ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОРИПРИМ
(ОRIPRIM)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: рожева, солодка на смак, ароматизована гомогенна суспензія на основі сиропу;
склад: 5 мл суспензії містять сульфаметоксазолу 200 мг; триметоприму 40 мг;
допоміжні речовини: сахароза, метилпарабен, пропіл парабен, натрію сахаринат, натрію карбоксиметил целюлоза, камедь гуарова, ментол кристалічний, натрію докузат, барвник сансет жовтий, ароматизатор анісовий №1, ароматизатор фірми Cadila, натрію альгінат, ароматизатор лакричний, ароматизатор ванільнийCad-1, кислоти лимонної моногідрат, натрію цитрат, вода очищена.
Форма випуску. Суспензія.
Фармакотерапевтична група. Комбінації сульфаніламідів та триметоприму.
Код АТС J01EE01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Виявляє бактерицидну дію награм позитивні і грам негативні мікро організми. Препарат виявляє бактерицидну дію завдяки послідовній блокаді двох бактеріальних ферментних систем у біосинтезіфолієвої кислоти. Сульфаметоксазол інгібує включення парааміно бензойної кислотив дигідрофолієву кислоту, а триметоприм перешкоджає відновленню дигідрофолієвоїкислоти в тетрафолієву кислоту. Таким чином досягається високий ступінь антибактеріальної активності.
Препарат активний щодо широкого діапазону мікро організмів, у томучислі грам позитивних і грам негативних аеробних бактерій, хламідій, нокардій (актиноміцет), деяких мікобактерій і найпростіших, а також багатьох анаеробних бактерій. Мікро організмами, що нечутливі до препарату є Mycobacteriumtuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa і Mycoplasma spр. Спектр дії проти грам негативних бактерій препарату включає в себе Haemophilusparainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Citrobacter freundii та ін., Kiebsiellaoxytoka та ін., Enterobacter cloacae, Serratia marcescens та ін.
Фармакокінетика. Ориприм швидко абсорбується при внутрішньому вживанні. Високі концентрації препарату створюються в тканинах легень, унирках, передміхуровій залозі, у спинномозковій рідині, жовчі, кістках. Застосування триметоприму та сульфаметоксазолу у співвідношенні 1:5 призводить до рівня їх співвідношення у плазмі від 1:20 до 1:30 при досягненні пікової концентрації за 2 години. Це саме те співвідношення, при якому досягається максимальний синергізм дії на більшість мікро організмів. Значна частинатриметоприму після перорального застосування виводиться із сечею в незмінному вигляді, і тільки 10% виводиться у вигляді неактивних або не досить активних метаболітів. Концентрація триметоприму в сечі після звичайної дози приблизно у 100 разів вища, ніж у плазмі і залишається на тому ж високому рівні протягом 24годин. Сульфаметоксазол майже повністю виводиться із сечею. Концентрація в сечісульфаметоксазолу також є значно вищою, ніж у плазмі. Триметоприм легко розподіляється і концентрується в тканинах тіла, і тільки незначна частиназв’язується протеїнами плазми.
Безпечність прийому Ориприму під час вагітності не встановлена. Триметоприм та сульфометоксазол проникають кріз плаценту та можуть впливати наметаболізм фолієвої кислоти плода, також препарати, які містять сульфонаміди, не повинні прийматися на останніх строках вагітності із-за ризику ядерної жовтухи.
Триметоприм та сульфометоксазол проникають в грудне молоко.
У хворих похилого віку, а також при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатині ну 15–30 мл/хв) період напів виведення триметоприму тасульфометоксазолу збільшується, що потребує корекції дози.
Показання для застосування.
Препарат використовується у педіатричній практиці.
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікро організмами. Інфекції сечовидільної та статевої систем: гострі і хронічні інфекції сечових шляхів, такі як гострий та хронічний цистит, хронічнабактеріурія, пієлонефрити; захворювання дихальних шляхів: гострі і хронічні бронхіти, пневмонії, фарингіти, отити, синусити; інфекції шлунково-кишкового тракту; запальні процеси шкіри та підшкірних тканин: піодермія, фурункульоз, абсцеси та інфіковані рани; гострий бруцельоз, нокардіоз, міцетома (крім викликаної істинними грибами) .
Спосіб застосування та дози.
Перед вживанням збовтати!
Препарат використовується у педіатричній практиці.
Курс лікування становить не менше ніж 5 діб або до зникнення симптомів хвороби. Лікування гострого бруцельозу повинно проводитись не менше 4 тижнів. Нокардіози та актиноміцет ома потребують довго тривалої терапії.
Дітям віком від 2 до 5 місяців призначають дозу 2,5 мл двічі на добу; від 6 місяців до 5 років – від 2,5 до 5 мл двічі на добу; від 6 до 12 років –від 5 до 10 мл двічі на добу.
Дітям старше 12 років призначають 2 рази на добу, з розрахунку 800 мгсульфаметоксазолу/160 мг триметоприму на прийом (20 мл суспензії); підтримуюча терапія – 800 мг сульфаметоксазолу/160 мг триметоприму (20 мл суспензії) 1 разна добу.
Хворим з порушенням функції нирок при клиренсі креатини ну 15-25 мл/хв призначають в середній добовій дозі впродовж 3 днів, далі – 50% від середній добовій дози; при значеннях клиренсу креатини ну менше 15 мл/хв призначають 50% від середньої добової дози тільки на фоні гемодіалізу.
Побічна дія. В рекомендованих дозах Ориприм добре переноситься. Найбільш частими побічними реакціями є порушення функції шлунково-кишкового тракту та шкірні алергічні реакції. Побічні шлунково-кишкові ефекти включають нудоту й блювання, глосити, панкреатити, стоматити, діарею і, в особливих випадках, псевдо-мембранозний коліт. Серед алергічних реакцій: анафілактоїдніреакції, підвищена чутливість до світла, пурпура Шенлейн - Геноха, алергічніміокардити. Системні реакції: нодозні панартериїти та червоний вовчак. Висипина шкірі, як правило, незначні і швидко зникають після припинення прийому ліків. Однак у деяких випадках спостерігаються еритема та токсичний епідермальний некроліз. У зв’язку з тим, що Ориприм містить сульфаніламід, існує можливість патологічних змін у крові. Зміни, пов’язані із застосуванням препарату, можуть проявлятись у вигляді тромбоцит опенії, пурпури, лейкопенії, нейтропенії, гемолітичної анемії, еозинофілії, в окремих випадках агранулоцит озу, панцитопенії та мегалобластної анемії. Вважається, що пацієнти старшого віку більш схильні до появи патологічних змін крові. Серед неврологічних побічних ефектів – головний біль, шум у вухах, запаморочення, атаксія, галюцинації, конвульсії та асептичний менінгіт. Вплив на кістково-м’язовусистему виявляється у вигляді артралгії та міалгії, на сечостатеву –інтерстиціального нефриту, токсичного нефрозу та підвищеного рівня креатині ну вплазмі.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до компонентів препарату – триметоприму та сульфаметоксазолу, а також притяжких ураженнях паренхіми печінки, виражених порушеннях функції нирок, хворобах крові, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітності, лактації. Діти віком до двох місяців.
Передозування. У випадках гострого передозування можуть спостерігатися такі симптоми, як анорексія, коліки, нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сонливість, втрата свідомості. Повідомляється про випадки гіпертермії, кристалурії або гематурії.
При хронічному передозуванні спостерігається пригнічення кровотворення (тромбоцит опенія, лейкопенія), а також інші патологічні зміни складу крові внаслідок дефіциту фолієвої кислоти.
Загальними принципами усунення симптомів передозування є промивання шлунка або викликання блювання, посилення ниркової екскреції шляхом форсованого діурезу (підлужування сечі сприяє виведенню сульфаметоксазолу). Для усунення дії триметоприму на кровотворення можливо застосування кальцію фолінату 3 – 6 мг внутрішньо м’язовопротягом 5–7 днів. Після передозування треба контролю вати картину крові, електролітний склад крові, біохімічні показники крові. Якщо спостерігаються значні патологічні зміни крові або жовтуха, повинна застосовуватися спеціальна терапія. Перитонеальний діаліз не ефективний, а гемодіаліз помірно ефективний для елімінування триметоприму і сульфаметоксазолу.
Особливості застосування. Протягом курсу лікування необхідно вводити ворганізм достатню кількість рідини. Препарат призначають з обережністю пацієнтам з можливим дефіцитом фолієвої кислоти, при алергічних реакціях ванамнезі, бронхіальній астмі, порушеннях функції нирок, щитовидної залози. При довго тривалому лікуванні необхідно систематично проводити дослідження периферичної крові, функціонального стану печінки і нирок. Пацієнтам похилого віку рекомендується додатково призначати фолієву кислоту. При порушеннях функції нирок дозу треба зменшити, а інтервали між прийомами збільшити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасно вживати препарат з ті азидними діуретиками, пероральними гіпоглікемізуючими препаратами, непрямими коагулянтами, саліцилатами, фенілбутазоном, напроксеном, фенітоїном. Серед пацієнтів похилого віку, які одночасно з препаратом приймають діуретики, у першу чергу тіазиди, в окремих випадках спостерігалися випадкитромбоцит опенії з пурпурою. Відомі випадки продовження часу протромбіну у пацієнтів, які приймали препарат одночасно з варфарином. Сульфаметоксазол ітриметоприм можуть уповільнювати метаболізм фенітоїну в печінці. Препарат у терапевтичних дозах збільшує період напів виведення фенітоїну на 39% і зменшуєшвидкість метаболічного очищення на 27%. Сульфаніламіди витісняють зв’язаний із протеїнами плазми метотрексат, що збільшує концентрацію вільного метотрексату. Як і інші сульфонаміди, Ориприм може потенціювати дію пероральнихгіпоглікемізуючих препаратів. Похідні саліцилової кислоти потенціюють діюОриприму, а барбітурати підвищують ризик розвитку токсичних наслідків дії препарату. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище + 30 °С, у захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3роки. Термін придатності після відкриття флакона – 14 днів.