ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОМЕПРАЗОЛ

(OMEPRAZOLE )

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Omeprasole;5-метокси-(((4-метокси-3,5-диметил-2-піридиніл) метил) сульфаніл)-1Н-бензимідазол;

основні фізико-хімічні властивості: двокольорові (коричнева то-рожеві /білувато-рожеві) капсули з твердого желатину розміру “2”, що містять від білогодо майже білого кольору гладкі гранули сферичної форми з кишково розчиннимпокриттям;

склад: 1 капсула містить омепразолу 20 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, манітол, натріюлаурилсульфат, динатрію гідро фосфат, олія рицинова, кислоти метакриловоїсополімер, гідроксипропілм етилцелюлоза, гідроксипропілм етилцелюлози фталат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки. Інгібітор “протонного насосу”. Код АТС А 02В С.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Омепразол контролює кислотну секрецію шляхомінгібування шлункової Н+, К+ -АТФази (кислотного насосу), ензиму, який відповідає за кінцеву стадію, в секрецію соляної кислоти парієтальними клітинами шлунка. Вивчення застосування разових доз у людей (здорових волонтерів і хворихна виразку дванадцяти палої кишки або із синдромом Золлінгера-Еллісона) показали, що Омепразол інгібує обидві (і базальну, і стимульовану) секреціїдозозалежним способом. Короткочасні дослідження доводять, що оптимальним дозуванням є 20 або 30 мг один раз на добу. Окрім дії на кислотність шлунка, Омепразол зменшує загальний об’єм шлункового соку і інгібує виробництво пепсину. Він не діє на фактор базальний або стимульований внутрішньої секреції, швидкість спорожнення шлунка, або більшість шлунково-кишкових гормонів, окрімгастрину.

Фармакокінетика. Абсорбційні характеристики омепразолу єдозозалежними. Після застосування капсул з гранулами з кишково розчиннимпокритям середні пікові концентрації Омепразолу досягаються в межах 0,5 до 3,5години. При концентраціях, які покривають звичайну терапевтичну зону, зв’язування з протеїнами становить

95 - 96 %. Період напів виведення в плазмі складає - від 0,5 до 1години. Близько 75 - 78 % дози, яка приймається, виділяється із сечою і 18 - 19% - з калом. Середнє значення кліренсу плазми становило 31,8 л/г. Після абсорбції Омепразол швидко метаболізується і відмічається утворення трьох метаболітів - омепразолу сульфону, сульфіду і гідроксіомепразолу.

Показання для застосування. Виразкова хвороба шлунка і дванадцяти палої кишки у фазі загострення, в тому числі пептичні виразки, асоційовані зHelicobacter pylori; рефлюкс-езофагіт, ерозивний езофагіт; патологічнігіперсекреторні стани (синдром Золлінгера-Еллісона, полі ендокринний аденоматоз, системний мастоцитоз, стресові виразки).

Спосіб застосування та дози.

За відсутності особливих призначень лікаря рекомендуються орієнтувальні дози. Виразка дванадцяти палої кишки - по 1 капсулі препарату (20 мг) на день протягом 2-4 тижнів (у резистентних випадках - до 2 капсул на день).

Виразка шлунка - по 1 капсулі на день протягом 4-6 тижнів (у резистентних випадках - до 2 капсул на день).

Ерозивно-виразковий езофагіт - по 1-2 капсули на день протягом 4тижнів, при тяжкому перебігу захворювання курс продовжується до 6-8 тижнів.

Проти рецидивне лікування дуоденальних і шлункових виразок - по 1капсулі на день. Проти рецидивне лікування гастроезофагеальної рефлюксноїхвороби - 1 капсула на день протягом тривалого часу (до 6 місяців).

Синдром Золлінгера-Еллісона - доза препарату підбирається індивідуально, залежно від вихідного рівня шлункової секреції, звичайно починаючи з 60-80 мг на добу, доза 80 мг і більше розділяється на 2 прийоми.

Лікування ефективне, якщо вдається досягти зниження рівня шлункової секреції до 10 моль/год і нижче.

Для ерадикації H. pylori рекомендуються певні схеми лікування .

Омепразол по 1 капсулі (20 мг) 2 рази на день + метронідазол 400 мг 3рази на добу + кларитроміцин по 250 мг 3 рази на добу або амоксицилін 500 мг 4рази на добу + вісмутасобсаліцилат по 131 мг 4 рази на добу абовісмутасубцитрат по 120 мг 4 рази на добу протягом 7 або 14 днів;

Омепразол по 1 капсулі (20 мг) 2 рази на день + кларитроміцин по 250 мг 3 рази на добу + метронідазол по 400 мг 4 рази на добу протягом 7 або 14 днів.

Оптимальний схему ерадикації H. pylori рекомендує лікар.

Побічна дія. Омепразол звичайно добре переноситься. При лікуванніОмепразолом іноді можуть виникати такі, звичайно оборотні, побічні явища: - з боку органів травлення: діареяабо запор, біль у животі, сухість у роті, порушення смакових відчуттів, стоматит, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у плазмі; - збоку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, парестезії, у схильних хворих - депресія і галюцинації; - з боку опорно-рухового апарату: м’язоваслабкість, міалгія, артралгія;

 - шкірна реакція: шкірна висипка, кропив’янка, мультиформна еритема;

- інші: порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, пропасниця.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. У зв’язку з відсутністю досвіду не рекомендується застосовувати препарат у дитячій практиці, призначати вагітним і матерям, що годують груддю.

Передозування. Не було випадків, пов’язаних із навмисним передозуванням. Дозування до 360 мг на день добре переносились. Не відомий який-небудь спеціальний антидот. Омепразол стійко зв’язується з протеїнами, тому не піддається діалізу. В разі передозування лікування повинно бути симптоматичним.

Особливості застосування. Симптоматичне поліпшення після початку лікування Омепразолом не виключає можливості наявності злоякісного утворення, тому необхідно виключити можливість малігнітету до початку лікування.

Омепразол не впливає на виведення рідкої ітвердої їжі зі шлунка, секрецію внутрішнього фактора, вироблення пепсину. Після 14-денного застосування Омепразолу у здорових осіб значно підвищувалася кількість живих бактерій в шлунку.

Усі відхилення відновилися до норми протягом 3 днів після припинення лікування. Слід враховувати, що при зниженні кислотності шлунка підвищується ризик захворювання інфекцією, яка передаєтьсяперорально (сальмонельоз), оскільки соляна кислота шлунка знищує ці бактерії і, можливо, віруси. Тому запобіжних заходів слід дотримуватися хворим з патологією імунної системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Омепразол може уповільнювати виведеннядіазепаму, варфарину і фенітоїну, препаратів, які метаболізуються шляхом окислення в печінці. Хоч і не було знайдено зв’язку з теофіліном або пропанолому суб’єктів з нормальними функціями, існують клінічні підтвердженнявзаємозв’язку з іншими препаратами, що метаболізуються через систему цитохром Р- 450 (циклоспорин, дисульфірам, бензодіазепіни). Пацієнти повинні знаходитисьпід наглядом для визначення, у разі необхідності, корекції дозування цих препаратів, якщо вони приймаються одночасно з омепразолом. Унаслідок його глибокого і довго тривалого інгібування секреції шлункової кислоти, теоретично можливо, що Омепразол може заважати абсорбції препаратів там, де шлункове значення рН є важливим визначним фактором їх біодоступності (наприкладкетоконазол, складні ефіри ампіциліну і солі заліза). В клінічних дослідженнях разом з Омепразолом, який приймався, використовувались препарати, що нейтралізують кислоту. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в захищеному від вологи та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2роки.