ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОФРАМАКС

(ОFRAMAX)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ceftriaxone; (Z)-7-[2-(2-амінотіазол-4-іл)-2-метоксііміноацетамідо]-3-[(2,5дигідро-6-гідрокси-2-метил-5-оксо-1,2,4триазин-3-іл) тіометил]-3-цефем-4-карбонова кислота, динатрієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості: білий або жовтувато-оранжевий кристалічний порошок;

склад: 1 флакон містить стерильної натрієвої солі цефтриаксону, еквівалентно цефтриаксону 1 000 мг;

Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01D A13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бактерицидна дія цефтриаксону зумовлена пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій. У разі клінічних інфекцій Офрамакс активний проти таких видів мікро організмів:

• аеробні грам негативні бактерії - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Eschеrichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Н. parainfluenzae, Moraxella catarrhallis та Capnocytophagia spp.; препарат також активний проти деяких штамів Pseudomonas aeruginosa і Haemophilus ducreyi;

• аеробні грам позитивні бактерії - Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи B) та Streptococcus pneumoniae.

Нечутливими до Офрамаксу є більшість штамів ентерококів (у тому числі Streptococcus faecalis) та стрептококи групи D.

Фармакокінетика. Після одноразового внутрішньо венного введення препарату пікові концентрації у плазмі досягаються через 0,5 год. Цефтриаксон добре проникає у різні тканини та рідини організму. Високі концентрації препарату виявляються в дихальних шляхах, кістках і суглобах, у сечовивідному тракті, шкірі і підшкірній клітковині, в органах черевної порожнини. Препарат швидко проникає у ліквор, особливо при запальному процесі в мозкових оболонках.

Концентрації Офрамаксу в плазмі після одноразового внутрішньо венного введення

доза/шлях                 середня концентрація в плазмі (мкг/мл) 

            0,5 год.          1 год.      2 год.      4 год.      12 год.     24 год.

0,5 г                      82     59        48    37     15    5

1г                       151     111        88    67     28    9

2г                 257     192       154   117     46   15

Препарат оборотно зв'язується з білками плазми; зв'язування зменшується з 95% при концентрації його в плазмі 25 мкг/мл до 85% при 300 мкг/мл. У здорових людей час напів виведення цефтриаксону становить 5,8 - 8,7 год, що є найвищим показником серед цефалоспоринів. Це дає змогу застосовувати препарат 1 раз на добу або, в окремих випадках, кожні 12 год. Цефтриаксон має два шляхи виведення: 33 - 67% препарату виділяється в незміненому вигляді з сечею, а частина, що залишилася, виділяється з жовчю і руйнується кишковою мікрофлорою, знаходячись у калі у вигляді неактивних метаболітів. Ця властивість препарату дає змогу без ризику застосовувати його при порушенні функцій печінки або нирок, оскільки при патології одного з цих органів збільшується виділення препарату альтернативним шляхом. Проте при ускладненій нирковій недостатності (кліренс креатині ну < 10 мл/хв.) або при одночасній наявності печінкової і ниркової патології необхідно проводити моніторинг концентрації Офрамаксу в крові і призначати дози не більше 2 г на добу. При призначенні препарату людям літнього віку корекція дози непотрібна.

Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікро організмами: інфекції нижніх відділів дихальних шляхів; інфекції шкіри і підшкірної клітковини;   інфекції сечовивідних шляхів; неускладнена гонорея; запальні захворювання органів таза; бактеріальна септицемія; інфекції кісток і суглобів; інфекції органів черевної порожнини; менінгіт; профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях.

Лікування інфекцій у хворих з ослабленим імунітетом, включаючи онкологічних хворих.

Спосіб застосування та дози. Офрамакс можна вводити внутрішньо венно або внутрішньом’язово. Звичайна добова доза для дорослих становить 1 - 2 г одноразово залежно від типу і тяжкості інфекції. Максимальна добова доза для дорослих не повинна перевищувати 4 г (розділена на два прийоми у рівній кількості). Для лікування різноманітних тяжких   інфекцій   у   дітей  (крім   менінгіту)   рекомендована   добова   доза   становить   50 - 70 мг/кг (але не більше 2 г) за 2 прийоми через кожні 12 год. Лікування Офрамаксом необхідно продовжувати ще протягом 2 днів після зникнення клінічних ознак інфекції. Тривалість терапії при більшості інфекцій становить 4 - 14 днів, але при ускладнених чи хронічних інфекціях може з’явитися потреба тривалішого лікування.

Для лікування менінгіту потрібне перше введення дози 75 мг/кг; подальше лікування слід здійснювати добовою дозою 100 мг/кг (але не більше 4 г) за 2 прийоми через кожні 12 год. Для лікування неускладненої гонококової інфекції рекомендується одноразове внутрішньом’язове введення 250 мг препарату. Передопераційне введення (хірургічна профілактика) - 1 г (іноді 2 г) одноразово за 1,5 - 2 год до операції. При інфекціях,   спричинених Streptococcus pyogenes, лікування повинно тривати не менше 10 днів. Корекція дози у хворих з порушенням функцій печінки або нирок непотрібна; проте у хворих із тяжкою нирковою недостатністю (при проведенні гемодіалізу) або при одночасній недостатності функцій печінки і нирок необхідний моніторинг концентрації препарату в крові.

Внутрішньо венне введення.

Офрамакс вводиться внутрішньо венно у вигляді інфузії протягом 15 - 30 хв. Рекомендована концентрація 10 - 40 мг/мл, проте при бажанні можна застосовувати і менші концентрації. У флакон необхідно додати відповідний розчинник у такій кількості:

кількість препарату у флаконі	необхідна кількість декстрози/0,9% розчин натрію хлориду
1 г	9,6 мл

Після розчинення в кожному 1 мл розчину міститься приблизно 100 мг еквівалента цефтриаксону. Одержаний розчин розводиться до необхідної концентрації у відповідному розчиннику для інфузій і вводиться здебільшого у вигляді інфузії. Проте у невідкладних випадках   його можна вводити безпосередньо у вигляді внутрішньо венної ін'єкції (повільно) протягом 2 - 4 хв. Офрамакс сумісний з декстрозою і 0,9% розчином натрію хлориду.

Внутрішньом`язове введення.

Офрамакс можна вводити внутрішньом`язово. У флакон необхідно додати відповідний внутрішньом`язовий розчинник у такій кількості:

кількість препарату у флаконі	необхідна кількість декстрози/0,9% розчин натрію хлориду
1 г	3,6 мл

Після розчинення в кожному 1 мл розчину міститься приблизно 250 мг еквівалента цефтриаксону. Офрамакс необхідно вводити точно в глибину великого м'яза. Введення глибоко у сідницю або введення з 1% розчином лідокаїну зменшує біль у місці введення.

Побічна дія. Місцеві реакції можуть включати біль, ущільнення і болісність при пальпації у місці введення. Дуже рідко після внутрішньо венного введення може спостерігатися флебіт. Реакції гіпер чутливості можуть включати висипання; дуже рідко - свербіж, пропасницю та озноб. Гематологічні реакції можуть включати еозинофілію, тромбоцит оз, лейкопенію; дуже рідко - анемію, нейтропенію, лімфопенію, тромбоцит опенію та подовження протромбі нового часу. Реакції з боку шлунково-кишкового тракту найчастіше може бути діарея; в окремих випадках – нудоту та блювання.

Реакції з боку печінки: АсТ і АлТ; дуже рідко - підвищення лужної фосфатази та білірубіну;   з боку нирок: підвищення рівня азоту сечовини крові; дуже рідко - підвищення креатині ну і циліндрурію. Реакції з боку центральної нервової системи спостерігаються дуже рідко і можуть включати головний біль і запаморочення. Реакції з боку сечостатевої системи можуть включати моніліаз або кольпіт. Також при лікуванні офрамаксом іноді мало місце підвищене виділення поту і відчуття припливів.

Протипоказання. Офрамакс протипоказаний хворим з алергією на цефтриаксон або інші антибіотики цефалоспоринового або пеніцилінового ряду. Вагітність (І триместр), лактація.

Передозування.

Симптоми: атаксія, тахікардія, зниження артеріального тиску; в тяжких випадках – кома, пригнічення дихання, судоми.

Лікування - симптоматичне.

Особливості застосування. Відомі випадки виникнення псевдомембранозного коліту на фоні застосування цефтриаксону або інших антибіотиків із групи цефалоспоринів. Лікування Офрамаксом, як і іншими антибіотиками широкого спектра дії, може змінювати нормальну флору товстого кишечнику і провокувати надмірний ріст грибів роду Candida.

Особам похилого віку необхідно додаткове призначення вітаміну К. При артеріальній гіпертензії, порушеннях водно-електролітного обміну необхідний контроль натрію в плазмі крові.

Під час вагітності Офрамакс необхідно призначати тільки у разі, коли очікувана користь лікування перевищує потенційний ризик для плода. Встановлена безпека та ефективність використання Офрамаксу у новонароджених, а також у дітей молодшого та старшого віку; проте дітям до 2,5 років бажано препарат не вводити внутрішньом’язово.

Колір приготовленого розчину може змінюватися від світло-жовтого до бурштинового, залежно від тривалості зберігання, від виду і концентрації розчинника.

У період лікування рекомендується утримуватися від діяльності, що потребує швидкості реакції (керування транспортом, робота з потенційно небезпечними механізмами) та приймання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Приймання алкоголю під час лікування офрамаксом може призвести до дисульфірамоподібної реакції. Одночасне застосування препарату з антикоагулянтами, гепарином або тромболітиками, не стероїдними протизапальними засобами може підвищити ризик кровотечі. Одночасне застосування петльових діуретиків підвищує нефро токсичність.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світлі місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності - 3 роки.

Приготовлений розчин для внутрішньо венного введення необхідно застосовувати негайно, однак розчин для внутрішньом’язового введення залишається стабільним 1 - 3 дні при кімнатній темпрературі і 3 - 10 днів – у холодильнику (+4°С).

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Флакон в коробці з картону.

Виробник. “Ранбаксі Лабораторіз Лімітед”. Источник

Адреса. Industrial Area – 3, Dewas – 455001, India.