ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НАЛОКСОН-М
(NALOXONUM-M)
Склад:
діюча речовина: naloxone;
1 мл розчину містить 0,4 мг налоксону гідро хлориду у перерахуванні на 100 % речовину;
допоміжні речовини: натрію хлорид; 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої; вода для ін΄ єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група.
Антидоти. Код АТС V03A B15.
Клінічні характеристики.
Показання.
Передозування опіоїдів. Для усунення пригнічення дихального центру, викликаного опіоїдами; для відновлення дихання у новонароджених після введення породіллі опіоїдних аналгетиків; як діагностичний засіб у хворих з підозрою на опіоїдну залежність.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату.
Спосіб застосування та дози.
Налоксон-М застосовують внутрішньо венно струминно (ін’єкція), внутрішньо венно краплинно (інфузія), а також внутрішньом’язово. Дозу встановлює лікар індивідуально для кожного пацієнта. Внутрішньом’язові ін’єкції призначають у випадках, коли внутрішньо венне введення неможливе.
У гострих випадках слід надавати перевагу внутрішньо венному застосуванню препарату, оскільки воно забезпечує найшвидший терапевтичний ефект. При введенні внутрішньом’язово ефект препарату проявляється пізніше, але триває довше (порівняно з внутрішньо венним застосуванням).
Тривалість дії налоксону залежить від введеної дози, шляху введення і коливається в межах від 45 хв до 4 годин.
Оскільки дія деяких опіоїдів (наприклад, декстропропоксифен, дигідрокодеїн, метадон) триває довше, ніж дія налоксону, пацієнти мають перебувати під безперервним наглядом, а повторні дози можна призначати тільки у разі необхідності.
Повне або часткове усунення пригнічення дихального центру, спричиненого опіатами.
Дорослі
Дози визначає лікар індивідуально з метою нормалізації функції дихання при підтриманні адекватної аналгезії. Внутрішньо венна ін’єкція налоксону в дозі 0,1 - 0,2 мг (приблизно 1,5 - 3 мкг на 1 кг маси тіла) зазвичай є достатньою. За необхідності додатково можна вводити 0,1 мг з інтервалом 2 хв до повного відновлення дихання і свідомості. Додаткове введення може бути необхідним у період від 1 до 2 годин – залежно від типу дії активної речовини (короткочасний ефект або повільна дія), щодо якої налоксон є антагоністом, її застосованої кількості, тривалості та способу введення.
Альтернативно Налоксон-М можна застосовувати як внутрішньо венну інфузію. Тривалість дії деяких опіоїдів більша за тривалість дії налоксону, введеного внутрішньо венно болюсно. Тому якщо пригнічення дихального центру спричинене такими речовинами або є підозра на це, налоксон слід застосовувати у вигляді внутрішньо венної інфузії. Швидкість введення визначають залежно від стану пацієнта, а також його реакції на внутрішньо венну ін’єкцію та інфузію. Слід розглянути можливість безперервної внутрішньо венної інфузії та за необхідності вжити заходів для підтримання дихання.
Діти
Початкова доза налоксону становить 0,01 - 0,02 мг на 1 кг маси тіла внутрішньо венно протягом 2 - 3 хв до повного відновлення дихання і свідомості. Додаткові дози можна призначати з інтервалом 1 - 2 години залежно від реакції пацієнта, дози і тривалості дії опіатів, що застосовуються.
Гостре передозування опіатів
Дорослі
Початкова доза становить 0,4 - 2 мг внутрішньо венно. Якщо не настає відновлення дихання, введення слід повторити через 2 - 3 хв. Налоксон-М можна також вводити внутрішньом’язово (початкова доза – 0,4 - 2 мг), якщо внутрішньо венне введення неможливе. Якщо при введенні налоксону в дозі 10 мг стан пацієнта не покращився, можна зробити висновок, що пригнічення дихального центру спричинене іншими чинниками або іншими препаратами, а не опіоїдами.
Діти
Рекомендована початкова доза – 0,1 мг на 1 кг маси тіла внутрішньо венно. Якщо бажаного ефекту не досягнуто, додатково у вигляді ін’єкції вводять 0,1 мг на 1 кг маси тіла. Залежно від стану пацієнта може бути показана внутрішньо венна інфузія. Якщо внутрішньо венне введення неможливе, Налоксон-М вводять внутрішньом’язово в початковій дозі 0,01 мг на 1 кг маси тіла, розділеній на кілька введень.
Відновлення дихання у новонароджених, матері яких отримували опіоїди
Звичайна доза – 0,01 мг на 1 кг маси тіла внутрішньо венно. Якщо при застосуванні цієї дози дихальна функція не відновлюється, введення можна повторити через 2 - 3 хв. При неможливості внутрішньо венного введення Налоксон-М вводять внутрішньом’язово в початковій дозі 0,01 мг на 1 кг маси тіла.
Пацієнти літного віку
Пацієнтам літнього віку із серцево-судинними захворюваннями або які отримували кардіологічні препарати, Налоксон-М слід застосовувати з обережністю. Слід враховувати такі небажані ефекти, як тахікардія і фібриляція шлуночків у після операційних хворих під час призначення Налоксону-М.
Розведення розчину
Для внутрішньо венної інфузії Налоксон-М розводять 0,9 % розчином натрію хлориду або 5 % розчином глюкози. Вміст 5 ампул препарату (2 мг) розводять 500 мл одного із зазначених розчинників до отримання концентрації готового розчину 4 мкг/мл.
Перед застосуванням, а також після розведення необхідно перевірити розчин на прозорість. Застосовується тільки прозорий, безбарвний, без видимих частинок розчин.
Побічні реакції.
При швидкому введенні Налоксону-М можуть виникати різні реакції.
З боку травного тракту: нудота, блювання.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія, зупинка серця.
З боку центральної нервової системи: тремтіння, судоми.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіо невротичний набряк.
Інші: посилення пітливості.
При застосуванні Налоксону-М у після операційному періоді в дозах, які перевищують мінімально необхідні, можливе зникнення аналгезії і збудження, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, набряк легенів.
Синдром «відміни» у пацієнтів з опіоїдною залежністю: невизначений біль, діарея, гіпертермія, ринорея, чхання, підвищена пітливість, нудота, блювання, знервованість, втомлюваність, дратівливість, тремор, спазми в епігастральній ділянці, тахікардія, слабкість; у новонароджених – судоми, діарея, гіпертермія, безперервний крик, гіперрефлексія, чхання, тремор, незвична роздратованість, блювання.
При застосуванні у терапевтичних дозах у хворих, в організмі яких не містяться опіоїди, Налоксон-М, як правило, не спричиняє побічних ефектів.
Передозування.
Симптоми: нудота, блювання, артеріальна гіпертензія, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, зупинка серця, набряк легенів.
Лікування: симптоматичне.
Для попередження передозування необхідно строго дотримуватися рекомендованих доз препарату.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності препарат призначають тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Не відомо, чи виділяється налоксон в грудне молоко, тому за необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Діти.
Синдром «відміни» у новонароджених – судоми, діарея, гіпертермія, безперервний крик, гіперрефлексія, чхання, тремор, незвична роздратованість, блювання.
Особливості застосування.
Тривалість дії деяких опіоїдних аналгетиків може перевищувати тривалість дії Налоксону-М, тому пацієнти мають перебувати під постійним медичним наглядом і в умовах, які дозволяють проводити штучну вентиляцію легенів та інші реанімаційні заходи.
Хворим з опіоїдною залежністю необхідно вводити препарат дуже обережно, оскільки можлива поява абстиненції.
З обережністю необхідно застосовувати пацієнтам з кардіоваскулярними захворюваннями та пацієнтам, які приймають кардіотоксичні препарати, тому що можливе виникнення вентрикулярної тахікардії та фібриляції.
В експериментах на тваринах виявлено пригнічення фертильності і відсутності тератогенного ефекту.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час застосування Налоксону-М забороняється керувати транспортними засобами і працювати з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Налоксон-М усуває аналгетичну дію опіоїдних аналгетиків. Препарат зменшує ефекти бупренорфіну і трамадолу, але дія його короткочасна.
При одночасному застосуванні Налоксон-М може зменшити антигіпертензивну дію клофеліну.
Несумісний з розчинами лікарських засобів, що вміщують бісульфіти. Фармацевтично сумісний із 0,9 % розчином натрію хлориду, 5 % розчином декстрози, стерильною водою для ін'єкцій.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Налоксон є конкурентним антагоністом опіатних рецепторів і відноситься до групи так званих «чистих» антагоністів опіатних рецепторів. Блокує переважно μ-рецептори і завдяки значній спорідненості з цими рецепторами витісняє наркотичні аналгетики з місць зв΄ язування, ліквідуючи таким чином симптоми передозування опіоїдів та усуває дію як ендогенних опіатних пептидів, так і екзогенних опіоїдних аналгетиків; меншою мірою діє на інші опіатні рецептори.
Введення Налоксону запобігає, послаблює або усуває (залежно від дози і часу введення) ефекти опіоїдних аналгетиків, відновлює дихання, зменшує седативну дію та ейфорію, послаблює гіпотензивний ефект.
Налоксон усуває дію широкої групи наркотичних засобів як агоністів, так і агоністів-антагоністів опіатних рецепторів: морфіну, апоморфіну, героїну, кодеїну, дигідрокодеїну, промедолу, метадону, пентазоцину, фентанілу, бупренорфіну.
Препарат усуває центральні і периферичні токсичні симптоми: пригнічення дихання, звуження зіниць, уповільнення випорожнення шлунка, дисфорію, кому та судоми, а також аналгетичний ефект наркотичних аналгетиків, крім того, він усуває токсичну дію великих доз алкоголю.
Налоксон ефективний також при розладах функції дихання при змішаних отруєннях, спричинених опіоїдними засобами у поєднанні з барбітуратами, бензодіазепінами та алкоголем.
Налоксон провокує синдром «відміни» у хворих з опіоїдною залежністю.
Препарат не володіє аналгезуючою активністю, не викликає дисфорії і психоміметичних симптомів, розвитку звикання і формування лікарської залежності.
Фармакокінетика. При внутрішньо венному введенні дія препарату розпочинається вже через 0,5 - 2 хв, тривалість дії становить 20 - 40 хв. При внутрішньом΄ язовому або підшкірному введенні діє через 2 - 3 хв, тривалість дії становить 2,5 - 3 години. Середній період напіврозпаду становить 1 - 1,5 години; у новонароджених він триваліший і становить 3 години. Налоксон метаболізується в печінці з утворенням глюкуронідів. Метаболіти виводяться з сечею. Вплив печінкової і ниркової недостатності не вивчено. Проходить через гематоенцефалічний і плацентарний бар΄ єри.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Несумісність.
Препарат несумісний з розчинами лікарських засобів, що містять бісульфіти, мета-бісульфіти, довгий ланцюг або аніони високомолекулярної ваги, розчини з лужним рН. Не слід змішувати з іншими лікарськими засобами
Препарат призначений тільки для окремого застосування.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка
10 ампул по 1 мл у картонній пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Товариство з обмеженою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу».
Місцезнаходження. Источник
Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.