ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФЛЮАНКСОЛ

(FLUANXOL)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: flupentixol;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою коричнево-жовтого кольору; в дозі 0,5 та 1 мг - круглої форми, 5 мг - овальної форми;

склад: 1 таблетка містить флюпентиксолу дигідро хлориду   у   кількості, яка відповідає 0,5 мг, 1 мг або 5 мг флюпентиксолу;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, желатин, тальк, магнію стеарат;

оболонка: желатин, сахароза, пудра цукрова, заліза оксид жовтий (Е 127) RM1099.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Психолептичні засоби. Код АТС N05A F05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Флюанксол є похідним тіоксантену із вираженою антипсихотичною, анксіолітичною та антидепресантною дією. Антипсихотичний ефект виникає, коли препарат приймають у дозах 3 мг або більше на день і зростає з підвищенням дози. Флюанксол має розгальму вальну та підвищуючу настрій дію, яка робить апатичних, депресивних пацієнтів із слабкою мотивацією більш активними і такими, які краще взаємодіють і активніше шукають соціальні контакти. У низьких та помірних дозах (до 25 мг на день) Флюанксол не є седативним, тоді як при введенні вищих доз можна очікувати неспецифічний седативний ефект.

Флюанксол у низьких щоденних дозах (до 3 мг) має антидепресант ні властивості.

Фармакокінетика. Біодоступність флупентиксолу після прийому внутрішньо становить близько 40%, а максимальна концентрація у сироватці досягається за 3 - 6 годин. Флупентиксол у незначних кількостях проходить плацентарний бар’єр і у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Метаболіти не мають нейролептичної активності. Ескреція відбувається головним чином з калом і частково - із сечею. Біологічний період напів виведення становить близько 35 годин.

Показання для застосування. Депресії легкого та помірного ступеня, які супроводжуються тривогою, астенією та втратою ініціативи.

Хронічні невротичні розлади, що супроводжуються тривожним станом, депресією та апатією.

Психосоматичні розлади з астенічними реакціями. Гострі, ситуаційно зумовлені тривожні розлади та стани емоційного напруження, які не потребують седативної гіпнотичної терапії, при зловживанні транквілізаторами.

Шизофренія та інші психотичні розлади, що супроводжуються такими симптомами, як галюцинації, параноїдальне марення та порушення мислення, ускладнені апатією, анергією та аутизмом.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі.

Депресії. Хронічні невротичні розлади. Психосоматичні розлади.

Дози препарату визначаються індивідуально, відповідно до стану пацієнта. Спочатку 1 мг на день як разова доза вранці або по 0,5 мг двічі на день. Через тиждень дозу можна підвищити до 2 мг на день, якщо клінічна реакція не є адекватною. Щоденну дозу, більшу за 2 мг, необхідно давати окремими дозами, максимум до 3 мг. Пацієнти звичайно реагують на Флюанксол протягом двох або трьох днів. Якщо при максимальній дозі (3 мг щоденно) протягом тижня ефект не досягається, препарат необхідно відмінити.

Шизофренія та інші психотичні розлади.

Дози препарату визначаються індивідуально, відповідно до стану пацієнта. У цілому, спочатку необхідно використовувати малі дози та підвищувати їх до оптимально ефективного рівня якнайскоріше, відповідно до терапевтичного ефекту.

Спочатку 3 - 15 мг на день, перорально, як дві або три дози на день, підвищуючи за необхідністі до 40 мг на день.

Підтримуюча доза - звичайно 5 - 20 мг/день, може прийматись як базова доза вранці.

Пацієнти похилого віку. Необхідно призначення нижчих доз.

Зниження функцій нирок. Пацієнтам із зниженою функцією нирок флупентиксол призначається у звичайних дозах.

Зниження функцій печінки. Пацієнтам з порушенням функцій печінки необхідно обережно визначати терапевчтину дозу, а також, за можливості, проводити визначення рівня препарату у сироватці крові.

Термін лікування залежить від перебігу хвороби та ефективності лікування.

Побічна дія.

З боку нервової системи: можливий розвиток екстра пірамідних симптомів, особливо на початковому етапі лікування. У більшості випадків вони коригуються зниженням дозувань та/або протипаркінсонічними препаратами. Регулярне профілактичне застосування протипаркінсонічних препаратів не рекомендується. Зрідка при тривалій терапії у пацієнтів може розвинутись пізня дискінезія. Протипаркінсонічні препарати не усувають ці симптоми. Рекомендується зменшення дозувань або, якщо можливо, припинення терапії.

З боку психічної діяльності: транзиторне безсоння, особливо коли пацієнта перевели з прийому седативних нейролептиків. При великих дозах у деяких пацієнтів може спостерігатися седативна дія.

З боку серцево-судинної системи: порушення спостерігаються дуже рідко, артеріальна гіпотензія.

З боку травного тракту: можуть бути незначні транзиторні зміни печінкових проб, нудота.

Протипоказання. Флюанксол протипоказаний пацієнтам, що мають підвищену чутливість до будь-якого його компонента. Циркуляторний колапс, депресія центральної нервової системи будь-якого походження (наприклад алкоголь, барбітуратна або опіоїдна інтоксикація), коматозний стан, дискразія (патологічні зміни) крові, феохромоцитома. Препарат не рекомендується для пацієнтів, які є збудженими, оскільки його активуюча дія може призвести до підсилення цих особливостей.

Передозування.

Симптоми: сонливість, гіпо- або гіпертермія, екстра пірамідні симптоми, судоми, гіпотензія, шок, кома.

Лікування - симптоматичне та підтримуюче. Якнайшвидше слід провести промивання шлунка та застосувати сорбенти. Слід вжити заходів щодо підтримання діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна лікувати за допомогою діазепаму, а екстра пірамідні симптоми - біпериденом.

Особливості застосування. Флюанксол слід з обережністю призначати пацієнтам із нирковою недостатністю, судомним синдромом, гепатитом і серцево-судинними захворюваннями. Якщо раніше пацієнт лікувався транквілізаторами, які мають седативну дію, їх застосування слід припиняти поступово. Необхідно здійснювати ретельний контроль і періодичну оцінку стану пацієнтів при тривалій терапії, особливо при великих дозах, щоб прийняти рішення про зменшення підтримуючої дози.

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) є нечастим, але можливим ускладненням з летальним кінцем при застосуванні нейролептиків. Головними характеристиками ЗНС є гіпертермія, м’язова ригідність та порушення свідомості у сполученні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайного припинення застосування нейролептиків важливо використання загальних підтримуючих заходів та симптоматичне лікування.

Застосування у період вагітності та лактації.

Флюанксол не повинен призначатися у період вагітності, якщо тільки очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичного ризику для плода. Флюанксол виявляється у грудному молоці в низьких концентраціях, його вплив на немовля при вживанні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, яку тримує немовля з молоком, становить приблизно 0,5% від материнської щоденної дози, зв’язаної з масою тіла. Грудне вигодовування може тривати в період лікування Флюанксолом, якщо це є клінічно важливим, але рекомендується вести спостереження за немовлям, особливо в перші чотири тижні після народження.

Діти. Не рекомендується застосування препарату через відсутність клінічних даних.

Незважаючи на те, що Флюанксол не спричинює седативного ефекту при застосуванні малих і середніх терапевтичних доз, можливим є його вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Тому на початковій стадії слід виявляти обережність, доки не буде встановлена реакція пацієнта на лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флюанксол може посилювати реакцію на алкоголь і дію барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи. Флюанксол не слід призначати разом із гуанетидином та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть блокувати їх гіпотензивний ефект. Супутнє застосування нейролептиків та літію збільшує ризик нейротоксичності. Трициклічні антидепресанти і нейролептики взаємно інгібують метаболізм один одного. Флюанксол може знижувати ефективність леводопи та інших адренергічних засобів, а супутнє застосування з метоклопрамідом і піперазин ом підвищує ризик розвитку екстра пірамідних порушень.

Умови та терімн зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі до 30°С. Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску.   За рецептом.

Упаковка. Таблетки по 0,5 мг, 1 мг, 5 мг № 100.

Виробник. Х. Лундбек А/С (H. Lundbeck A/S). Источник

Адреса. Ottiliavej 9, DK-2500, Копенгаген-Valby, Данія.