ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НОВОКАЇНАМІД-ДАРНИЦЯ
(NOVOCAINAMIDЕ-DARNITSA)
Загальна характеристика
міжнародна та хімічна назви: рrocainamidе; 4-аміно-N-[2-(діетиламін о) етил]бензаміду гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина;
склад: 1 мл розчину містить прокаїнаміду гідро хлориду (новокаїн аміду) 0,1 г;
допоміжні речовини: натрію мета бісульфіт або натрію технічного піросульфіт, вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Анти аритмічні препарати IА класу. Прокаїнамід. Код АТС C01B A02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Прокаїнамід є анти аритмічним засобом, блокатором швидкого іонного потоку натрію (IА клас). Блокуючи швидкий потік натрію, препарат знижує швидкість деполяризації у фазі 0. Пригнічує проведення імпульсів по передсердях, AV вузлу та шлуночках, подовжує ефективний рефрактерний період передсердь. Пригнічує автоматизм синусового вузла і ектопічних водіїв ритму, збільшує поріг фібриляції шлуночків, має слабкий негативний інотропний ефект, холіноблокуючу та вазодилататорну дію, через що розвивається тахікардія і знижується АТ. Електрофізіологічна дія прокаїнаміду виявляється в подовженні комплексу QRS, подовженні інтервалу PQ та QT.
Фармакокінетика. При внутрішньо венному введенні час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить кілька хвилин. При концентрації в плазмі 2-4 мг/л новокаїн амід деякою мірою нормалізує ритм серця, 4-10 мг/л – ефективний, більше 8 мг/л – токсичний. Близько 15% новокаїн аміду зв'язується з білками плазми. Відносно мало гідролізу ється естеразами плазми. У більшості тканин, крім мозку, концентрація новокаїн аміду вища, ніж у плазмі. При внутрішньо венному введенні через 1-1,5 години рівень препарату в крові знижується на 50 %. Крива “концентрація-час” при такому шляху введення має 2 фази: швидку, зумовлену швидким переходом новокаїн аміду у кров, і повільну, що не залежить від концентрації препарату в крові (середня константа – 5,1 год, період напів виведення – 3,5 год). Біотрансформується в печінці з утворенням N-ацетилновокаїн аміду (при повільному ацетилюванні – лише 7-12 %, при швидкому – близько 23 %). N-ацетилновокаїн амід діє подібно до новокаїн аміду.
Виділяється нирками шляхом клуб очкової фільтрації і канальцевої секреції; 50-60 % – у незміненому вигляді. Близько 15 % прийнятої дози виявляється в сечі у вигляді N-ацетилновокаїн аміду; 2-10 % – у вигляді парааміно бензойної кислоти. Період напів виведення (Т1/2) новокаїн аміду з плазми крові – 3-4 години, а його ацетил регульованої форми – близько 4 годин. Звичайно новокаїн амід не кумулює, але у хворих із серцевою і нирковою недостатністю екскреція його уповільнена і при тривалому застосуванні може статися кумуляція. При нирковій недостатності період напів виведення (Т1/2) подовжується до 7-17 годин (а ацетильованого препарату – до 40 год). При тяжкій печінковій недостатності метаболізм новокаїн аміду подовжується на 1/3. При лужній сечі екскреція новокаїн аміду знижується. При гемодіалізі новокаїн амід і його ацетильований метаболіт діалізують. Проходить крізь плаценту і проникає в грудне молоко.
Показання для застосування. Мерехтіння передсердь, пароксимальна миготлива аритмія, шлуночкова екстрасистолія, шлуночкова тахікардія.
Спосіб застосування та дози. При пароксизмальній шлуночкові й тахікардії дорослим вводять внутрішньо венно 0,2-0,5 г за 10 хвилин під контролем ЕКГ та артеріального тиску. У випадку зниження тиску більше ніж на 2 кПа (15 мм рт. ст.) вводять симпатоміметики (мезатон) або введення Новокаїн аміду-Дарниця припиняють. При пароксизмі миготливої аритмії чи мерехтінні передсердь – дорослим вводять по 0,5-1 г внутрішньо’мязово 4 рази на добу, до припинення нападу, але не більше 3 днів. Після відновлення ритму продовжують вводити дорослим по 0,5 г 4 рази на добу протягом 2 днів, під контролем ЕКГ і артеріального тиску.
Побічна дія. Гіпотензія, AV блокада, асистолія, вовчаковий синдром, гемолітична анемія з позитивною пробою Кумбса, агранулоцит озом, диспепсія, алергічні реакції, нудота, блювання, безсоння, збудження, головний біль, судоми, загальна слабкість, гіркота у роті, шлуночкова тахікардія, тахіаритмія.
Протипоказання. Передсердно-шлуночкові блокади II і III ступеня, блокади ніжок пучка Гіса, хронічна серцева недостатність, гіпотензія, ниркова і печінкова недостатність, паркінсонізм, кардіогенний шок, підвищена чутливість та алергія на прокаїнамід.
Передозування. Сплутаність свідомості, запаморочення і непритомність, нудота і блювання, зниження АТ, прискорене чи неритмічне серцебиття, олігурія.
Лікування. Адреноміметичні засоби (мезатон або норадреналін), підтримка прохідності дихальних шляхів, форсований діурез, гемодіаліз, корекція кислотно-лужної рівноваги.
Особливості застосування. З обережністю застосовують при інфаркті міокарда через можливість пригнічення скоротливої здатності міокарда. При тяжкому атеросклерозі препарат рекомендують приймати під контролем АТ та ЕКГ. Якщо виникає потреба у застосуванні препарату в період лактації, годування груддю треба припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Новокаїн амід-Дарниця не слід призначати одночасно з лідокаїном через сумацію побічних ефектів. Небажано застосовувати Новокаїн амід-Дарниця з серцевими глікозидами через можливість різкого пригнічення передсердно-шлуночкової провідності. Не можна застосовувати разом з хінідином внаслідок їх синергічної кардіодепресивної дії.
Умови та термін зберігання. Зберегати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 8 оС до 25 оС.
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпустку. За рецептом.
Упаковка. Ампули по 5 мл. По 10 ампул в упаковці.
Виробник. ЗАТ “Фармацевтична фірма “Дарниця”. Источник
Адреса. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.