ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФЛОКСІУМ
(FLOXIUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: левофлоксацин;
(-)-S-9-флуоро-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо[1,2,3,-де-]-1,4-бензоксазин-6-карбоксил овоїкислоти гемі гідрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, кремувато-жовтого кольору з двоопуклою поверхнею, з рискою з однієї сторони таблетки та тисненням “КМП” з іншої сторони;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить левофлокса цину гемі гідрату у перерахунку на левофлоксацин 0,5 г;
допоміжні речовини: поліпласдон XL, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, тальк, гідроксипропілм етилцелюлоза, кальцію стеарат, натріюлаурилсульфат, натрій карбоксиметилкрохмаль, Opadry II Yellow.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.
Код АТС J01MA12.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Флоксіум, як представник групи фторхінолонів, характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Швидкий бактерицидний ефект забезпечується внаслідок пригнічення бактеріального ферменту ДНК-гірази, який належить до II типу топоізомераз. ДНК-гіраза є важливим ферментом бактерій іосновним каталізатором процесів дуплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК. Результатом такого пригнічення є неможливість поділу (розмноження) бактеріальних клітин.
Спектр активності Флоксіуму включає грам позитивні, грам негативнібактерії, разом з неферментуючими бактеріями, які часто викликаютьнозокоміальну інфекцію, а також атипові мікро організми, такі як С.pneumoniae,C.trachomatis, M.pneumoniae, L.pneumophila, Ureaplasma, а також такі патогени, як мікобактерії, H.pylori і анаероби, чутливі до левофлокса цину. Подібно доінших фторхінолонів Флоксіум неактивний щодо спірохет.
До препарату чутливі грам позитивні аероби: Enterococcus faecalis,Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcussaprophyticus, стрептококи груп C,G, Streptococcus agalactiae, Streptococcuspneumoniae peni, Streptococcus pyogenes;
грам негативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii,Eikenella corrodens, Enterobacter agglоmerans, Enterobacter cloacae,Escherichia сoli, Haemofilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiellaoxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii,Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providenciarettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens,Peptostreptococcus;
інші, такі як Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionellapneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
До дії препарату не постійно чутливі:
грам позитивний аероб Staphylococcus haemolyticus;
грам негативний аероб Burkholderia сеnocepacia;
анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaоmicron, Bacteroidesvulgatus, Clostridium difficile.
До дії препарату резистентний грам позитивний аероб Staphylococcusaureus.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Флоксіум швидко імайже повністю всмоктується з піком концентрації у плазмі через 1 годину. Абсолютна біодоступність – майже 100%. Прийом їжі дещо впливає на всмоктування препарату.
Після прийому разової дози 0,25 г максимальна концентрація встановлюється через 1,6+1,0 годин і становить 2,8+0,4 мкг/мл, після прийому 0,5 г 1,3+0,6 години і 5,1+0,8 мкг/мл відповідно.
Приблизно 30–40% препарату зв’язується із протеїном сироватки. Стабільні показники розподілу досягаються протягом 3 діб.
Метаболізується в дуже незначній кількості до дезметиллевофлокса цину талевофлоксацин
N-оксиду. Ці метаболіти становлять менше 5% кількості препарату, що виділяється із сечею.
Після перорального прийому левофлоксацин виводиться з плазми відносно повільно (Т1/2 становить 6–8 годин). Виведення здійснюється в основному через нирки (понад 85% введеної дози).
Показання для застосування. Дорослі з інфекціями слабкої або помірної тяжкості Флоксіум використовують для лікування інфекцій, викликаних чутливими до левофлокса цину мікро організмами: гострі синусити, загострення хронічних бронхітів, поза госпітальні пневмонії, ускладнені інфекції сечовивідного тракту включно з пієлонефритом, інфекції шкіри і м’яких тканин.
Спосіб застосування та дози. Флоксіум приймають 1 або 2 рази на добу. Доза залежить від типу і тяжкості інфекції, а також чутливості збудника.
Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби і становить небільше 14 днів. Рекомендовано продовжувати лікування принаймні протягом 48–72годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.
Таблетки Флоксіуму слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, приймати можна як разом з їжею, так і окремо.
| Показання
| Добова доза
| Тривалість лікування
|
| Гострі синусити
| 0,5 г 1 раз
| 10–14 днів
|
| Загострення хронічного
бронхіту
| 0,5 г 1 раз
| 7–10 днів
|
| Поза госпітальні пневмонії
| 0,5 г 1–2 рази
| 7–14 днів
|
| Ускладнені інфекції
сечовивідного тракту
включно з пієлонефритом
| 0,5 г 1 раз
| 7–10 днів
|
| Інфекції шкіри і м’яких
тканин
| 0,5 г 1–2 рази
| 7–14 днів
|
Дана форма препарату не рекомендована для пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатині ну становить менше 50 мл/хв.
Після гемодіалізу або тривалого амбулаторного перитонеального діалізу додаткові дози не потрібні.
Для пацієнтів з порушеною функцією печінки корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці.
У пацієнтів похилого віку з непорушеною функцією нирок дозування препарата не потребує корекції.
Побічна дія. Загальні реакції підвищеної чутливості та реакції збоку шкіри: рідко анафілактичні та анафілактоїдні реакції з такими ознаками, яккропив’янка, звуження бронхів і, можливо, тяжка ядуха, а також у дуже поодиноких випадках набряк шкіри та слизових оболонок (наприклад, шкіри обличчята слизової оболонки глотки).
Дуже рідко можливі: раптове зниження артеріального тиску та шок; підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового опромінення.
Трапляютьсяпоодинокі випадки тяжкого висипу на шкірі і слизових оболонках з утворенням пухирів, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна мультиформна еритема. Загальним реакціям підвищеної чутливості можуть інколи передувати більш легкі реакції з бокушкіри. Вищеназвані реакції можуть з’явитись вже після прийому першої дози препарату та протягом кількох хвилин або годин після його прийому.
З боку травного тракту та обміну речовин: часто – нудота, діарея, вокремих випадках – відсутність апетиту, блюваня, біль у животі. Рідко можливі криваві проноси, які можуть бути ознаками запалення кишечнику, у тому числіпсевдомембранозного коліту.
Можливе зниження цукру в крові (гіпоглікемія), що має особливе значенняу хворих на цукровий діабет. Ознаками гіпоглікемії можуть бути підвищений апетит, нервозність, потіння, тремтіння кінцівок.
З боку нервової системи: у поодиноких випадках можливі головний біль, запаморочення, заклякання, сонливість, розлади сну. Рідко виникають неприємні відчуття, наприклад, парестезії в кистях, тремтіння, неспокій, стани страху, судомні напади та сплутаність свідомості. Дуже рідко – розлади зору та слуху, порушення смаку та нюху, зниження відчуття дотику, а також психопатичні реакції, такі як галюцинації та депресивні зміни настрою, розлади процесів руху, у тому числі при ходінні.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску, дуже рідко – колапс (подібний до шоку).
З боку м’язів, сухожилля та кісток: рідко – можливі ураження сухожилля, у тому числі їх запалення, біль у суглобах або м’язах. Дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад розрив ахіллового сухожилля). Ця побічна дія може проявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахілловесухожилля обох ніг. М’язова слабкість, яка може мати особливе значення у хворихна тяжку міастенію. Поодинокі випадки ураження мускулатури (рабдоміоліз).
Дія на печінку та нирки: часто – підвищені показники печінкових ферментів (АЛТ, АСТ). У деяких випадках – підвищення показників білірубіну такреатині ну в сироватці крові. Дуже рідко – печінкові реакції, такі, як запалення печінки. Погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності, наприклад, внаслідок алергічних реакцій (інтерстиціальнийнефрит).
Дія на кров: вокремих випадках – можливі еозинофілі я, лейкопенія. Рідко – нейтропенія, тромбоцит опенія, яка може викликати підвищену схильність до крововиливів або кровотеч. Дуже рідко – агранулоцит оз, який може призвести до тяжких симптомів хвороби (тривала або рецидивуюча гарячка, фарингіт, виражене хворобливе самопочуття). Поодинокі випадки – гемолітична анемія, зменшення числа всіхвидів клітин крові (панцитопенія).
Інші побічні дії: в окремих випадках – загальна слабкість (астенія). Дуже рідко – гарячка, алергічні реакції з боку легень (алергічний пневмоніт) або невеликих кровоносних судин (васкуліт). Застосування будь-яких антибактеріальних засобів може призвести до порушень, пов’язаних з їх впливом на нормальну мікрофлору організму. З цієї причини може розвинутись вторинна інфекція, яка потребує додаткового лікування.
Слід негайно повідомити лікаря, якщо побічний ефект виникає раптово або інтенсивно розвивається, оскільки деякі із побічних дій препарату можуть статиза певних умов загрозливими для життя (наприклад, псевдомембранозний коліт, деякі зміни з боку крові, тяжкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції, тяжкі зміни з боку шкіри).
Протипоказання. Підвищена чутливість до Флоксіуму або до іншиххінолонів, епілепсія, скарги на побічні реакції з боку сухожилля після попереднього застосування хінолонів, вік до 18 років, вагітність, годування груддю.
Передозування. Симптоми передозування перш за все стосуютьсяцентральної нервової системи (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади). Крім того, можуть бути розлади з боку травного тракту (нудота, блювання), а також ураження слизових оболонок.
Лікування симптоматичне. Флоксіум не виводиться за допомогою діалізу. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. Через відсутність досліджень на людях і можливе ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, що росте, Флоксіум неможна застосовувати вагітним та жінкам під час лактації, а також дітям і підліткам до 18 років. Якщо під час лікування Флоксі умом встановлюється вагітність, застосування препарату слід припинити.
Дітям та підліткам до 18 років не можна застосовувати Флоксіум оскільки не можна виключити можливість пошкодження суглобного хряща.
У хворих похилого віку слід враховувати часті випадки порушення функції нирок, що потребує відповідного дозування препарату.
Пацієнтам, які керують транспортними засобами, що працюють з механізмами слід враховувати можливі небажані дії щодо нервової системи (запаморочення, заклякання, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору таслуху, розлади процесів руху).
Під час лікування Флоксі умом можливий розвиток нападів судом у хворих з попереднім ураженням головного мозку, обумовленим, наприклад, інсультом аботяжкою травмою.
Незважаючи на те, що ефект фото сенсибілізації відмічається досить рідко, для його запобігання хворим не рекомендується без особливої потребипіддаватись впливу сильного сонячного опромінення.
При підозрі на псевдомембранозний коліт слід терміново відмінитиФлоксіум і розпочати відповідне лікування.
Тенденіт, який рідко спостерігається, може призвести до розриву сухожилля. Хворі похилого віку більш схильні до такого ускладнення. При підозріна тенденіт слід терміново припинити лікування Флоксі умом і розпочати лікування ураженого сухожилля.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Абсорбція Флоксіуму суттєво зменшується при одночасному прийомі з антацидами, які містять магній та алюміній, а також з препаратами, які містять солі заліза. Рекомендований термін між прийомами Флоксіуму та названими препаратами повинен становити не менше 2 годин.
Біодоступність Флоксіуму значно зменшується при одночасному прийомі зсукралфатом. Проміжок часу між прийомами цих препаратів повинен становити неменше 2 годин.
Хоча в клінічних дослідженнях не встановлено взаємодії між Флоксі умом і теофіліном, проте можливе істотне зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, не стероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, що зменшують судомний поріг.
Пробенецид і циметидин сповільнюють виведення Флоксіуму. Нирковий кліренс Флоксіуму знижується в присутності пробенециду на 34%, а в присутностіциметидину – на 24%. Завдяки цьому обидва препарати здатні блокувати канальцевусекрецію Флоксіуму.
Необхідно бути обережним при одночасному призначенні препаратів, які впливають на ниркову секрецію, зокрема, пробенецид і циметидин, особливо у пацієнтів з порушеною нирковою функцією. Період напів виведення циклоспорину збільшується на 33% при одночасному прийомі з Флоксі умом.
При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад варфарином) необхідно контролю вати показники коагуляції.
При одночасному застосуванні з глюкокортикоїдами підвищує ризик розриву сухожилля.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС.
Термін придатності – 2 роки. Источник
Зберігати в недоступному для дітей місці!