів, тяжкості і виду інфекційного процесу, її встановлюють індивідуально. Доза для дорослих складає 200-800 мг, застосовують 2 рази на добу при середній тривалості лікування 7-10 днів; лікування слід продовжувати не менше 3-х днів після зникнення клінічних симптомів захворювання. Добову дозу до 400 мг можна призначати на 1 прийом, краще зранку.
Бронхіт, загострення, пов’язані з бактеріальною інфекцією, або пневмонія –
внутрішньо, по 400 мг кожні 12 годин протягом 10 днів.
Ендоцерві кальні і уретральні хламідійні інфекції з супутньою гонореєю або без неї
внутрішньо, по 300 мг кожні 12 годин протягом 7 днів.
Неускладнена гонорея – внутрішньо, 400 мг одноразово.
Простатит – внутрішньо, по 300 мг кожні 12 годин протягом 6 тижнів.
Інфекційні ураження шкіри і м'яких тканин – внутрішньо, по 400 мг кожні 12 годин протягом 10 днів.
Неускладнені запальні процеси нижніх відділів сечовивідних шляхів по 200 мг кожні 12 годин протягом 3-7 днів залежно від виду мікро організму.
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів – внутрішньо, по 200 мг кожні 12 годин
протягом 10 днів.
Хворим з порушенням функції нирок може бути потрібне зниження дози, що
залежить від кліренсу креатині ну:
Кліренс креатині ну
мл/хвилина |
Доза
%
|
Інтервал між дозами
(години)
|
>50
10-50
<10 |
100
100
50 |
12
24
24
|
Хворим з тяжкими ураженнями печінки (цироз) не слід перевищувати добову дозу 400 мг (2 таблетки).
При лікуванні сальмонельозу тривалість лікування складає 7-8 днів.
Побічна дія.
Реакції з боку травного тракту, порушення метаболізму: біль у животі, діарея, нудота,
блювання, анорексія, ентероколіт, який в окремих випадках може бути геморагічним, ризик розвитку псевдомембранозного коліту; гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет, які отримають гіпоглікемічні препарати.
З боку нервової системи та психіки: збудження, запаморочення, головний біль, порушення сну/безсоння. Психотичні реакції (з галюцинаціями), тривожні стани, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, депресія, сонливість, порушення периферичної чутливості (парестезії, порушення смаку, нюху, зору); порушення слуху, такі, як шум у вухах або втрата слуху, епілептичні напади, екстра пірамідні порушення або інші порушення м”язової координації.
З боку системи кровотворення: анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, еозинофілі я,
тромбоцит опенія, агранулоцит оз, панцитопенія, пригнічення кістково мозкового кровотворення.
З боку нирок: підвищення креатині ну сироватки, в окремих випадках гостра ниркова недостатність, гострий інтерстиціальний нефрит.
З боку печінки: підвищення активності печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ, лужної фосфатази), білірубіну, холестатична жовтяниця, гепатит аж до важкого перебігу.
З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, тахікардія.
М”язково-скелетні реакції: тендиніти, особливо, у пацієнтів похилого віку. Необхідно негайно припинити лікування, провести імобілізацію сухожилля, організувати консультацію ортопеда. Можливі також артралгія, міалгія.
Алергічні та імунопатологічні реакції: шкірний висип, свербіж, фото сенсибілізація, набряк Квінке, набряк язика і/або гортані з можливою асфіксією.
У разі виникнення побічних ефектів лікування препаратом відмінити. Терапія симптоматична.
Протипоказання.
• Підвищена чутливість до Офлокса цину-Авант та інших хінолонових препаратів;
• епілепсія;
• ураження центральної нервової системи з пониженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту, запальних процесів мозку та мозкових оболонок;
• вік до 16 років;
• вагітність;
• лактація.
Передозування. Найбільш важливими симптомами передозування є симптоми з боку ЦНС: запаморочення, сплутаність свідомості; судоми; реакції з боку травного каналу – нудота та блювання, ерозивні ушкодження слизових оболонок. Антидоту не існує. Лікування симптоматичне (промивання шлунка).
Особливості застосування. Офлоксацин-Авант слід приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою. Дозволяється приймати препарат як до, так і після вживання їжі. Не рекомендується застосовувати більше 2 місяців.
Пацієнтам, які застосовують Офлоксацин-Авант, не слід без необхідності знаходитись під впливом прямих сонячних променів, слід уникати опромінення ультрафіолетовими променями (ртутно – кварцові лампи, солярій) у зв”язку з високим ризиком виникнення фото сенсибілізації.
Оскільки в амбулаторній практиці пневмонії викликаються у більшості випадків пневмококами, Офлоксацин-Авант не є препаратом першого вибору.
За винятком дуже рідких випадків (наприклад, окремі порушення нюху, смаку і слуху) всі побічні ефекти Офлокса цину-Авант зникають після відміни препарату.
На випадок розвитку побічних ефектів, особливо з боку нервової системи, алергічних реакцій, що можуть з'явитись відразу після першого прийому, препарат необхідно відмінити.
Виникнення діареї, під час лікування Офлоксацином-Авантом, може бути проявом псевдомембранозного коліту. При підозрі на розвиток такого ускладнення лікування Офлоксацином-Авантом має бути одразу припинено, і одночасно призначена невідкладна антибактеріальна терапія (внутрішньо – ванкоміцин або метронідазол). Препарати, які зменшують перистальтику кишечнику, протипоказані!
Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з машинами та механізмами, слід взяти до уваги можливі небажані дії щодо нервової системи (запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору та слуху, розлади процесів руху).
Тривале застосування Офлокса цину-Авант може викликати вторинну інфекцію, пов'язану з ростом резистентних до препарату мікро організмів. Якщо вторинна інфекція виникає під час терапії, необхідно застосовувати відповідні заходи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні з мінеральними антацидними засобами або вміщуючи ми залізо препаратами знижується ефективність Офлокса цину-Авант, в зв'язку з чим препарат приймають за 2 години до або через 2 години після застосування вказаних препаратів.
При одночасному застосуванні з пробенецидом зменшується виведення Офлокса цину-Авант з сечею, збільшується період напів виведення і підвищується ризик його токсичної дії. Вплив Офлокса цину-Авант на метаболізм теофіліну незначний, тому немає потреби в
корекції дози.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище + 25° С у захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, один блістер в картонній упаковці.
Виробник/Власник реєстраціі: “Свіфт Хелскеа Пвт. Лтд.”, Індія для “Седа-Фарма Лімітед”, Великобританія Источник
Адреса: Індія,393, Тип- А, Сектор 10, Фаридабад 121006.